| Zerebraler Vasodilatator |
Vinpocetin ist ein zerebrovaskuläres Expansionsmedikament und hat eine relativ stärkere Funktion als Vincamin. Es kann die Gehirndurchblutung gezielt steigern, Verbesserung und Verbesserung der Sauerstoffversorgung des Gehirns, fördern den Stoffwechsel, erhöhen die Verformungsfähigkeit der roten Blutkörperchen, reduzieren die Blutviskosität, hemmen die Blutplättchenaggregation, den Gewebestoffwechsel verbessern. Vinpocetin wird hauptsächlich zur Behandlung von Folgeschäden eines Hirninfarkts eingesetzt, Folgen von Hirnblutungen, zerebrale Arteriosklerose, etc. Es kann auch zur Behandlung von retinaler Gefäßsklerose und Blutgefäßkrämpfen eingesetzt werden, die ältere Taubheit, und Schwindel.
Vinpocetin ist ein halbsynthetisches Vincamin-Derivat, und hat eine ähnliche Wirkung wie Vincamine. Es hat eine stärkere Expansionsfunktion für die zerebrovaskuläre Selektivität. Die pharmakologischen Wirkungen sind wie folgt:
①Hemmen Sie die Aktivität der kalziumabhängigen Phosphodiesterase, Erhöhen Sie den cAMP-Gehalt, der die glatte Gefäßmuskulatur entspannen kann, Dann entspannen Sie die glatte Gefäßmuskulatur, und die Durchblutung des Gehirns weiter steigern.
②Erhöhen Sie die Fähigkeit zur Verformung roter Blutkörperchen, reduzieren die Blutviskosität, hemmen die Blutplättchenaggregation, und somit die Durchblutung und Mikrozirkulation verbessern.
③Fördern Sie die Aufnahme von Glukose durch das Gehirngewebe, und fördern die Transformation des Monoaminstoffwechsels im Gehirn.
④Hemmen Sie den Anstieg der Milchsäure im Gehirn während einer zerebralen Ischämie, den ATP-Gehalt erhöhen, hemmen die Bildung von Lipidperoxid im Gehirn, verzögern das Auftreten von Krämpfen, die durch zerebrale Ischämie verursacht werden, haben die Funktion, den Gehirnstoffwechsel zu verbessern und das Gehirn zu schützen.
Figur 1 ist die Strukturformel von Vinpocetin. |
| Pharmakokinetik |
Vinpocetin hat eine hohe Fettlöslichkeit, leicht von der Organisation aufgenommen werden, und weit verbreitet. Es kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden, hauptsächlich Metabolisierung zu Vinpocetin in der Leber, und über die Niere ausgeschieden werden. |
| Medizinische Eigenschaften und Anwendung |
Vinpocetin wird auch Ethylapovincaminat genannt, Conway, Karan und Vinpocetin. Es ist eine Art Naturheilmittel, das aus kleinen Vinca-Blüten gewonnen wird, und gehört zu den Indolalkaloiden. Kann jetzt synthetisch sein. Der Mechanismus seiner pharmakologischen Wirkung besteht darin, die Aktivität der kalziumabhängigen Phosphodiesterase zu hemmen, Erhöhen Sie den CGMP-Gehalt, der die glatte Gefäßmuskulatur entspannen kann, Dann entspannen Sie die glatte Gefäßmuskulatur, und die Durchblutung des Gehirns weiter steigern; Verbessern Sie die Fähigkeit zur Verformung roter Blutkörperchen, reduzieren die Blutviskosität, hemmen die Blutplättchenaggregation, und somit die Durchblutung und Mikrozirkulation verbessern; Fördern Sie die Aufnahme von Glukose durch das Gehirngewebe, und fördern die Transformation des Monoaminstoffwechsels im Gehirn; Hemmen Sie den Anstieg der Milchsäure im Gehirn während einer zerebralen Ischämie, den ATP-Gehalt erhöhen, Erhöhen Sie den Grad der Sauerstoffdissoziation im Hämoglobin; Erhöhen Sie die Widerstandsfähigkeit gegen zerebrale Anoxie und das Auftreten von Krämpfen, die durch zerebrale Ischämie verursacht werden, hemmen die Bildung von Lipidperoxid im Gehirn. Orale Absorption effektiv, den Höhepunkt erreichen 1 H, Anschließend wird es im Körper zu Vinpocetin verstoffwechselt. Die Halbwertszeit der Plasmaelimination beträgt ca 1 Stunde. Für 4 Wochen hintereinander, keine Anreicherung im Körper. Klinisch eingesetzt bei Folgeschäden von Hirninfarkten, Folgen von Hirnblutungen, zerebrale Arteriosklerose, zerebraler Vasospasmus, Hirnendarteriitis verursachte Schwindel, Tinnitus, Kopfschmerzen, Schwindel, Taubheitsgefühl in den Gliedmaßen, Inkontinenz und andere klinische Manifestationen, Depression, Angst, Schlafstörungen und andere psychische Symptome. Klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass es unabhängig von der Länge des Krankheitsverlaufs wirksam ist, und das Symptom behoben ist oder nicht. |
| Hinweise |
1.Neurologie: alle Arten von zerebrovaskulären Erkrankungen und deren Folgen.
