| Cerebral Vasodilator |
Винпоцетин является препаратом, расширяющим сосуды головного мозга, и имеет относительно более сильное действие, чем винкамин.. Он может избирательно увеличивать мозговой кровоток., улучшить и улучшить снабжение мозга кислородом, способствовать метаболизму, повысить способность деформации эритроцитов, уменьшить вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов, улучшить тканевый метаболизм. Винпоцетин в основном применяется при лечении последствий инфаркта головного мозга., последствия кровоизлияния в мозг, церебральный атеросклероз, и т.д. Его также можно использовать при лечении склероза сосудов сетчатки и спазма кровеносных сосудов., глухота у пожилых людей, и головокружение.
Винпоцетин – полусинтетическое производное винкамина., и имеет аналогичный эффект с винкамином. Он имеет более сильную функцию расширения избирательно для сосудов головного мозга.. Фармакологическое действие следующее.:
①Inhibit the activity of calcium dependency phosphodiesterase, увеличить содержание цАМФ, который может расслабить гладкие мышцы сосудов, затем расслабить гладкие мышцы сосудов, и еще больше увеличить мозговой кровоток.
②Enhance the capacity of deformation of red blood cells, уменьшить вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов, и таким образом улучшить кровоток и микроциркуляцию.
③Promote the brain tissue to absorb glucose, и способствуют трансформации метаболизма моноаминов в мозгу.
④Inhibit the increase of brain lactic acid during cerebral ischemia, увеличить содержание АТФ, подавляют выработку перекиси липидов в мозге, задержать возникновение спазма, вызванного ишемией головного мозга, имеют функцию улучшения мозгового метаболизма и защиты мозга.
Фигура 1 is the structural formula of vinpocetine. |
| Фармакокинетика |
Vinpocetine is of high fat-solubility, easy to be absorbed by the organization, and widely distributed. It can through the blood brain barrier, mainly metabolism to Vinpocetine in the liver, and be excreted by the kidney. |
| Лечебные свойства и применение |
Vinpocetine is also called Ethyl apovincaminate, Conway, Karan and Vinpocetine. It is a kind of natural medicine extracted from small vinca flower, и относится к индольным алкалоидам. Теперь может быть синтетическим. Механизм его фармакологического действия заключается в ингибировании активности кальцийзависимой фосфодиэстеразы., увеличить содержание CGMP, который может расслабить гладкую мускулатуру сосудов, затем расслабить гладкие мышцы сосудов, и еще больше увеличить мозговой кровоток; Увеличьте способность деформации эритроцитов, уменьшить вязкость крови, ингибировать агрегацию тромбоцитов, и таким образом улучшить кровоток и микроциркуляцию; Стимулирование ткани мозга для поглощения глюкозы, и способствуют трансформации метаболизма моноаминов в мозгу; Подавить увеличение молочной кислоты в мозге во время ишемии головного мозга, увеличить содержание АТФ, увеличить степень диссоциации кислорода в гемоглобине; Повышает сопротивляемость церебральной гипоксии и возникновению спазма, вызванного церебральной ишемией., подавляют выработку перекиси липидов в мозге. Эффективное пероральное всасывание, достичь пика в 1 час, затем метаболизируются в винпоцетин в организме. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 час. Для 4 недели подряд, отсутствие накопления в организме. Клиническое применение при последствиях инфаркта головного мозга., последствия кровоизлияния в мозг, церебральный атеросклероз, церебральный вазоспазм, Эндартериит головного мозга, вызывающий головокружение, шум в ушах, головная боль, головокружение, онемение конечностей, недержание и другие клинические проявления, депрессия, беспокойство, расстройство сна и другие психические симптомы. Клинический опыт показал, что эффективен независимо от длительности течения заболевания., и симптом зафиксирован или нет. |
| Показания |
1.Neurology: all kinds of cerebrovascular disease and its sequelae.
2.Cardiology: coronary heart disease, hardening of the arteries and blood clotting abnormalities, и т.д.
3.Eye: all kinds of views of visual impairment caused by poor circulation, и т.д.
4.Otolaryngology: hearing loss, шум в ушах, vestibular dysfunction, и т.д.
5.Neurosurgery: all kinds of craniocerebral surgery back function rehabilitation. |
| Побочные эффекты |
Nervous system: head heavy, головокружение, occasional tiredness and side limb numbness, и т.д.
Digestive system: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, и т.д.
Circulatory system: facial blushing, dizziness and other symptoms.
Blood system: white blood cells reduction.
Liver reaction: AST, ALT elevations, rare elevation of alkaline phosphatase.
Kidney reaction: blood urea nitrogen increasing.
Sometimes allergic reactions like skin rash, urticarial and pruritus may appear, then drug should be discontinued. Occasional mild lowering blood pressure, tachycardia, и т.д. |
| Химические свойства |
Белый кристаллический порошок, odourless and tasteless. Soluble in chloroform or 96% спирт этиловый, нерастворим в воде. The melting point is 147-147 оС (разложение). [а]D20+114°(C=1,pyridine). UV maximum absorption (96% спирт этиловый): 229,275,315 нм (ε28200120, 00710). Acute toxicity LD50 in mice and rats (мг/кг): 534503 оральный; 240133.8 intraperitoneal injection; 58.7, 42.6 intravenous injection. |
| использование |
Цереброваскулярный препарат. Алкалоид, извлеченный из растения Apocynaceae., Производные винкамина. Селективно ингибировать кальцийзависимую фосфодиэстеразу гладких мышц сосудов., и увеличить содержание цГМФ, обширные сосуды головного мозга, что, в свою очередь, увеличивает мозговой кровоток, улучшить мозговое кровообращение, но мало влияет на сердечно-сосудистую систему и артериальное давление. Эффективно, хорошая переносимость, меньше побочных реакций. Используется при головокружении, головная боль, расстройства памяти, расстройство движения, афазия, гипертоническая энцефалопатия, и т. д.. Может также использоваться при нарушении мозгового кровообращения, вызванном психическими или неврологическими симптомами..
This information is edited by ChemicalBook Xiao Nan. |
| Метод производства |
Vincamine extracted from small periwinkle (Vinca mino) of apocynaceae plant as raw material, dehydration to Apovincamine, then hydrolysis to Apovincaminic acid. Dissolved the acid (1.0 г, 0.003 mo1) а также 1.0 g of potassium hydroxide in 80 ml of drying ethanol, add bromine ethane (0.4 г, 0.0036 моль), reflux 3 час. After the completion of reaction, cooling, evaporation to dry. Dissolve the leftovers in 500 Нандролон деканоат порошок 2% sulfuric acid, and adjust the Ph to 8. Extracted with methylene chloride, drying with potassium carbonate, after the majority of methylene chloride has been evaporated, add in ethanol. Be placed overnight At 0 оС, filter the collected precipitation crystallization, washing with cold ethanol, drying, 0.66 g of Vinpocetine could be obtained. Tabersonine extracted from apocynaceae plant willow small licorice leaf or periwinkle seed can also be as raw material, through multi-step synthesis. |
| Появление |
Белое кристаллическое твердое вещество |
| Использует |
A calcium/calmodulin-dependent phosphodiesterase 1 (PDE1) ингибитор |
| Использует |
A derivative of Vincamine with vasodilating activity. Сосудорасширяющее средство (cerebral). |
| Использует |
calcium regulator |
| Использует |
Gleevec metabolite, tyrosine kinase inhibitor |
| Биологическая активность |
Phosphodiesterase inhibitor, selective for PDE1 (IC 50 знак равно 21 μ M). Also blocks voltage-gated Na + каналы. |
Менеджер по продажам