| Solubilité du bicutamide |
soluble en diméthyl formamide; dissous dans le tétrahydrofuran; légèrement soluble dans l'acétate d'éthyle et le méthanol; insoluble dans l'eau. |
| Détermination de la teneur en comprimés de bicutamide par chromatographie liquide haute performance (HPLC) |
Utilisation de Shimadzu CLC-ODS (150mm´6,0 mm, 5m) colonne. 0.1% solution de phosphate de dihydrogène de potassium-acétonitrile (50:50) Comme la phase mobile, détection à la longueur d'onde de 272 nm. Résultat: Le bicutamide avait une bonne relation linéaire (r = 0,9995) Lorsque la concentration dans la plage de 0,05 mg * ml-1 ~ 0,20 mg * ml-1. La récupération moyenne était 99.5%, et RSD = 0,9% (n = 9 ) Conclusion: La méthode est simple, Bonne précision et haute précision. |
| Comprimés de bicalutamide |
Le comprimé de bicutamide est un antagoniste androgène non stéroïdal, qui concourt le récepteur des androgènes avec les androgènes, bloque l'absorption cellulaire d'androgène, et inhibe la liaison des androgènes à l'organe cible. Il se lie avec le récepteur des androgènes qui forme le complexe récepteur, qui pénètre dans le noyau et combiné avec la nucléoprotéine, par conséquent inhiber la croissance des cellules tumorales. Il peut s'agir d'un médicament de première ligne pour le traitement palliatif du cancer avancé de la prostate.
Posologie et administration:
Adulte: les hommes adultes, y compris les personnes âgées: un (50mg), une fois par jour. Le traitement doit être démarré simultanément avec une thérapie analogique LHRH ou une orchiectomie chirurgicale.
Enfants: Ce produit est contre-indiqué chez les enfants.
Trouble rénal: Les patients souffrant de troubles rénaux n'ont pas besoin d'ajustement de dose.
Trouble hépatique: Les patients souffrant de lésions hépatiques légères n'ont pas besoin d'ajustement de dose, tandis que les patients souffrant de lésions hépatiques graves peuvent survenir une accumulation de médicament (voir les précautions).
Précautions:
Ce produit est largement métabolisé dans le foie. Les données montrent que les patients atteints de lésions hépatiques graves peuvent ralentir la clairance du médicament, ce qui peut conduire à une accumulation. Ainsi, les patients souffrant de lésions hépatiques modérées et graves devraient l'utiliser avec prudence.
Les patients peuvent apparaître des changements de foie en l'utilisant, so it should be considered regular liver function tests. The main changes generally appear within the first 6 months of treatment using this product.
Severe changes in liver function are rarely visible in the treatment of the product (see Adverse Reactions). If there is a serious change in treatment using this product, it should be discontinued.
This product is shown to inhibit the activity of cytochrome P450 (CYP3A4). When combined with drugs metabolised mainly by CYP3A4, the patients should be caution (see Contraindications and Drug Interactions).
Pregnancy and lactation: This product is contraindicated in women, especially for pregnant women or nursing mothers.
Effect on driving and operating machinery ability: This product does not affect the ability of patients of driving and operating the machine.
Les informations ci-dessus sont modifiées par le ChemicalBook de Kui Ming. |
| Réaction indésirable |
Les effets pharmacologiques de ce produit ont provoqué certaines réactions attendues, y compris la rinçage, démangeaison, En plus de la sensibilité et de la féminisation des seins mâles, qui peut atténuer l'orchiectomie. Ce produit peut également provoquer une diarrhée, nausée, vomissement, fatigue et peau sèche.
Changements de fonction du foie (niveaux élevés de transaminases, jaunisse) ont été observés dans les essais cliniques de ce produit, Mais il y a eu de rares changements sérieux. Ces changements sont souvent de courte durée. Les modifications se sont ensuite progressivement supprimées ou améliorées de poursuivre le traitement ou l'arrêt du traitement. Les patients recevant un traitement de ce produit étaient une insuffisance hépatique très rare, et sa relation causale n'a pas été établie. Vérifier régulièrement que la fonction hépatique doit être envisagée. (Voir les précautions).
Pendant les études cliniques, Utilisation de ce produit avec des analogues LHRH, Les effets secondaires suivants ont également été observés (Les enquêteurs cliniques pensaient qu'il pouvait y être lié et l'incidence liée à la drogue supérieure à 1%). Les effets secondaires associés à l'utilisation de ces médicaments ne sont pas une relation causale, Et certains d'entre eux sont quotidiens inhérents aux personnes âgées.
Système cardiovasculaire: insuffisance cardiaque
Système digestif: anorexie, bouche sèche, indigestion, constipation, flatulence.
Système nerveux central: vertiges, insomnie, somnolence, diminution de la lecteur sexuel.
Système respiratoire: Dyspnée.
Système urogénital: impuissance, nocturie.
Hématologie: anémie.
La peau et ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration, hirsutisme.
Métabolisme et nutrition: diabète, hyperglycémie, œdème périphérique, Augmentation ou diminution du poids corporel.
Torse: douleurs abdominales, douleur thoracique, maux de tête, douleur pelvienne, frissons.
Contre-indications:
Contre-indiqué chez les femmes et les enfants.
Ne peut pas être utilisé chez les patients allergiques aux produits chimiques.
This product can’t use combination with terfenadine, astemizole, or cisapride. |
| Propriétés chimiques |
Crystallization from 1: 1 (by volume) of ethyl acetate and petroleum ether. Melting point is 191~193 ℃. |
| Les usages |
V1 taking anti-androgens drug. Prostate cancer therapeutic agents for the treatment of advanced prostate cancer. |
| Producing method |
methyl methacrylate epoxidized to form epoxide,and then in the presence of sodium hydride reacted with fluorothiophenol to form the compound ,followed by oxidation to form compound. Then hydrolyzed to the acid,with thionyl chloride chloride as acid chloride.And finally condensation with 4-cyano-3-trifluoromethyl-aniline to obtain the product. |
| Propriétés chimiques |
Off-White Crystalline Solid |
| Les usages |
adrenocortical suppressant, antineoplastic, steroid biosynthesis inhibitor |
| Les usages |
Non-steroidal peripherally active antiandrogen. Used as an antiandrogen, antineoplastic (hormonal) |
| Définition |
Chebi: Un sulfone qui est un antiandrogène non stéroïdal oral utilisé dans le traitement du cancer de la prostate et de l'hirsutisme. |
| Activité biologique |
Antagoniste des récepteurs des androgènes non stéroïdaux actifs par voie orale (IC 50 = 190 nm). Affiche la sélectivité périphérique et n'effecte pas les taux sériques de LH et de testostérone. Présente une puissante activité anticancéreuse in vivo . |
Directeur commercial