| Solubilidad de bicalutamida |
soluble en dimetil formamida; disuelto en tetrahidrofurano; ligeramente soluble en acetato de etilo y metanol; insoluble en agua. |
| Determinación del contenido de comprimidos de Bicalutamida mediante cromatografía líquida de alta resolución. (HPLC) |
Uso de SHIMADZU CLC-ODS (150mm´6.0mm, 5metro) columna. 0.1% solución de dihidrógeno fosfato de potasio-acetonitrilo (50:50) como la fase móvil, detectando a una longitud de onda de 272 nm. Resultado: bicalutamida tuvo una buena relación lineal (r=0,9995) cuando la concentración está en el rango de 0,05 mg*ml-1~0,20 mg*ml-1. La recuperación promedio fue 99.5%, y RSD=0,9% (n=9 ) Conclusión: El método es sencillo, buena exactitud y alta precisión. |
| Tabletas de bicalutamida |
La tableta de bicalutamida es un antagonista de andrógenos no esteroides., que compite con el receptor de andrógenos, bloquea la absorción celular de andrógenos, e inhibe la unión de andrógenos al órgano diana. Se une al receptor de andrógenos formando un complejo receptor., que ingresa al núcleo y se combina con la nucleoproteína, en consecuencia, inhibe el crecimiento de células tumorales.. Puede ser como fármaco de primera línea para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado.
Posología y administración:
Adulto: varones adultos, incluidos los ancianos: uno (50mg), una vez al dia. El tratamiento debe iniciarse simultáneamente con la terapia con análogos de LHRH u orquiectomía quirúrgica..
Niños: Este producto está contraindicado en niños..
Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan ajuste de dosis..
Insuficiencia hepática: Los pacientes con daño hepático leve no necesitan ajuste de dosis., mientras que en pacientes con daño hepático severo puede ocurrir acumulación de fármaco (ver precauciones).
Precauciones:
Este producto se metaboliza ampliamente en el hígado.. Los datos muestran que los pacientes con daño hepático grave pueden ralentizar la eliminación del fármaco, que puede conducir a la acumulación. Por lo que los pacientes con lesión hepática moderada y grave deben utilizarlo con precaución..
Los pacientes pueden presentar cambios hepáticos al usarlo., por lo que se deben considerar pruebas periódicas de función hepática.. Los principales cambios generalmente aparecen dentro de la primera 6 meses de tratamiento usando este producto.
Los cambios graves en la función hepática rara vez son visibles durante el tratamiento del producto. (ver reacciones adversas). Si hay un cambio grave en el tratamiento con este producto., debería ser descontinuado.
Se ha demostrado que este producto inhibe la actividad del citocromo P450. (CYP3A4). Cuando se combina con fármacos metabolizados principalmente por CYP3A4, los pacientes deben tener precaución (ver Contraindicaciones e interacciones medicamentosas.).
Embarazo y lactancia: Este producto está contraindicado en mujeres., especialmente para mujeres embarazadas o madres lactantes.
Efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.: Este producto no afecta la capacidad de los pacientes para conducir y operar la máquina..
La información anterior está editada por el libro de química de Kui Ming.. |
| Reacción adversa |
Los efectos farmacológicos de este producto provocaron ciertas reacciones esperadas., incluido el lavado, Comezón, Además de la sensibilidad mamaria y la feminización de los senos masculinos., que puede aliviar con orquiectomía. Este producto también puede causar diarrea., náuseas, vómitos, fatiga y piel seca.
Cambios en la función hepática (niveles elevados de transaminasas, ictericia) Se han observado en ensayos clínicos de este producto., pero hubo raros cambios serios. Estos cambios suelen ser de corta duración. Luego, los cambios disminuyeron o mejoraron gradualmente, ya sea para continuar el tratamiento o suspenderlo.. Los pacientes que recibieron tratamiento con este producto tuvieron muy raramente insuficiencia hepática., y su relación causal no ha sido establecida. Se debe considerar controlar periódicamente la función hepática.. (Ver precauciones).
Durante los estudios clínicos, Uso de este producto con análogos de LHRH., También se observaron los siguientes efectos secundarios. (Los investigadores clínicos pensaron que podría estar relacionado con esto y la incidencia relacionada con el medicamento es mayor que la 1%). Los efectos secundarios asociados con el uso de estos medicamentos no tienen una relación causal., y algunos de ellos son cotidianos inherentes a las personas mayores..
sistema cardiovascular: insuficiencia cardiaca
sistema digestivo: anorexia, boca seca, indigestión, constipación, flatulencia.
sistema nervioso central: mareo, insomnio, somnolencia, disminución del deseo sexual.
Sistema respiratorio: dyspnea.
sistema genitourinario: impotencia, nicturia.
Hematología: anemia.
Piel y sus apéndices.: alopecia, erupción, transpiración, hirsutismo.
Metabolismo y nutrición.: diabetes, hiperglucemia, edema periférico, aumento o disminución del peso corporal.
Torso: dolor abdominal, dolor en el pecho, dolores de cabeza, dolor pélvico, escalofríos.
Contraindicaciones:
Contraindicado en mujeres y niños..
No se puede utilizar en pacientes con alergia a los productos químicos..
Este producto no puede usarse en combinación con terfenadina., astemizol, o cisaprida. |
| Propiedades químicas |
Cristalización de 1: 1 (por volumen) de acetato de etilo y éter de petróleo. El punto de fusión es 191~193 ℃. |
| Usos |
V1 tomando medicamentos antiandrógenos. Agentes terapéuticos del cáncer de próstata para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.. |
| Método de producción |
metacrilato de metilo epoxidado para formar epóxido,y luego en presencia de hidruro de sodio se hizo reaccionar con fluorotiofenol para formar el compuesto ,seguido de oxidación para formar compuesto. Luego se hidroliza al ácido.,con cloruro de cloruro de tionilo como cloruro de ácido. Y finalmente condensación con 4-ciano-3-trifluorometil-anilina para obtener el producto.. |
| Propiedades químicas |
Sólido cristalino blanquecino |
| Usos |
supresor adrenocortical, antineoplásico, inhibidor de la biosíntesis de esteroides |
| Usos |
Antiandrógeno no esteroideo activo periféricamente. Utilizado como antiandrógeno, antineoplásico (hormonal) |
| Definición |
Chebi: Una sulfona que es un antiandrógeno oral no esteroideo utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata y el hirsutismo.. |
| Actividad biológica |
Antagonista de los receptores de andrógenos no esteroides activo por vía oral (CI 50 = 190 Nuevo Méjico). Muestra selectividad periférica y no afecta los niveles séricos de LH y testosterona.. Exhibe una potente actividad anticancerígena in vivo . |
Gerente de ventas