| Pharmakologische Wirkungen |
Masitinib, auch bekannt als Methotrexat Masitinib, wird von der AB Science untersucht und entwickelt, ein Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Alpha/Beta-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor zur Behandlung des multiplen Myeloms, gastrointestinale Stromatumoren und Prostatakrebs.
Das Medikament hatte bzw, wurde von der FDA für die Behandlung von Bauchspeicheldrüsenkrebs und der ALS-Waisenkrankheit zugelassen 2009 und 2015. Im August 8, 2016, Es hat sich als EMA-Orphan-Drug qualifiziert.
Masitinib ist eine neuartige Art von oral verabreichten Tyrosinkinaseinhibitoren, die gezielt auf die Immunisierung wichtiger zellulärer Mastzellen und Makrophagen durch Hemmung einer bestimmten Kinasemenge abzielen könnten. Basierend auf seinem einzigartigen Wirkmechanismus, Masitinib kann für den Einsatz bei Tumoren entwickelt werden, entzündliche Erkrankungen und bestimmte Erkrankungen des Zentralnervensystems.
In der Onkologie, aufgrund seiner immuntherapeutischen Wirkung, Masitinib kann die Überlebenszeit von Krebspatienten beeinträchtigen (Einzelgabe oder in Kombination mit Chemotherapie). Durch Einwirkung auf Mastzellen und Mikroglia, und die Aktivierung des Entzündungsprozesses weiter hemmen, Masitinib ist gegen bestimmte Entzündungen wirksam, Störungen des Zentralnervensystems sowie Symptome im Zusammenhang mit der Degeneration dieser Krankheiten. |
| Biologische Aktivität |
Masitinib (AB1010) ist ein neuartiger Kit- und PDGFRα/β-Inhibitor mit einem IC50 von 200 nm und 540 nM/800 nM, beziehungsweise, allerdings mit schwacher Hemmung von ABL und c-Fms. Phase 3. |
| In vitro |
Masitinib, bei einer Konzentration von ≤ 500 nm, Es handelt sich um eine Art kompetitive ATP-Inhibitoren. Masitinib kann auch den rekombinanten PDGFR und die intrazelluläre Kinase Lyn wirksam hemmen, und FGFR3. jedoch, Masitinib hat eine schwache Hemmwirkung auf ABL und c-Fms. Masitinib wirkt auf die Degranulation, Zytokinproduktion, und die Migration von Knochenmarksmastzellen, wobei die hemmende Wirkung viel stärker ist als bei Imatinib. In Ba/F3-Zellen, die humanes Wildtyp-KIT exprimieren, Masitinib kann den SCF hemmen (Stammzellfaktor)-induzierte Zellproliferation mit einem IC50-Wesen 150 nM und ein IC50-Wert größer als 10 μM bei der Hemmung der durch IL-3 stimulierten Proliferation. In Ba/F3-Zellen, die PDGFR-α exprimieren, Masitinib ist in der Lage, die durch PDGF-BB stimulierte Proliferation und PDGFR-alpha-Tyrosinphosphorylierung mit einem IC50 von zu hemmen 300 nm. Masitinib wirkt auf Mastzelltumorzelllinien und BMMC, und hemmt auch die stimulierte Phosphorylierung von menschlichem KIT-Tyrosin. Masitinib wirkt auf die Ba/F3-Zellen und unterdrückt die vom KIT erworbenen funktionellen Mutationen, zu denen V559D-Mutationen und Δ27-Mutationen mit IC50s von gehören 3 und 5 nm, beziehungsweise. Masitinib hemmt die Zellproliferation von Mastzelltumorzelllinien, einschließlich HMC-1α155- und FMA3-Zellen, mit dem IC50 von 10 und 30 nm, beziehungsweise. Masitinib wirkt auf zwei neue ISS-Zelllinien, hemmt das Zellwachstum und die Phosphorylierung von PDGFR, Dies weist darauf hin, dass Masitinib primäre und metastatische ISS-Zelllinien hemmt und bei der klinischen Behandlung von ISS hilfreich ist. |
| Vergeblich |
30 mg/kg Masitinib, bei Einwirkung auf das Ba/F3-transplantierte Tumormodell, das Δ27 exprimiert, ist in der Lage, das Tumorwachstum zu hemmen und die Überlebenszeit des Kulturmediums zu verbessern, und ist sowohl für das Herz als auch für die Gene ungiftig. Tägliche orale Verabreichung von 12.5 mg/kg Masitinib verbessert alle TTP (der gewachsene Tumor mit der Zeit). Wenn Masitinib und Gemcitabin in Kombination verwendet werden, um die Proliferation der Anti-Gemcitabin-Zelllinien während der Proliferation von Mia Paca2 und Panc1 zu bekämpfen, sie zeigen synergetische Effekte. |
| Besonderheit |
Masitinib ist sicherer als andere Tyrosinhemmer. |
| Aussehen |
Weiße bis hellgelbe Feststoff |
| Verwendet |
Masitinib ist ein neuartiger Tyrosinkinasen-Inhibitor für Kit und PDGFRα/β mit einem IC50 von 200 nm und 540 nM/800 nM, respektive. |
| Verwendet |
Masitinib ist ein neuartiger Inhibitor für Kit und PDGFRα/β mit einem IC50 von 200 nm und 540 nM/800 nM, schwache Hemmung von ABL und c-Fms. Phase 2/3 |
| Verwendet |
Masitinib-Implantat mit kontrollierter Freisetzung zur Behandlung solider Neoplasien. |
| Definition |
Chebi: Ein Mitglied der Klasse der Benzamide, das Carboxamid, das aus der formalen Kondensation der Carboxygruppe von entsteht 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl]Benzoesäure mit der primären Aminogruppe 4-Methyl-N3-[4 (Pyridin-3-yl)-1,3-Thiazol-2-yl]Benzol-1,3-diamin. Es handelt sich um einen hochselektiven oralen Tyrosinkinase-Inhibitor. |
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