2.Kardiologie: koronare Herzkrankheit, Verhärtung der Arterien und Störungen der Blutgerinnung, etc.
3.Auge: alle Arten von Sehbehinderungen, die durch eine schlechte Durchblutung verursacht werden, etc.
4.HNO-Heilkunde: Hörverlust, Tinnitus, Vestibuläre Dysfunktion, etc.
5.Neurochirurgie: alle Arten von Schädel-Hirn-Chirurgie und Rehabilitation der Rückenfunktion. |
| Nebenwirkungen |
Nervensystem: kopflastig, Schwindel, gelegentliche Müdigkeit und Taubheitsgefühl in den seitlichen Gliedmaßen, etc.
Verdauungssystem: Brechreiz, Erbrechen, Appetitverlust, Bauchschmerzen, Durchfall, etc.
Kreislaufsystem: Gesichtsrötung, Schwindel und andere Symptome.
Blutsystem: Reduzierung der weißen Blutkörperchen.
Leberreaktion: Ast, ALT-Erhöhungen, seltener Anstieg der alkalischen Phosphatase.
Nierenreaktion: Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blut.
Manchmal allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria und Juckreiz können auftreten, dann sollte das Medikament abgesetzt werden. Gelegentlich leichte Senkung des Blutdrucks, Tachykardie, etc. |
| Chemische Eigenschaften |
Weißes Kristallpulver, geruchlos und geschmacklos. Löslich in Chloroform oder 96% Äthanol, unlöslich im Wasser. Der Schmelzpunkt ist 147-147 oC (Zersetzung). [A]D20+114°(C=1,Pyridin). Maximale UV-Absorption (96% Äthanol): 229,275,315 nm (e28200120, 00710). Akute Toxizität LD50 bei Mäusen und Ratten (mg/kg): 534503 Oral-; 240133.8 intraperitoneale Injektion; 58.7, 42.6 intravenöse Injektion. |
| Verwendung |
Zerebrovaskuläres Medikament. Ein aus der Apocynaceae-Pflanze gewonnenes Alkaloid, Vincamin-Derivate. Hemmt selektiv die kalziumabhängige Phosphodiesterase der glatten Gefäßmuskulatur, und den cGMP-Gehalt erhöhen, Ausdehnung zerebraler Gefäße, was wiederum die Durchblutung des Gehirns erhöht, verbessern die Gehirndurchblutung, hat aber nur geringe Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und den Blutdruck. Effektiv, gute Verträglichkeit, weniger Nebenwirkungen. Wird bei Schwindel eingesetzt, Kopfschmerzen, Gedächtnisstörungen, Bewegungsstörung, Aphasie, hypertensive Enzephalopathie, usw.. Kann auch bei Durchblutungsstörungen des Gehirns eingesetzt werden, die durch psychische oder neurologische Symptome verursacht werden.
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| Produktionsmethode |
Vincamin, gewonnen aus kleinem Immergrün (Vinca Mino) der Apocynaceae-Pflanze als Rohstoff, Dehydrierung zu Apovincamin, dann Hydrolyse zu Apovincaminsäure. Die Säure aufgelöst (1.0 g, 0.003 mo1) und 1.0 g Kaliumhydroxid in 80 ml trocknendes Ethanol, Bromethan hinzufügen (0.4 g, 0.0036 mol), Rückfluss 3 H. Nach Beendigung der Reaktion, Kühlung, Verdunstung zum Trocknen. Reste darin auflösen 500 ml von 2% Schwefelsäure, und stellen Sie den pH-Wert ein 8. Mit Methylenchlorid extrahiert, Trocknen mit Kaliumcarbonat, nachdem der Großteil des Methylenchlorids verdampft ist, Ethanol hinzufügen. Über Nacht platziert werden 0 oC, Filtern Sie den gesammelten Niederschlag durch Kristallisation, Waschen mit kaltem Ethanol, Trocknen, 0.66 g Vinpocetin konnten gewonnen werden. Als Rohstoff kann auch Tabersonin dienen, das aus kleinen Lakritzblättern oder Immergrünsamen der Apocynaceae-Pflanze Weide gewonnen wird, durch mehrstufige Synthese. |
| Aussehen |
Weißer kristalline Feststoff |
| Verwendet |
Eine Calcium/Calmodulin-abhängige Phosphodiesterase 1 (PDE1) Inhibitor |
| Verwendet |
A derivative of Vincamine with vasodilating activity. Vasodilatator (cerebral). |
| Verwendet |
calcium regulator |
| Verwendet |
Gleevec metabolite, tyrosine kinase inhibitor |
| Biologische Aktivität |
Phosphodiesterase inhibitor, selective for PDE1 (IC 50 = 21 μ M). Also blocks voltage-gated Na + Kanäle. |
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