Inhibiteur irréversible Dacomitinib CAS: 1110813-31-4 Poudre blanche

Supériorité

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., Ltd., est une entreprise pharmaceutique complète, qui s'est spécialisé dans la technologie biopharmaceutique 7 années. L'entreprise est située dans la ville de Zhongshan, Province de Guangdong , Chine.
Notre usine couvre une superficie de 33500 mètres carrés, avec un environnement propre et une belle mise en page. Il existe plusieurs ateliers de grande ou moyenne taille et un centre d'assurance qualité et de recherche avec un équipement de pointe. Maintenant, nos principaux produits sont des séries de stéroïdes anabolisants, Série peptidique, Série d'anesthésie locale. Nos produits atteignent le niveau avancé du marché intérieur, dont beaucoup atteignent la norme internationale, les certificats contiennent: KASCHER , ISO 9001:2008 , BPF , SGS.

Informations de base:

Nom du produit: Dacomitinib
Synonymes: Dacomitinib;PF-00299804-03;PF-00299804;DacoMitinib (PF-00299804);DacoMitinib,PF299804;DacoMitinib (PF299804,PF-00299804);DacoMitinib (PF299804, PF299);(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophényle)aminé]-7-méthoxy-6-quinazolinyl]-4-(1-pipéridinyle)-2-buténamide Dacomitinib (PF299804, PF299)
CAS: 1110813-31-4
MF: C24H25ClFN5O2
MW: 469.9390032
densité: 1.344

La description:

Le dacomitinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de l'EGFR. C'est un candidat médicament pour le traitement du carcinome pulmonaire non à petites cellules.. Il est en cours d'essais cliniques de phase III. Il montre également un potentiel pour le traitement des lignées cellulaires du cancer du sein amplifiées HER-2 et résistantes au trastuzumab et au lapatinib..

Activité biologique:

Dacomitibib (Dacomitinib, PF299804) est un inhibiteur pan-ErbB efficace et irréversible qui est le plus efficace dans l'EGFR, avec une IC50 de 6 nm. Il est également très efficace dans les CPNPC porteurs de mutants EGFR ou ERBB2. (contre le géfitinib) et mutant EGFR T790M. Phase 2. Le dacomitinib est pris par voie orale une fois par jour. C'est un inhibiteur irréversible de HER-1 (EGFR), Tyrosine kinases HER-2 et HER-4. Le dacomitinib cible plusieurs récepteurs de la voie HER, alors qu'actuellement commercialisé HER-1 (EGFR) inhibiteurs du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) cibler un seul récepteur dans cette voie,développé par Pfizer.
Étude clinique Le dacomitinib a progressé vers plusieurs essais cliniques de phase III. Les résultats des premiers essais ont été décevants, avec un échec à atteindre les objectifs de l'étude, Des essais supplémentaires de phase III sont en cours. L'évaluation clinique du dacomitinib est en cours dans le cadre d'un certain nombre d'essais cliniques menés auprès de patients atteints d'un CPNPC avancé, à travers différentes lignes thérapeutiques et une gamme d'histologies et de sous-types moléculaires., tels que le statut EGFR et KRAS.
En plus, un essai clinique est en cours évaluant le dacomitinib dans les cas récurrents et/ou métastatiques (RM) carcinome épidermoïde de la tête et du cou (SCCHN).

Les usages:

PF299804 est un puissant, inhibiteur pan-ErbB irréversible contre ErbB1, ErbB2 et ErbB4 avec IC50 de 6 nm, 45.7 nM et 73.7 nm, respectivement.