| Bicalutamide Solubility |
soluble in dimethyl formamide; dissolved in tetrahydrofuran; slightly soluble in ethyl acetate and methanol; unlöslich im Wasser. |
| Determination of the content of Bicalutamide tablets by high performance liquid chromatography (Testgegenstände) |
Using SHIMADZU CLC-ODS (150mm´6.0mm, 5μ) column. 0.1% potassium dihydrogen phosphate solution-acetonitrile (50:50) as the mobile phase, detecting at 272nm wavelength. Ergebnis: bicalutamide had a good linear relationship (r=0.9995) when the concentration in the range of 0.05mg*ml-1~0.20mg*ml-1. The average recovery was 99.5%, and RSD=0.9% (n=9 ) Fazit: The method is simple, good accuracy and high precision. |
| Bicalutamide tablets |
Bicalutamid-Tabletten sind ein nichtsteroidaler Androgenantagonist, welches den Androgenrezeptor mit dem Androgen konkurriert, blockiert die zelluläre Aufnahme von Androgen, und hemmt die Bindung von Androgenen an das Zielorgan. Es bindet an den Androgenrezeptor, der einen Rezeptorkomplex bildet, welches in den Zellkern gelangt und sich mit dem Nukleoprotein verbindet, Dadurch wird das Wachstum von Tumorzellen gehemmt. Es kann als Medikament der ersten Wahl zur palliativen Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt werden.
Dosierung und Verabreichung:
Erwachsene: erwachsene Männer, einschließlich ältere Menschen: einer (50mg), einmal am Tag. Die Behandlung sollte gleichzeitig mit einer LHRH-Analoga-Therapie oder einer chirurgischen Orchiektomie begonnen werden.
Kinder: Dieses Produkt ist bei Kindern kontraindiziert.
Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit leichter Leberschädigung ist keine Dosisanpassung erforderlich, Bei Patienten mit schwerer Leberschädigung kann es zu einer Arzneimittelakkumulation kommen (siehe Vorsichtsmaßnahmen).
Vorsichtsmaßnahmen:
Dieses Produkt wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Daten zeigen, dass Patienten mit schwerer Leberschädigung die Medikamentenclearance verlangsamen können, was zu einer Akkumulation führen kann. Daher sollten Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberschädigung es mit Vorsicht anwenden.
Bei den Patienten können durch die Anwendung Leberveränderungen auftreten, Daher sollten regelmäßige Leberfunktionstests in Betracht gezogen werden. Die wichtigsten Änderungen treten im Allgemeinen im ersten Teil auf 6 Monatelange Behandlung mit diesem Produkt.
Schwerwiegende Veränderungen der Leberfunktion sind bei der Behandlung mit dem Produkt selten sichtbar (siehe Nebenwirkungen). Bei einer schwerwiegenden Änderung der Behandlung mit diesem Produkt, es sollte eingestellt werden.
This product is shown to inhibit the activity of cytochrome P450 (CYP3A4). When combined with drugs metabolised mainly by CYP3A4, the patients should be caution (see Contraindications and Drug Interactions).
Pregnancy and lactation: This product is contraindicated in women, especially for pregnant women or nursing mothers.
Effect on driving and operating machinery ability: This product does not affect the ability of patients of driving and operating the machine.
The above information is edited by the chemicalbook of Kui Ming. |
| Adverse reaction |
Pharmacological effects of this product caused certain expected reactions, including flushing, Juckreiz, in addition to breast tenderness and feminization of male breast, which can alleviate with orchiectomy. This product may also cause diarrhea, Brechreiz, Erbrechen, fatigue and dry skin.
Liver function changes (elevated levels of transaminases, Gelbsucht) have been observed in clinical trials of this product, but there were rare serious changes. These changes are often short-lived. The changes then gradually subsided or improved whether to continue treatment or discontinuation of treatment. Patients receiving treatment of this product were very rare liver failure, and its causal relationship has not been established. Regularly check liver function should be considered. (See precautions).
During clinical studies, using this product with LHRH analogues, the following side effects were also observed (clinical investigaters thought it may be related to it and drug-related incidence greater than 1%). Side effects associated with the use of these drugs are no causal relationship, and some of them are daily inherent in the elderly.
Cardiovascular system: Herzinsuffizienz
Verdauungssystem: anorexia, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Verstopfung, flatulence.
Central nervous system: Schwindel, Schlaflosigkeit, somnolence, decreased sexual drive.
Respiratory system: dyspnea.
Urogenital system: Impotenz, nocturia.
Hematology: Anämie.
Skin and its appendages: alopecia, Ausschlag, sweating, Hirsutismus.
Metabolism and nutrition: Diabetes, Hyperglykämie, peripheral edema, increased or decreased body weight.
Torso: Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Kopfschmerzen, pelvic pain, chills.
Kontraindikationen:
Contraindicated in women and children.
Can not be used in patients with allergy to the chemicals.
This product can’t use combination with terfenadine, astemizole, or cisapride. |
| Chemische Eigenschaften |
Crystallization from 1: 1 (by volume) of ethyl acetate and petroleum ether. Melting point is 191~193 ℃. |
| Verwendet |
V1 nimmt Anti-Androgene-Medikamente. Prostatakrebs-Therapeutika zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs. |
| Producing method |
methyl methacrylate epoxidized to form epoxide,and then in the presence of sodium hydride reacted with fluorothiophenol to form the compound ,followed by oxidation to form compound. Then hydrolyzed to the acid,with thionyl chloride chloride as acid chloride.And finally condensation with 4-cyano-3-trifluoromethyl-aniline to obtain the product. |
| Chemische Eigenschaften |
Cremeweißer kristalliner Feststoff |
| Verwendet |
adrenocortical suppressant, antineoplastic, steroid biosynthesis inhibitor |
| Verwendet |
Non-steroidal peripherally active antiandrogen. Als Antiandrogen verwendet, antineoplastic (hormonal) |
| Definition |
Chebi: A sulfone that is an oral non-steroidal antiandrogen used in the treatment of prostate cancer and hirsutism. |
| Biologische Aktivität |
Orally active non-steroidal androgen receptor antagonist (IC 50 = 190 nm). Displays peripheral selectivity and does not effect serum levels of LH and testosterone. Exhibits potent anticancer activity in vivo . |
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