| Bicalutamide Solubility |
soluble in dimethyl formamide; dissolved in tetrahydrofuran; slightly soluble in ethyl acetate and methanol; нерастворим в воде. |
| Determination of the content of Bicalutamide tablets by high performance liquid chromatography (ВЭЖХ) |
Using SHIMADZU CLC-ODS (150mm´6.0mm, 5μ) column. 0.1% potassium dihydrogen phosphate solution-acetonitrile (50:50) as the mobile phase, detecting at 272nm wavelength. Результат: bicalutamide had a good linear relationship (r=0.9995) when the concentration in the range of 0.05mg*ml-1~0.20mg*ml-1. The average recovery was 99.5%, and RSD=0.9% (n=9 ) Заключение: The method is simple, good accuracy and high precision. |
| Bicalutamide tablets |
Таблетка бикалутамида является нестероидным антагонистом андрогенов., который конкурирует с андрогенным рецептором, блокирует клеточное поглощение андрогена, и ингибирует связывание андрогенов с органом-мишенью. Он связывается с рецептором андрогена, образуя рецепторный комплекс., который поступает в ядро и соединяется с нуклеопротеином, следовательно, ингибирование роста опухолевых клеток. Он может быть препаратом первой линии паллиативного лечения распространенного рака простаты..
Дозировка и способ применения:
Взрослый: взрослые мужчины, включая пожилых людей: один (50мг), один раз в день. Лечение следует начинать одновременно с терапией аналогами ЛГРГ или хирургической орхиэктомией..
Дети: Этот продукт противопоказан детям..
Почечная недостаточность: Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется..
Печеночная недостаточность: Пациентам с легким поражением печени коррекция дозы не требуется., у пациентов с тяжелым поражением печени может наблюдаться накопление препарата. (см. меры предосторожности).
Меры предосторожности:
Этот продукт широко метаболизируется в печени.. Данные показывают, что у пациентов с тяжелым поражением печени может замедляться выведение лекарств., что может привести к накоплению. Поэтому пациентам с умеренным и тяжелым повреждением печени следует применять его с осторожностью..
У пациентов могут появиться изменения в печени при его использовании., поэтому следует считать регулярными тесты функции печени. Основные изменения обычно появляются в течение первых 6 месяцев лечения с использованием этого продукта.
Тяжелые изменения функции печени редко наблюдаются при лечении препаратом. (см. Побочные реакции). Если произошли серьезные изменения в лечении с использованием этого продукта, это должно быть прекращено.
This product is shown to inhibit the activity of cytochrome P450 (CYP3A4). When combined with drugs metabolised mainly by CYP3A4, the patients should be caution (see Contraindications and Drug Interactions).
Pregnancy and lactation: This product is contraindicated in women, especially for pregnant women or nursing mothers.
Effect on driving and operating machinery ability: This product does not affect the ability of patients of driving and operating the machine.
The above information is edited by the chemicalbook of Kui Ming. |
| Adverse reaction |
Pharmacological effects of this product caused certain expected reactions, including flushing, зуд, in addition to breast tenderness and feminization of male breast, which can alleviate with orchiectomy. This product may also cause diarrhea, тошнота, рвота, fatigue and dry skin.
Liver function changes (elevated levels of transaminases, желтуха) have been observed in clinical trials of this product, but there were rare serious changes. These changes are often short-lived. The changes then gradually subsided or improved whether to continue treatment or discontinuation of treatment. Patients receiving treatment of this product were very rare liver failure, and its causal relationship has not been established. Regularly check liver function should be considered. (See precautions).
During clinical studies, using this product with LHRH analogues, the following side effects were also observed (clinical investigaters thought it may be related to it and drug-related incidence greater than 1%). Side effects associated with the use of these drugs are no causal relationship, and some of them are daily inherent in the elderly.
Cardiovascular system: сердечная недостаточность
Digestive system: анорексия, сухость во рту, расстройство желудка, запор, flatulence.
Central nervous system: головокружение, бессонница, somnolence, decreased sexual drive.
Respiratory system: dyspnea.
Urogenital system: импотенция, nocturia.
Hematology: анемия.
Skin and its appendages: alopecia, сыпь, sweating, гирсутизм.
Metabolism and nutrition: диабет, hyperglycemia, peripheral edema, increased or decreased body weight.
Torso: боль в животе, боль в груди, головные боли, тазовая боль, chills.
Противопоказания:
Contraindicated in women and children.
Can not be used in patients with allergy to the chemicals.
This product can’t use combination with terfenadine, astemizole, or cisapride. |
| Химические свойства |
Crystallization from 1: 1 (by volume) of ethyl acetate and petroleum ether. Melting point is 191~193 ℃. |
| Использует |
V1 принимает антиандрогенный препарат. Терапевтические средства рака простаты для лечения распространенного рака простаты. |
| Producing method |
methyl methacrylate epoxidized to form epoxide,and then in the presence of sodium hydride reacted with fluorothiophenol to form the compound ,followed by oxidation to form compound. Then hydrolyzed to the acid,with thionyl chloride chloride as acid chloride.And finally condensation with 4-cyano-3-trifluoromethyl-aniline to obtain the product. |
| Химические свойства |
Кремово-белое кристаллическое твердое вещество |
| Использует |
adrenocortical suppressant, antineoplastic, steroid biosynthesis inhibitor |
| Использует |
Non-steroidal peripherally active antiandrogen. Used as an antiandrogen, antineoplastic (гормональный) |
| Определение |
ЧЭБИ: A sulfone that is an oral non-steroidal antiandrogen used in the treatment of prostate cancer and hirsutism. |
| Биологическая активность |
Orally active non-steroidal androgen receptor antagonist (IC 50 знак равно 190 нМ). Displays peripheral selectivity and does not effect serum levels of LH and testosterone. Exhibits potent anticancer activity in vivo . |
Менеджер по продажам