| La description |
Acétate d'ulipristal (UPA) est un modulateur sélectif des récepteurs de la progestérone. Attribué à sa plus grande efficacité et à un taux d'effets secondaires similaire à celui de la contraception d'urgence au lévonorgestrel, elle est désormais recommandée comme traitement de première intention pour la contraception d'urgence. La contraception d'urgence est définie comme l'utilisation d'un médicament ou d'un dispositif après un rapport sexuel non protégé ou sous-protégé pour éviter une grossesse non désirée.. L'ulipristal acétate peut être utilisé jusqu'à 5 jours (120 h) après un rapport sexuel non protégé.
Comme la progestérone favorise la croissance des fibromes utérins, la caractéristique de blocage de l'ulipristal acétate peut ainsi être utilisée pour réduire la taille des fibromes utérins. L'ulipristal acétate a également montré son efficacité avec une réduction significative des saignements utérins causés par les fibromes utérins.. Le traitement des fibromes par l'ulipristal acétate doit débuter dès la première semaine des règles..
Médicaments ou produits à base de plantes qui induisent des enzymes, y compris CYP3A4, comme la carbamazépine, phénytoïne, rifampicine, St. Millepertuis, etc., peut diminuer les concentrations plasmatiques d'ulipristal acétate, et peut diminuer son efficacité tandis que les inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'itraconazole, kétoconazole, etc., peut augmenter les concentrations plasmatiques d'ulipristal acétate.
La demi-vie après ingestion orale est 32 h; il se lie aux protéines plasmatiques à hauteur de 97 à 99 %, et il est métabolisé par le citochrome P450. |
| Contraception orale d'urgence |
L'acétate d'Ulinastal est une nouvelle pilule contraceptive orale, et c'est la composition chimique active d'Ella, une nouvelle génération de contraceptif d'urgence largement disponible sur le marché aux États-Unis actuellement. Il peut protéger les femmes au sein 120 heures après un rapport sexuel sans médicament, et l'efficacité de la contraception d'urgence ne diminuera pas avec le retard de la durée du traitement. À la fois, il est sûr et durable. Comparé au lévonorgestrel, le contraceptif d'urgence le plus couramment utilisé, L'acétate d'Ulinastal est plus adapté à un usage clinique, et a le potentiel de prévenir davantage de grossesses non désirées.
L'ulipristal acétate a été développé par HRA Pharmaceuticals, Inc., et a été commercialisé par la Food and Drug Administration (FDA) en août 2010 sous le nom commercial Ella. Il pourrait être utilisé pour la protection des rapports sexuels non protégés ou pour la prévention de la grossesse en cas d'échec contraceptif connu ou suspecté dans les 120 heures.. L'ulipristal acétate est un modulateur sélectif des récepteurs de la progestérone; et surtout il peut agir en inhibant l'ovulation et joue un effet contraceptif d'urgence. L'étude a révélé que l'acétate d'Ulastatal était plus efficace que le lévonorgestrel pour supprimer les vomissements après une administration avant le jour estimé de l'ovulation.. Et cela suggère par conséquent que l’acétate d’ulatastatine pourrait avoir une plus grande efficacité contraceptive d’urgence..
Chiffre 1 pour la structure de l'acétate d'ulcaritine |
| Action pharmacologique |
L'acétate d'Ulinastal est un agoniste/antagoniste de la progestérone qui inhibe ou retarde l'ovulation.; toutefois, changes in the endometrium may also be a cause of efficacy.
Ulinastal acetate belongs to the category of selective progesterone receptor modulator, and it has partial agonistic action to progesterone receptor antagonism and partial agonism. It binds to progesterone receptors in the human body and prevents progesterone receptor binding. The efficacy of Ulinastal acetate depends on the time of administration in the menstrual cycle. Administration during the mid-follicular hyperplasia would suppress follicle formation and decrease the estradiol concentrations. And the administration during the in the peak period of follicular hyperplasia can delay the breakdown of follicles from 5 à 9 jours. Although early luteal phase of administration cannot significantly delay the endometrial maturation, it can reduce the thickness of the endometrium within 0.6±2.2mm(average value ±SD). |
| Pharmacocinétique |
Absorption: The highest fasting plasma concentrations of 20 women reached 176 ng/ mL and 69ng/ mL after 0.9 et 1 hour of using ulipristal acetate and active metabolite (mono-demethyl-ulipristal acetate) in single bolus medication. And mono palmitoyl-ulipristal acetate was lower by 40% à 45% compared with the high-fat breakfast. And ompared with the fasting state, and the delayed tmax (delayed from median 0.75 h to 3 h) with an average AUC0-∞ of 20% à 25% plus haut. These differences are not expected to impair the efficacy or safety of Ulinastal acetate. Par conséquent, Ulatastatin acetate can take effect in both situation: with or without food.
