| Описание |
Улипристала ацетат (УПА) является селективным модулятором рецепторов прогестерона.. Объясняется это более высокой эффективностью и аналогичной частотой побочных эффектов по сравнению с экстренной контрацепцией левоноргестрела., теперь рекомендуется в качестве лечения первой линии экстренной контрацепции.. Экстренная контрацепция определяется как использование препарата или устройства после незащищенного или недостаточно защищенного полового акта для предотвращения нежелательной беременности.. Улипристала ацетат можно использовать до 5 Стероид представляет собой сложный эфир дростанолона и был разработан как лекарство от рака молочной железы. (120 час) после незащищенного полового акта.
Как прогестерон способствует росту миомы матки, блокирующие свойства улипристала ацетата могут быть использованы для уменьшения размера миомы матки.. Улипристала ацетат также показал эффективность в значительном уменьшении маточных кровотечений, вызванных миомой матки.. Лечение миомы улипристала ацетатом следует начинать в первую неделю менструального периода..
Лекарственные препараты или растительные продукты, индуцирующие ферменты, включая CYP3A4, например, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, ул.. Зверобой, и т. д., может снизить концентрацию улипристала ацетата в плазме., и может снизить его эффективность, в то время как ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, кетоконазол, и т. д., может повышать концентрацию улипристала ацетата в плазме..
Период полувыведения после перорального приема составляет 32 час; он связывается с белками плазмы на 97–99%, и метаболизируется цитохромом P450.. |
| Пероральная экстренная контрацепция |
Улинастала ацетат – новый оральный контрацептив., и это активный химический состав Эллы, новое поколение средств экстренной контрацепции широко представлено на рынке США в настоящее время. Он может защитить женщин внутри 120 часов после полового акта без лекарств, и эффективность экстренной контрацепции не будет снижаться при отсрочке лечения.. В то же время, это безопасно и долговечно. По сравнению с наиболее часто используемым средством экстренной контрацепции левоноргестрелом., Улинастала ацетат больше подходит для клинического применения., и имеет потенциал для предотвращения большего количества нежелательных беременностей..
Улипристала ацетат был разработан компанией HRA Pharmaceuticals., Инк., и продавался Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. (FDA) в августе 2010 под торговой маркой Элла. Его можно использовать для защиты от незащищенного секса или для предотвращения беременности в случае известной или предполагаемой неэффективности контрацепции в течение 120 часов.. Улипристала ацетат — селективный модулятор рецепторов прогестерона.; и главным образом он может действовать путем подавления овуляции и оказывает эффект экстренной контрацепции.. Исследование показало, что уластатал ацетат более эффективен, чем левоноргестрел, в подавлении рвоты после приема дозы до предполагаемого дня овуляции.. Следовательно, это позволяет предположить, что улатастатина ацетат может иметь более высокую эффективность экстренной контрацепции..
Фигура 1 на структуру улькаритина ацетата |
| Фармакологическое действие |
Улинастала ацетат — агонист/антагонист прогестерона, который подавляет или задерживает овуляцию.; тем не мение, изменения в эндометрии также могут быть причиной эффективности.
Улинастала ацетат относится к категории селективных модуляторов рецепторов прогестерона., и он обладает частичным агонистическим действием по отношению к антагонизму рецепторов прогестерона и частичному агонизму.. Он связывается с рецепторами прогестерона в организме человека и предотвращает связывание рецепторов прогестерона.. Эффективность Улинастала ацетата зависит от времени приема в менструальном цикле.. Введение во время средней фолликулярной гиперплазии подавляет образование фолликулов и снижает концентрацию эстрадиола.. А введение в пиковый период фолликулярной гиперплазии может задержать распад фолликулов. 5 к 9 Стероид представляет собой сложный эфир дростанолона и был разработан как лекарство от рака молочной железы.. Хотя ранняя лютеиновая фаза введения не может существенно задержать созревание эндометрия., он может уменьшить толщину эндометрия в пределах 0,6±2,2 мм.(среднее значение ±SD). |
| Фармакокинетика |
Поглощение: The highest fasting plasma concentrations of 20 women reached 176 ng/ mL and 69ng/ mL after 0.9 а также 1 hour of using ulipristal acetate and active metabolite (mono-demethyl-ulipristal acetate) in single bolus medication. And mono palmitoyl-ulipristal acetate was lower by 40% к 45% compared with the high-fat breakfast. And ompared with the fasting state, and the delayed tmax (delayed from median 0.75 h to 3 час) with an average AUC0-∞ of 20% к 25% higher. These differences are not expected to impair the efficacy or safety of Ulinastal acetate. Следовательно, Ulatastatin acetate can take effect in both situation: with or without food.
