| Descripción |
acetato de ulipristal (UPA) Es un modulador selectivo del receptor de progesterona.. Atribuyéndose a su mayor eficacia y una tasa similar de efectos secundarios en comparación con la anticoncepción de emergencia con levonorgestrel., ahora se recomienda como tratamiento de primera línea para la anticoncepción de emergencia.. La anticoncepción de emergencia se define como el uso de un medicamento o dispositivo después de una relación sexual sin protección o con protección insuficiente para prevenir un embarazo no deseado.. El acetato de ulipristal se puede utilizar hasta 5 dias (120 H) después de una relación sexual sin protección.
Como la progesterona promueve el crecimiento de los fibromas uterinos., De este modo, la característica de bloqueo del acetato de ulipristal se puede utilizar para reducir el tamaño de los fibromas uterinos.. El acetato de ulipristal también ha demostrado eficacia con una reducción significativa del sangrado uterino causado por los fibromas uterinos.. El tratamiento de los fibromas con acetato de ulipristal debe comenzar en la primera semana del período menstrual..
Medicamentos o productos a base de hierbas que inducen enzimas., incluyendo CYP3A4, como la carbamazepina, fenitoína, rifampicina, Calle. hierba de juan, etc., puede disminuir las concentraciones plasmáticas de acetato de ulipristal, y puede disminuir su eficacia mientras que los inhibidores de CYP3A4 como el itraconazol, ketoconazol, etc., puede aumentar las concentraciones plasmáticas de acetato de ulipristal.
La vida media después de la ingesta oral es 32 H; se une a las proteínas plasmáticas en un 97-99%, y es metabolizado por el citocromo P450. |
| Anticoncepción oral de emergencia |
El acetato de ulinastal es una nueva píldora anticonceptiva oral, y es la composición química activa de Ella, Una nueva generación de anticonceptivos de emergencia se encuentra actualmente en el mercado de Estados Unidos.. Puede proteger a las mujeres dentro 120 horas después del coito sin medicación, y la eficacia del anticonceptivo de emergencia no disminuirá con el retraso del tiempo de tratamiento.. Al mismo tiempo, es seguro y duradero. En comparación con el anticonceptivo de emergencia más utilizado, levonorgestrel., El acetato de ulinastal es más adecuado para uso clínico., y tiene el potencial de prevenir más embarazos no deseados.
El acetato de ulipristal fue desarrollado por HRA Pharmaceuticals, Cª, y fue comercializado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en agosto 2010 bajo el nombre comercial Ella. Podría utilizarse para la protección de relaciones sexuales sin protección o para la prevención del embarazo en caso de fallo anticonceptivo conocido o sospechado dentro de las 120 horas.. El acetato de ulipristal es un modulador selectivo del receptor de progesterona.; y principalmente puede tener efecto inhibiendo la ovulación y desempeña un efecto anticonceptivo de emergencia.. El estudio encontró que el acetato de ulastatal fue más eficaz que el levonorgestrel para suprimir los vómitos después de la administración antes del día estimado de ovulación.. Y, en consecuencia, sugiere que el acetato de ulatastatina podría tener una mayor eficacia anticonceptiva de emergencia..
Cifra 1 para la estructura del acetato de ulcaritina |
| Acción farmacológica |
El acetato de ulinastal es un agonista/antagonista de la progesterona que inhibe o retrasa la ovulación.; sin embargo, Los cambios en el endometrio también pueden ser una causa de eficacia..
El acetato de ulinastal pertenece a la categoría de modulador selectivo del receptor de progesterona., y tiene acción agonista parcial al antagonismo del receptor de progesterona y agonismo parcial. Se une a los receptores de progesterona en el cuerpo humano y previene la unión del receptor de progesterona.. La eficacia del acetato de Ulinastal depende del momento de administración en el ciclo menstrual.. La administración durante la hiperplasia folicular media suprimiría la formación de folículos y disminuiría las concentraciones de estradiol.. Y la administración durante el período pico de hiperplasia folicular puede retrasar la degradación de los folículos. 5 a 9 dias. Aunque la fase lútea temprana de la administración no puede retrasar significativamente la maduración endometrial, Puede reducir el espesor del endometrio dentro de 0,6 ± 2,2 mm.(valor medio ± DE). |
| Farmacocinética |
Absorción: Las mayores concentraciones plasmáticas en ayunas de 20 mujeres alcanzadas 176 ng/mL y 69ng/mL después 0.9 Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 1 hora de uso de acetato de ulipristal y metabolito activo (acetato de mono-desmetil-ulipristal) en medicación en bolo único. Y el acetato de mono palmitoil-ulipristal fue menor en 40% a 45% en comparación con el desayuno alto en grasas. Y comparado con el estado de ayuno., y el tmax retrasado (retrasado desde la mediana 0.75 h a 3 H) con un AUC0-∞ promedio de 20% a 25% más alto. No se espera que estas diferencias perjudiquen la eficacia o seguridad del acetato de Ulinastal.. Por lo tanto, El acetato de ulatastatina puede surtir efecto en ambas situaciones.: con o sin comida.
