| Vasodilatateur cérébral |
La vinpocétine est un médicament d'expansion cérébrovasculaire et a une fonction relativement plus forte que la vincamine. Il peut augmenter sélectivement le flux sanguin cérébral, Améliorer et améliorer l'approvisionnement en oxygène du cerveau, promouvoir le métabolisme, améliorer la capacité de déformation pour les globules rouges, réduire la viscosité du sang, inhiber l'agrégation plaquettaire, améliorer le métabolisme des tissus. La vinpocétine est principalement utilisée dans le traitement de la séquelle de l'infarctus cérébral, séquelles d'hémorragie cérébrale, artériosclérose cérébrale, etc. Il peut également être utilisé dans le traitement de la sclérose vasculaire rétinienne et des spasmes des vaisseaux sanguins, la surdité âgée, et étourdissements.
La vinpocétine est un dérivé de vinamine à moitié synthétique, et a l'effet similaire avec Vincamine. Il a une fonction d'extension plus forte pour le cérébrovasculaire sélectivement. Les effets pharmacologiques sont les suivants:
①Inhibit l'activité de la dépendance au calcium phosphodiestérase, augmenter le contenu du camp qui peut détendre les muscles lisses vasculaires, puis détendez les muscles lisses vasculaires, et augmenter davantage la circulation sanguine cérébrale.
②Anhance la capacité de déformation des globules rouges, réduire la viscosité du sang, inhiber l'agrégation plaquettaire, et ainsi améliorer la circulation sanguine et la microcirculation.
③Promote le tissu cérébral pour absorber le glucose, et promouvoir la transformation du métabolisme du cerveau de la monoamine.
④Inhibit l'augmentation de l'acide lactique cérébral pendant l'ischémie cérébrale, augmenter le contenu ATP, inhiber la génération de peroxyde lipidique dans le cerveau, retarder la survenue des spasmes causés par l'ischémie cérébrale, avoir la fonction d'améliorer le métabolisme cérébral et de protéger le cerveau.
Chiffre 1 est la formule structurelle de la vinpocétine. |
| Pharmacocinétique |
La vinpocétine est de forte solubilité des graisses, Facile à absorber par l'organisation, et largement distribué. Il peut à travers la barrière du cerveau sanguin, principalement le métabolisme à la vinpocétine dans le foie, et être excrété par le rein. |
| Propriétés médicinales et application |
La vinpocétine est également appelée éthyl apovincamine, Conway, Karan et vinpocétine. C'est une sorte de médecine naturelle extraite de la petite fleur de vinca, et appartient aux alcaloïdes indole. Peut être synthétique maintenant. Le mécanisme de son action pharmacologique consiste à inhiber l'activité de la dépendance de la dépendance au calcium, Augmentez le contenu du CGMP qui peut détendre les muscles lisses vasculaires, puis détendez les muscles lisses vasculaires, et augmenter davantage la circulation sanguine cérébrale; Améliorer la capacité de déformation des globules rouges, réduire la viscosité du sang, inhiber l'agrégation plaquettaire, et ainsi améliorer la circulation sanguine et la microcirculation; Favoriser le tissu cérébral pour absorber le glucose, et promouvoir la transformation du métabolisme du cerveau de la monoamine; Inhiber l'augmentation de l'acide lactique cérébral pendant l'ischémie cérébrale, augmenter le contenu ATP, Augmentez l'agrément de la dissociation de l'oxygène dans l'hémoglobine; Augmenter la capacité de résistance à l'anoxie cérébrale et se produire des spasmes causés par l'ischémie cérébrale, inhiber la génération de peroxyde lipidique dans le cerveau. Absorption orale efficacement, atteindre le pic à 1 h, puis métaboliser en vinpocétine dans le corps. La demi-vie de l'élimination du plasma est à propos 1 heure. Pour 4 des semaines de suite, Aucune accumulation dans le corps. Clinique utilisé dans l'infarctus cérébral Sequela, séquelles d'hémorragie cérébrale, artériosclérose cérébrale, vasospasme cérébral, L'endartérite du cerveau a provoqué des étourdissements, sonnerie, mal de tête, vertiges, engourdissement des membres, incontinence et autres manifestations cliniques, dépression, anxiété, Trouble du sommeil et autres symptômes mentaux. L'expérience clinique a montré qu'il est efficace quelle que soit la durée du cours de la maladie, et le symptôme est fixe ou non. |
| Les indications |
1.Neurologie: Toutes sortes de maladies cérébrovasculaires et ses séquelles.
