| Solubilité du bicutamide |
soluble en diméthyl formamide; dissous dans le tétrahydrofuran; légèrement soluble dans l'acétate d'éthyle et le méthanol; insoluble dans l'eau. |
| Détermination de la teneur en comprimés de bicutamide par chromatographie liquide haute performance (HPLC) |
Utilisation de Shimadzu CLC-ODS (150mm´6,0 mm, 5m) colonne. 0.1% solution de phosphate de dihydrogène de potassium-acétonitrile (50:50) Comme la phase mobile, détection à la longueur d'onde de 272 nm. Résultat: Le bicutamide avait une bonne relation linéaire (r = 0,9995) Lorsque la concentration dans la plage de 0,05 mg * ml-1 ~ 0,20 mg * ml-1. La récupération moyenne était 99.5%, et RSD = 0,9% (n = 9 ) Conclusion: La méthode est simple, Bonne précision et haute précision. |
| Comprimés de bicalutamide |
Le comprimé de bicutamide est un antagoniste androgène non stéroïdal, qui concourt le récepteur des androgènes avec les androgènes, bloque l'absorption cellulaire d'androgène, et inhibe la liaison des androgènes à l'organe cible. Il se lie avec le récepteur des androgènes qui forme le complexe récepteur, qui pénètre dans le noyau et combiné avec la nucléoprotéine, par conséquent inhiber la croissance des cellules tumorales. Il peut s'agir d'un médicament de première ligne pour le traitement palliatif du cancer avancé de la prostate.
Posologie et administration:
Adulte: les hommes adultes, y compris les personnes âgées: un (50mg), une fois par jour. Le traitement doit être démarré simultanément avec une thérapie analogique LHRH ou une orchiectomie chirurgicale.
Enfants: Ce produit est contre-indiqué chez les enfants.
Trouble rénal: Les patients souffrant de troubles rénaux n'ont pas besoin d'ajustement de dose.
Trouble hépatique: Les patients souffrant de lésions hépatiques légères n'ont pas besoin d'ajustement de dose, tandis que les patients souffrant de lésions hépatiques graves peuvent survenir une accumulation de médicament (voir les précautions).
Précautions:
Ce produit est largement métabolisé dans le foie. Les données montrent que les patients atteints de lésions hépatiques graves peuvent ralentir la clairance du médicament, ce qui peut conduire à une accumulation. Ainsi, les patients souffrant de lésions hépatiques modérées et graves devraient l'utiliser avec prudence.
Les patients peuvent apparaître des changements de foie en l'utilisant, il faut donc envisager des tests réguliers de la fonction hépatique. Les principaux changements apparaissent généralement au cours du premier 6 mois de traitement avec ce produit.
Des modifications sévères de la fonction hépatique sont rarement visibles lors du traitement du produit. (voir Effets indésirables). En cas de changement sérieux dans le traitement utilisant ce produit, il devrait être arrêté.
Il est démontré que ce produit inhibe l'activité du cytochrome P450. (CYP3A4). En association avec des médicaments métabolisés principalement par le CYP3A4, les patients doivent être prudents (voir Contre-indications et interactions médicamenteuses).
Grossesse et allaitement: Ce produit est contre-indiqué chez les femmes, surtout pour les femmes enceintes ou les mères allaitantes.
Effet sur la capacité de conduire et d’utiliser des machines: Ce produit n'affecte pas la capacité des patients à conduire et à utiliser la machine..
Les informations ci-dessus sont modifiées par le ChemicalBook de Kui Ming. |
| Réaction indésirable |
Les effets pharmacologiques de ce produit ont provoqué certaines réactions attendues, y compris la rinçage, démangeaison, En plus de la sensibilité et de la féminisation des seins mâles, qui peut atténuer l'orchiectomie. Ce produit peut également provoquer une diarrhée, nausée, vomissement, fatigue et peau sèche.
Changements de fonction du foie (niveaux élevés de transaminases, jaunisse) ont été observés dans les essais cliniques de ce produit, Mais il y a eu de rares changements sérieux. Ces changements sont souvent de courte durée. Les modifications se sont ensuite progressivement supprimées ou améliorées de poursuivre le traitement ou l'arrêt du traitement. Les patients recevant un traitement de ce produit étaient une insuffisance hépatique très rare, et sa relation causale n'a pas été établie. Vérifier régulièrement que la fonction hépatique doit être envisagée. (Voir les précautions).
Pendant les études cliniques, Utilisation de ce produit avec des analogues LHRH, Les effets secondaires suivants ont également été observés (Les enquêteurs cliniques pensaient qu'il pouvait y être lié et l'incidence liée à la drogue supérieure à 1%). Les effets secondaires associés à l'utilisation de ces médicaments ne sont pas une relation causale, Et certains d'entre eux sont quotidiens inhérents aux personnes âgées.
Système cardiovasculaire: insuffisance cardiaque
Système digestif: anorexie, bouche sèche, indigestion, constipation, flatulence.
Système nerveux central: vertiges, insomnie, somnolence, diminution de la lecteur sexuel.
Système respiratoire: Dyspnée.
Système urogénital: impuissance, nocturie.
Hématologie: anémie.
La peau et ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration, hirsutisme.
Métabolisme et nutrition: diabète, hyperglycémie, œdème périphérique, Augmentation ou diminution du poids corporel.
Torse: douleurs abdominales, douleur thoracique, maux de tête, douleur pelvienne, frissons.
Contre-indications:
Contre-indiqué chez les femmes et les enfants.
Ne peut pas être utilisé chez les patients allergiques aux produits chimiques.
Ce produit ne peut pas être utilisé en association avec la terfénadine, astémizole, ou cisapride. |
| Propriétés chimiques |
Cristallisation de 1: 1 (en volume) d'acétate d'éthyle et d'éther de pétrole. Le point de fusion est de 191 ~ 193 ℃. |
| Les usages |
V1 prenant des médicaments anti-androgènes. Agents thérapeutiques du cancer de la prostate pour le traitement du cancer avancé de la prostate. |
| Méthode de production |
méthacrylate de méthyle époxydé pour former de l'époxyde,puis en présence d'hydrure de sodium, on réagit avec le fluorothiophénol pour former le composé ,suivi d'une oxydation pour former un composé. Puis hydrolysé en acide,avec du chlorure de chlorure de thionyle comme chlorure d'acide. Et enfin condensation avec de la 4-cyano-3-trifluorométhyl-aniline pour obtenir le produit. |
| Propriétés chimiques |
Solide cristallin blanc cassé |
| Les usages |
suppresseur corticosurrénalien, antinéoplasique, inhibiteur de la biosynthèse des stéroïdes |
| Les usages |
Antiandrogène non stéroïdien à activité périphérique. Utilisé comme antiandrogène, antinéoplasique (hormonal) |
| Définition |
Chebi: Un sulfone qui est un antiandrogène non stéroïdal oral utilisé dans le traitement du cancer de la prostate et de l'hirsutisme. |
| Activité biologique |
Antagoniste des récepteurs des androgènes non stéroïdaux actifs par voie orale (IC 50 = 190 nm). Affiche la sélectivité périphérique et n'effecte pas les taux sériques de LH et de testostérone. Présente une puissante activité anticancéreuse in vivo . |
Directeur commercial