Distribución: Este producto tiene una alta tasa de unión. (> 94%) con proteína plasmática, lipoproteína de alta densidad, α-1-glucoproteína ácida y albúmina.
Metabolismo: Ulipristal acetate could be metabolized to mono-desmethyl and bis-nor-metabolites. In vitro data indicates that single demethyl metabolites are pharmacologically active, mainly due to CYP3A4 mediated.
Excretion: The terminal half-life of ulipristal acetate in plasma after a single dose of Ulistatta 30 mg would be estimated to (32.4 ± 6.3) horas.
The pharmacological effects, pharmacokinetics, market prospect and patent intellectual property rights of oral emergency contraceptive Ulinastal acetate were edited by Xiao Nan from Chemical book. |
| market prospect |
Anticoncepción de emergencia, also known as after-birth control pills, is a kind of contraceptive for women of childbearing age in the situation od non-protective intercourse or contraceptive failure after the use of contraception to prevent accidental pregnancy.
En el presente, the most widely used emergency contraceptive is levonorgestrel (1evonorgestre1), which is used at intervals of 12hours each serving one piece (0.75mg) or a single taking of two pieces(1.5mg). Sin embargo, levonorgestrel was only approved for using as an emergency contraceptive only 72 horas (3dias) after unprotected intercourse or contraceptive failure. Even though, the efficacy of levonorgestrel emergency contraception will be significantly reduced with the delay of treatment time; it is recommended that it should better used in unprotected intercourse or contraceptive failure within 12h after the start of medication.
En Mayo 2009, the European Union approved a new emergency contraceptive ulipristal acetate, also called as Ella One, which is not only allowed to be taken within 120 horas (5 dias) of unprotected intercourse or contraceptive failure, but the emergency contraceptive efficacy would not delay and decline with the medication time.
Ulastat is one of the first oral contraceptives approved worldwide to be administered within 120 hours of unprotected intercourse or contraceptive failure, which has the potential to prevent more unwanted pregnancies than levonorgestrel. As a new oral emergency contraceptive, Ulinastal acetate can not only be used within 120 hours after unprotected intercourse, but the efficacy of emergency contraception would not decrease with the delay of administration, and it is safe and durable as well. En comparación con el anticonceptivo de emergencia más utilizado, levonorgestrel., El acetato de ulinastal es más adecuado para uso clínico., and it has the potential to prevent more unwanted pregnancies. |
| intellectual property rights |
The original research manufacturer in China has already applied for a patent for Ulinastal acetate tablets and its indications as well as for its indications. Sin embargo, it has not been authorized yet. There are not any intellectual property barriers. |
| Other clinical researches |
February 2, 2012, The New England Journal of Medicine published two clinical trials found that Ulinastal acetate has an excellent effect in the treatment of uterine fibroids. The results show that Ulinastal acetate is as effective as leuprolide in controlling uterine fibroid bleeding, reducing the volume of myoma and comforting the pain;
According to statistics, about a quarter of women have suffered from uterine fibroids symptoms. Leuprolide acetate, a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonist, has been approved for preoperative treatment of uterine fibroids since its approval in 1995. Ulinastal acetate can successfully challenge leuprolide and it becomes become a new choice for preoperative uterine fibroids drug therapy. Let’s wait for the post-trial to reveal the answer. |
| Apariencia |
Polvo blanco |
| Usos |
Α selective labelled progesterone receptor modulator |
| Usos |
El acetato de ulipristal es un modulador selectivo del receptor de progesterona. |
| Usos |
Labelled Ulipristal |
Gerente de ventas