| Effets pharmacologiques |
Masse, également connu sous le nom de méthotrexate de masitinib, est étudié et développé par l'AB Science, Un facteur de croissance dérivé des plaquettes alpha / bêta récepteur tyrosine kinase inhibiteur pour le traitement du myélome multiple, tumeurs stromales gastro-intestinales et cancer de la prostate.
Le médicament avait respectivement, a été intitulé par la FDA pour le traitement du cancer du pancréas et de la maladie des orphelins de la SLA dans 2009 et 2015. En août 8, 2016, Il a été qualifié de médicament orphelin EMA.
Le masitinib est un nouveau type d'inhibiteurs de la tyrosine kinase administrative orale qui pourraient être ciblés à immuniser des mastocytes cellulaires importants et des macrophages en inhibant une certaine quantité de kinase. Basé sur son mécanisme d'action unique, le masitinib peut être développé pour une application dans les tumeurs, Maladies inflammatoires et certaines maladies du système nerveux central.
En oncologie, En raison de son effet d'immunothérapie, Le masitinib peut affecter la période de survie des patients cancéreux (administration unique ou en combinaison avec la chimiothérapie). En agissant sur les mastocytes et les microglies, et inhibant davantage l'activation du processus inflammatoire, Le masitinib est efficace contre certains inflammatoires, troubles du système nerveux central ainsi que des symptômes associés à la dégénérescence de ces maladies. |
| Biological activity |
Masse (AB1010) is a novel Kit and PDGFRα/β inhibitor with IC50 of 200 nM and 540 nM/800 nM, respectivement, however with weak inhibits on ABL and c-Fms. Phase 3. |
| In vitro |
Masse, à une concentration de ≤ 500 nm, C'est une sorte d'inhibiteurs de compétition ATP. Le masitinib peut également inhiber efficacement le PDGFR recombinant et la kinase intracellulaire lyn, et fgfr3. Cependant, Le masitinib a un faible effet inhibiteur sur ABL et C-FMS. Le masitinib agit sur la dés-granulation, production de cytokines, et la migration des mastocytes de la moelle osseuse avec l'effet inhibiteur étant beaucoup plus fort que l'imatinib. Dans les cellules BA / F3 exprimant le kit de type sauvage humain, Le masitinib peut inhiber le SCF (facteur de cellules souches)-prolifération cellulaire induite avec un IC50 150 NM et une valeur IC50 d'être supérieur à 10 μM lors de l'inhibition de la prolifération stimulée par l'IL-3. Dans les cellules BA / F3 exprimant PDGFR-α, Le masitinib est capable d'inhiber la prolifération stimulée par PDGF-BB et la phosphorylation de la tyrosine PDGFR-alpha avec un IC50 de 300 nm. Le masitinib agit sur les lignées cellulaires tumorales des mastocytes et le BMMC, et inhibe également la phosphorylation stimulée de la tyrosine du kit humain. Le masitinib prend effet sur les cellules BA / F3 pour supprimer les mutations fonctionnelles acquises au kit qui incluent des mutations V559D et des mutations Δ27 avec IC50S de 3 et 5 nm, respectivement. Le masitinib inhibe la prolifération cellulaire des lignées cellulaires tumorales des mastocytes, y compris les cellules HMC-1α155 et FMA3 avec l'IC50 de 10 et 30 nm, respectivement. Le masitinib agit sur deux nouvelles lignées cellulaires d'ISS, inhibe la croissance cellulaire et la phosphorylation de PDGFR, indiquant que le masitinib inhibe les lignées cellulaires primaires et métastatiques de l'ISS et est utile dans la gestion clinique de l'ISS. |
| En vain |
30 mg / kg arc-babib, Lorsque vous agissez sur le modèle tumoral transplanté BA / F3 exprimant Δ27, est capable d'inhiber la croissance tumorale et d'améliorer le temps de survie du milieu de culture, et est non toxique pour le cœur et le gène. Administration orale quotidienne de 12.5 Mg / kg de masitinib améliore tout le TTP (la tumeur cultivée avec le temps). Lorsque le masitinib et la gemcitabine sont utilisés en combinaison pour lutter contre la prolifération des lignées cellulaires anti-gemcitabine pendant la prolifération de Mia Paca2 et Panc1, Ils présentent des effets synergiques. |
| Fonctionnalité |
Masitinib has a better safety than other tyrosine inhibitors. |
| Apparence |
Blanc cassé à jaune pâle |
| Les usages |
Masitinib is a novel tyrosine kinases inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 nM and 540 nM/800 nM, resectively. |
| Les usages |
Masitinib is a novel inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 nM and 540 nM/800 nM, weak inhibition to ABL and c-Fms. Phase 2/3 |
| Les usages |
Masitinib controlled-release implant for treating solid neoplasm. |
| Définition |
Chebi: A member of the class of benzamides that is the carboxamide resulting from the formal condensation of the carboxy group of 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)méthyle]benzoic acid with the primary amino group of 4-methyl-N3-[4 (pyridine-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]benzene-1,3-diamine. It is a highly selective oral tyrosine kinase inhibitor. |
Directeur commercial