Необратимый ингибитор Dacomitinib CAS: 1110813-31-4 Белый порошок

Превосходство

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., ООО, комплексное фармацевтическое предприятие, которая специализируется на биофармацевтических технологиях более 7 годы. Компания расположена в городе Чжуншань., Провинция Гуандонг , Китай.
Наша фабрика занимает площадь 33500 квадратные метры, с чистой окружающей средой и красивой планировкой. Есть несколько крупных или средних мастерских, а также центр обеспечения качества и исследовательский центр с современным оборудованием.. В настоящий момент, наша основная продукция - серия анаболических стероидов, Пептидный ряд, Серия местных анестетиков. Наши продукты соответствуют передовым стандартам внутреннего рынка., многие из которых соответствуют международным стандартам, сертификаты содержат: КОШЕРНЫЙ , ISO 9001:2008 , GMP , SGS.

Основная информация:

наименование товара: дакомитиниб
Синонимы: дакомитиниб;ПФ-00299804-03;ПФ-00299804;ДакоМитиниб (ПФ-00299804);ДакоМитиниб,PF299804;ДакоМитиниб (ПФ299804,ПФ-00299804);ДакоМитиниб (PF299804, ПФ299);(2Э)-N-[4-[(3-Хлор-4-фторфенил)амино-]-7-метокси-6-хиназолинил]-4-(1-пиперидинил)-2-бутенамид дакомитиниб (PF299804, ПФ299)
КЕЙС: 1110813-31-4
MF: C24H25ClFN5O2
МВт: 469.9390032
плотность: 1.344

Описание:

Дакомитиниб — селективный и необратимый ингибитор EGFR.. Это кандидат на лекарство для лечения немелкоклеточного рака легкого.. В настоящее время он находится в стадии клинических испытаний III фазы.. Это также показывает потенциал для лечения линий клеток рака молочной железы, амплифицированных HER-2, которые устойчивы к трастузумабу и лапатинибу..

Биологическая активность:

Дакомитибиб (дакомитиниб, PF299804) является эффективным и необратимым ингибитором пан-ErbB, который наиболее эффективен в отношении EGFR., с IC50 6 нМ. Он также очень эффективен при НМРЛ, несущих мутанты EGFR или ERBB2. (против гефитиниба) и мутант EGFR T790M. Фаза 2. Дакомитиниб принимают внутрь один раз в день.. Это необратимый ингибитор HER-1. (РЭФР), Тирозинкиназы HER-2 и HER-4. Дакомитиниб воздействует на несколько рецепторов пути HER., тогда как в настоящее время продается HER-1 (РЭФР) ингибиторы немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) нацелен только на один рецептор на этом пути,разработан компанией Pfizer.
Клиническое исследование Дакомитиниб прошел несколько клинических испытаний фазы III.. Результаты первых испытаний оказались разочаровывающими., с невыполнением целей исследования, Дополнительные исследования фазы III продолжаются.. Клиническая оценка дакомитиниба продолжается в ряде клинических исследований у пациентов с распространенным НМРЛ с использованием различных направлений терапии, ряда гистологических исследований и молекулярных подтипов., такие как статус EGFR и KRAS.
Провирон — пероральный анаболический стероид., В настоящее время проводится клиническое исследование по оценке дакомитиниба при рецидивах и/или метастазах. (РМ) плоскоклеточный рак головы и шеи (СКЧН).

Использует:

PF299804 является мощным, необратимый ингибитор пан-ErbB против ErbB1, ErbB2 и ErbB4 с IC50 6 нМ, 45.7 нм и 73.7 нМ, соответственно.