Распределение: This product has a high binding rate (> 94%) with plasma protein, high-density lipoprotein, α-1-acid glycoprotein and albumin.
Метаболизм: Ulipristal acetate could be metabolized to mono-desmethyl and bis-nor-metabolites. In vitro data indicates that single demethyl metabolites are pharmacologically active, mainly due to CYP3A4 mediated.
Экскреция: The terminal half-life of ulipristal acetate in plasma after a single dose of Ulistatta 30 mg would be estimated to (32.4 ± 6.3) часы.
The pharmacological effects, pharmacokinetics, market prospect and patent intellectual property rights of oral emergency contraceptive Ulinastal acetate were edited by Xiao Nan from Chemical book. |
| market prospect |
Экстренная контрацепция, also known as after-birth control pills, is a kind of contraceptive for women of childbearing age in the situation od non-protective intercourse or contraceptive failure after the use of contraception to prevent accidental pregnancy.
В настоящий момент, the most widely used emergency contraceptive is levonorgestrel (1evonorgestre1), which is used at intervals of 12hours each serving one piece (0.75мг) or a single taking of two pieces(1.5мг). тем не мение, levonorgestrel was only approved for using as an emergency contraceptive only 72 часы (3Стероид представляет собой сложный эфир дростанолона и был разработан как лекарство от рака молочной железы.) after unprotected intercourse or contraceptive failure. Even though, the efficacy of levonorgestrel emergency contraception will be significantly reduced with the delay of treatment time; it is recommended that it should better used in unprotected intercourse or contraceptive failure within 12h after the start of medication.
В мае 2009, the European Union approved a new emergency contraceptive ulipristal acetate, also called as Ella One, which is not only allowed to be taken within 120 часы (5 Стероид представляет собой сложный эфир дростанолона и был разработан как лекарство от рака молочной железы.) of unprotected intercourse or contraceptive failure, but the emergency contraceptive efficacy would not delay and decline with the medication time.
Ulastat is one of the first oral contraceptives approved worldwide to be administered within 120 hours of unprotected intercourse or contraceptive failure, which has the potential to prevent more unwanted pregnancies than levonorgestrel. As a new oral emergency contraceptive, Ulinastal acetate can not only be used within 120 hours after unprotected intercourse, but the efficacy of emergency contraception would not decrease with the delay of administration, and it is safe and durable as well. По сравнению с наиболее часто используемым средством экстренной контрацепции левоноргестрелом., Улинастала ацетат больше подходит для клинического применения., and it has the potential to prevent more unwanted pregnancies. |
| intellectual property rights |
The original research manufacturer in China has already applied for a patent for Ulinastal acetate tablets and its indications as well as for its indications. тем не мение, it has not been authorized yet. There are not any intellectual property barriers. |
| Other clinical researches |
February 2, 2012, The New England Journal of Medicine published two clinical trials found that Ulinastal acetate has an excellent effect in the treatment of uterine fibroids. The results show that Ulinastal acetate is as effective as leuprolide in controlling uterine fibroid bleeding, reducing the volume of myoma and comforting the pain;
According to statistics, about a quarter of women have suffered from uterine fibroids symptoms. Leuprolide acetate, a gonadotropin-releasing hormone (ГнРГ) agonist, has been approved for preoperative treatment of uterine fibroids since its approval in 1995. Ulinastal acetate can successfully challenge leuprolide and it becomes become a new choice for preoperative uterine fibroids drug therapy. Let’s wait for the post-trial to reveal the answer. |
| Появление |
Белый порошок |
| Использует |
Α selective labelled progesterone receptor modulator |
| Использует |
Улипристала ацетат — селективный модулятор рецепторов прогестерона. |
| Использует |
Labelled Ulipristal |
Менеджер по продажам