| Фармакологическое действие |
Маситиниб, также известный как метотрексат маситиниб, изучается и разрабатывается AB Science, ингибитор тирозинкиназы рецептора альфа/бета-фактора роста тромбоцитов для лечения множественной миеломы, желудочно-кишечные стромальные опухоли и рак предстательной железы.
Препарат имел соответственно, получил право FDA на лечение рака поджелудочной железы и болезни сирот БАС в 2009 а также 2015. В августе 8, 2016, он квалифицировался как орфанный препарат EMA.
Маситиниб — это новый вид пероральных ингибиторов тирозинкиназы, которые могут быть направлены на иммунизацию важных клеточных тучных клеток и макрофагов путем ингибирования определенного количества киназы.. Благодаря уникальному механизму действия, маситиниб может быть разработан для применения при опухолях, воспалительные заболевания и некоторые заболевания центральной нервной системы.
В онкологии, благодаря иммунотерапевтическому эффекту, Маситиниб может повлиять на продолжительность жизни онкологических больных (однократное введение или в сочетании с химиотерапией). Воздействуя на тучные клетки и микроглию, и дальнейшее ингибирование активации воспалительного процесса, Маситиниб эффективен против некоторых воспалительных заболеваний., расстройства центральной нервной системы, а также симптомы, связанные с дегенерацией этих заболеваний. |
| Биологическая активность |
Маситиниб (АБ1010) представляет собой новый набор и ингибитор PDGFRα/β с IC50 200 нм и 540 нМ/800 нМ, соответственно, однако со слабым подавлением ABL и c-Fms. Фаза 3. |
| В пробирке |
Маситиниб, в концентрации ≤ 500 нМ, это своего рода конкурентные ингибиторы АТФ. Маситиниб также может эффективно ингибировать рекомбинантный PDGFR и внутриклеточную киназу Lyn., и ФГФР3. тем не мение, Маситиниб оказывает слабое ингибирующее действие на ABL и c-Fms.. Маситиниб действует на дегрануляцию, продукция цитокинов, и миграцию тучных клеток костного мозга, причем ингибирующий эффект намного сильнее, чем у иматиниба.. В клетках Ba/F3, экспрессирующих KIT дикого типа человека, Маситиниб может ингибировать SCF. (фактор стволовых клеток)-индуцированная пролиферация клеток с IC50, являющимся 150 нМ, а значение IC50 больше, чем 10 мкМ при ингибировании стимулируемой IL-3 пролиферации. В клетках Ba/F3, экспрессирующих PDGFR-α, Маситиниб способен ингибировать стимулируемую PDGF-BB пролиферацию и фосфорилирование PDGFR-альфа-тирозина с IC50 300 нМ. Маситиниб действует на линии тучных опухолевых клеток и BMMC., а также ингибирует стимулированное фосфорилирование тирозина KIT человека.. Маситиниб воздействует на клетки Ba/F3, подавляя функциональные мутации, приобретенные KIT, включая мутации V559D и мутации Δ27 с IC50 3 а также 5 нМ, соответственно. Маситиниб ингибирует пролиферацию клеток линий тучных клеток опухоли, включая клетки HMC-1α155 и FMA3 с IC50 10 а также 30 нМ, соответственно. Маситиниб действует на две новые клеточные линии ISS, ингибирует рост клеток и фосфорилирование PDGFR, indicating that Masitinib inhibits primary and metastatic ISS cell lines and is helpful in the clinical management of ISS. |
| В естественных условиях |
30 mg/kg Masitinib, when acting on the Ba/F3 transplanted tumor model expressing Δ27, is capable of inhibiting tumor growth and improving the survival time of the culture medium, and is non-toxic to both the heart and the gene. Daily oral administration of 12.5 mg/kg Masitinib improves all TTP (the grown tumor with the time). When the Masitinib and gemcitabine are used in combination to fight against the proliferation of the anti-gemcitabine cell lines during Mia Paca2 and Panc1 proliferation, they exhibit synergetic effects. |
| Особенность |
Masitinib has a better safety than other tyrosine inhibitors. |
| Появление |
От кремового до бледно-желтого твердого вещества |
| Использует |
Masitinib is a novel tyrosine kinases inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 нм и 540 нМ/800 нМ, resectively. |
| Использует |
Masitinib is a novel inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 нм и 540 нМ/800 нМ, weak inhibition to ABL and c-Fms. Фаза 2/3 |
| Использует |
Masitinib controlled-release implant for treating solid neoplasm. |
| Определение |
ЧЭБИ: A member of the class of benzamides that is the carboxamide resulting from the formal condensation of the carboxy group of 4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]benzoic acid with the primary amino group of 4-methyl-N3-[4 (пиридин-3-ил)-1,3-тиазол-2-ил]benzene-1,3-diamine. It is a highly selective oral tyrosine kinase inhibitor. |
Менеджер по продажам