2.Cardiologie: maladie coronarienne, durcissement des artères et des anomalies de coagulation sanguine, etc.
3.Œil: Toutes sortes de vues sur les troubles visuels causés par une mauvaise circulation, etc.
4.Oto-rhinourée: perte, sonnerie, dysfonctionnement vestibulaire, etc.
5.Neurochirurgie: Toutes sortes de réhabilitation de la fonction de chirurgie craniocerébrale. |
| Effets secondaires |
Système nerveux: tête lourde, vertiges, fatigue occasionnelle et engourdissement des membres latéraux, etc.
Système digestif: nausée, vomissement, perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, etc.
Système circulatoire: rougir facial, étourdissements et autres symptômes.
Système sanguin: Réduction des globules blancs.
Réaction du foie: Ast, Allans alt, Élévation rare de la phosphatase alcaline.
Réaction rénale: Azote d'urée sanguine augmentant.
Parfois, des réactions allergiques comme une éruption cutanée, urticaire et prurit peuvent apparaître, alors le médicament doit être interrompu. Une baisse occasionnelle de la pression artérielle, tachycardie, etc. |
| Propriétés chimiques |
Poudre de cristal blanc, inodore et insipide. Soluble dans le chloroforme ou 96% éthanol, insoluble dans l'eau. Le point de fusion est 147-147 OC (décomposition). [un]D20 + 114 °(C = 1, pyridine). Absorption maximale UV (96% éthanol): 229,275,315 nm (E28200120, 00710). Toxicité aiguë LD50 chez les souris et les rats (mg / kg): 534503 oral; 240133.8 injection intrapéritonéale; 58.7, 42.6 injection intraveineuse. |
| Usage |
Drogue cérébrovasculaire. Un alcaloïde extrait de la plante d'Apocynaceae, Dérivés de vinamine. Inhiber sélectivement la dépendance à la dépendance au calcium des muscles lisses vasculaires, et augmenter le contenu de CGMP, étendue cérébrale vasculaire, ce qui à son tour augmente le flux sanguin cérébral, Améliorer la circulation cérébrale, mais a peu d'effets sur le cardiovasculaire et la pression artérielle. Efficacement, bonne tolérance, moins d'effets indésirables. Utilisé pour les étourdissements, mal de tête, troubles de la mémoire, trouble du mouvement, aphasie, encéphalopathie hypertensive, etc.. Peut également être utilisé dans l'obstacle de circulation sanguine cérébrale provoquée par des symptômes mentaux ou neurologiques.
Ces informations sont modifiées par Chemicalbook Xiao Nan. |
| Méthode de production |
Vinamine extraite de la petite périwinkle (Vinca Mino) de la plante Apocynaceae comme matière première, déshydratation à l'apovincamine, puis hydrolyse de l'acide apovincaminique. Dissous l'acide (1.0 g, 0.003 MO1) et 1.0 g d'hydroxyde de potassium dans 80 ML de séchage d'éthanol, Ajouter l'éthane de brome (0.4 g, 0.0036 mol), reflux 3 h. Après l'achèvement de la réaction, refroidissement, Évaporation pour sécher. Dissoudre les restes dans 500 ml de 2% acide sulfurique, et ajuster le pH à 8. Extrait avec du chlorure de méthylène, séchage avec du carbonate de potassium, Une fois la majorité du chlorure de méthylène, Ajouter l'éthanol. Être placé pendant la nuit à 0 OC, Filtre la cristallisation des précipitations collectées, lavage avec de l'éthanol froid, séchage, 0.66 g de vinpocétine pourrait être obtenu. Tabersonine extraite de Willow Plant Willow des Apocynaceae Petite feuille de réglisse ou des graines de périwinkle peut également être une matière première, par synthèse en plusieurs étapes. |
| Apparence |
Blanc cristallin blanc |
| Les usages |
Une phosphodiestérase dépendante du calcium / calmoduline 1 (PDE1) inhibiteur |
| Les usages |
Un dérivé de la vincamine avec une activité vasodilatrice. Vasodilatateur (cérébral). |
| Les usages |
régulateur de calcium |
| Les usages |
Métabolite Gleevec, inhibiteur de la tyrosine kinase |
| Activité biologique |
Inhibiteur de la phosphodiestérase, sélectif pour PDE1 (IC 50 = 21 m m). Bloque également la tension na + canaux. |
Directeur commercial