Distribution: This product has a high binding rate (> 94%) with plasma protein, high-density lipoprotein, α-1-acid glycoprotein and albumin.
Métabolisme: Ulipristal acetate could be metabolized to mono-desmethyl and bis-nor-metabolites. In vitro data indicates that single demethyl metabolites are pharmacologically active, mainly due to CYP3A4 mediated.
Excrétion: The terminal half-life of ulipristal acetate in plasma after a single dose of Ulistatta 30 mg would be estimated to (32.4 ± 6.3) heures.
The pharmacological effects, pharmacokinetics, market prospect and patent intellectual property rights of oral emergency contraceptive Ulinastal acetate were edited by Xiao Nan from Chemical book. |
| market prospect |
Emergency contraception, also known as after-birth control pills, is a kind of contraceptive for women of childbearing age in the situation od non-protective intercourse or contraceptive failure after the use of contraception to prevent accidental pregnancy.
Maintenant, the most widely used emergency contraceptive is levonorgestrel (1evonorgestre1), which is used at intervals of 12hours each serving one piece (0.75mg) or a single taking of two pieces(1.5mg). Cependant, levonorgestrel was only approved for using as an emergency contraceptive only 72 heures (3jours) after unprotected intercourse or contraceptive failure. Even though, the efficacy of levonorgestrel emergency contraception will be significantly reduced with the delay of treatment time; it is recommended that it should better used in unprotected intercourse or contraceptive failure within 12h after the start of medication.
En mai 2009, the European Union approved a new emergency contraceptive ulipristal acetate, also called as Ella One, which is not only allowed to be taken within 120 heures (5 jours) of unprotected intercourse or contraceptive failure, but the emergency contraceptive efficacy would not delay and decline with the medication time.
Ulastat is one of the first oral contraceptives approved worldwide to be administered within 120 hours of unprotected intercourse or contraceptive failure, which has the potential to prevent more unwanted pregnancies than levonorgestrel. As a new oral emergency contraceptive, Ulinastal acetate can not only be used within 120 hours after unprotected intercourse, but the efficacy of emergency contraception would not decrease with the delay of administration, and it is safe and durable as well. Comparé au lévonorgestrel, le contraceptif d'urgence le plus couramment utilisé, L'acétate d'Ulinastal est plus adapté à un usage clinique, and it has the potential to prevent more unwanted pregnancies. |
| intellectual property rights |
The original research manufacturer in China has already applied for a patent for Ulinastal acetate tablets and its indications as well as for its indications. Cependant, it has not been authorized yet. There are not any intellectual property barriers. |
| Other clinical researches |
February 2, 2012, The New England Journal of Medicine published two clinical trials found that Ulinastal acetate has an excellent effect in the treatment of uterine fibroids. The results show that Ulinastal acetate is as effective as leuprolide in controlling uterine fibroid bleeding, reducing the volume of myoma and comforting the pain;
According to statistics, about a quarter of women have suffered from uterine fibroids symptoms. Leuprolide acetate, a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonist, has been approved for preoperative treatment of uterine fibroids since its approval in 1995. Ulinastal acetate can successfully challenge leuprolide and it becomes become a new choice for preoperative uterine fibroids drug therapy. Let’s wait for the post-trial to reveal the answer. |
| Apparence |
Poudre blanche |
| Les usages |
Α selective labelled progesterone receptor modulator |
| Les usages |
L'ulipristal acétate est un modulateur sélectif des récepteurs de la progestérone |
| Les usages |
Labelled Ulipristal |
Directeur commercial