Irreversibler Inhibitor Dacomitinib CAS: 1110813-31-4 Weißes Puder

Überlegenheit

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., GmbH., ist ein umfassendes Pharmaunternehmen, die sich auf biopharmazeutische Technologie spezialisiert haben 7 Jahre. Das Unternehmen befindet sich in der Stadt Zhongshan, Provinz Guangdong , China.
Unsere Fabrik umfasst eine Fläche von 33500 Quadratmeter, mit sauberer Umgebung und schönem Layout. Es gibt mehrere große oder mittlere Werkstätten und ein QS- und Forschungszentrum mit fortschrittlicher Ausrüstung. Derzeit, Unsere Hauptprodukte sind anabole Steroide, Peptid-Serie, Lokalanästhesie-Serie. Unsere Produkte erreichen den fortgeschrittenen Standard des heimischen Marktes, viele davon erreichen den internationalen Standard, Zertifikate enthalten: KOSCHER , ISO 9001:2008 , GMP , SGS.

Grundinformation:

Produktname: Dacomitinib
Synonyme: Dacomitinib;PF-00299804-03;PF-00299804;DacoMitinib (PF-00299804);DacoMitinib,PF299804;DacoMitinib (PF299804,PF-00299804);DacoMitinib (PF299804, PF299);(2E)-N-[4-[(3-Chlor-4-fluorphenyl)amino]-7-Methoxy-6-chinazolinyl]-4-(1-Piperidinyl)-2-Butenamid Dacomitinib (PF299804, PF299)
FALL: 1110813-31-4
MF: C24H25ClFN5O2
MW: 469.9390032
Dichte: 1.344

Beschreibung:

Dacomitinib ist ein selektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor. Es handelt sich um einen Medikamentenkandidaten zur Behandlung des nichtkleinzelligen Lungenkarzinoms. Es befindet sich derzeit in klinischen Phase-III-Studien. Es zeigt auch Potenzial für die Behandlung von HER-2-amplifizierten Brustkrebszelllinien, die gegen Trastuzumab und Lapatinib resistent sind.

Biologische Aktivität:

Dacomitibib (Dacomitinib, PF299804) ist ein wirksamer und irreversibler Pan-ErbB-Inhibitor, der bei EGFR am wirksamsten ist, mit einem IC50 von 6 nm. Es ist auch bei NSCLCs hochwirksam, die EGFR- oder ERBB2-Mutanten tragen (gegen Gefitinib) und EGFR T790M-Mutante. Phase 2. Dacomitinib wird einmal täglich oral eingenommen. Es ist ein irreversibler Inhibitor von HER-1 (EGFR), HER-2- und HER-4-Tyrosinkinasen. Dacomitinib zielt auf mehrere Rezeptoren des HER-Signalwegs ab, wohingegen derzeit HER-1 vermarktet wird (EGFR) Inhibitoren für nichtkleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) zielen auf diesem Weg nur auf einen Rezeptor ab,entwickelt von Pfizer.
Klinische Studie Dacomitinib hat mehrere klinische Studien der Phase III durchlaufen. Die Ergebnisse der ersten Versuche waren enttäuschend, mit der Nichterreichung der Studienziele, Weitere Phase-III-Studien sind im Gange. Die klinische Bewertung von Dacomitinib erfolgt derzeit in einer Reihe klinischer Studien bei Patienten mit fortgeschrittenem NSCLC über verschiedene Therapielinien und eine Reihe von Histologien und molekularen Subtypen hinweg, wie EGFR- und KRAS-Status.
Zusätzlich, Es gibt eine laufende klinische Studie, in der Dacomitinib bei rezidivierenden und/oder metastasierten Erkrankungen untersucht wird (RM) Plattenepithelkarzinom des Kopfes und Halses (SCCHN).

Verwendet:

PF299804 ist ein potenter Wirkstoff, irreversibler Pan-ErbB-Inhibitor gegen ErbB1, ErbB2 und ErbB4 mit IC50 von 6 nm, 45.7 nm und 73.7 nm, beziehungsweise.