| Propriétés |
Amstat est un médicament antifibrinolytique, communément appelé acide tranexamique. L'acide tranexamique est une poudre cristalline blanche. Il est librement soluble dans l'eau et dans l'acide acétique glacial et est très légèrement soluble dans l'éthanol et pratiquement insoluble dans l'éther.. |
| Médicaments pour la coagulation et l'hémostase |
L'acide tranexamique est un dérivé de l'acide aminométhylbenzoïque, et une sorte de médicaments antifibrinolytiques pour arrêter les saignements. Le mécanisme d'hémostase de l'acide tranexamique est similaire à celui de l'acide aminocaproïque et de l'acide aminométhylbenzoïque., mais l'effet est plus fort. La force est 7 à 10 temps d'acide aminocaproïque, 2 temps d'acide aminométhylbenzoïque, mais la toxicité est similaire.
La structure chimique de l'acide tranexamique est similaire à celle de la lysine, inhibition compétitive de la plasmine originale dans l'adsorption de la fibrine, pour empêcher leur activation, protéine de fibre de protection pour ne pas se dégrader par la plasmine et se dissoudre, finalement atteindre l'hémostase. Applicable dans le traitement des maladies aiguës ou chroniques, hyperthyroïdie fibrinolytique des fibres primaires localisée ou systémique causée par un saignement, comme une hémorragie obstétricale, hémorragie rénale, hémorragie ou hypertrophie de la prostate, hémophilie, hémoptysie tuberculeuse pulmonaire, saignement d'estomac, après une opération du foie, poumon, hémorragie de la rate et d'autres viscères; peut également être utilisé en chirurgie en cas de saignement anormal, etc..
L'acide tranexamique clinique a un effet significatif sur la maladie des piqûres d'insectes, dermatite et eczéma, purpura simple, urticaire chronique, urticaire sexuelle artificielle, éruption toxique et éruption. Et a également un certain effet sur l'érythrodermie, sclérodermie, lupus érythémateux systémique (LED), Érythème polymorphe, zona et pelade. Le traitement de l'effet de l'angio-œdème héréditaire est également bon. Dans le traitement du Chloasma, la médecine générale est efficace sur 3 semaines, nettement efficace 5 semaines, un cours de 60 jours. Administré par voie orale à des doses de 0.25 ~ 0.5 g, une journée 3 ~ 4 fois. Quelques patients peuvent avoir des nausées, fatigue, prurit, gêne abdominale, et effets secondaires de la diarrhée après la disparition des symptômes de sevrage. |
| Les indications |
- Saignements divers provoqués par des causes aiguës ou chroniques, hyperfibrinolyse primaire localisée ou systémique; état hyperfibrinolytique secondaire provoqué par une coagulation intravasculaire disséminée. Ne pas utiliser généralement ce produit avant l'héparinisation.
- Traumatisme ou saignement chirurgical dans les tissus et organes avec d'abondants activateurs du plasminogène tels que la prostate, urètre, poumon, cerveau, utérus, glandes surrénales, et la thyroïde.
- Un antagoniste de l'activateur tissulaire du plasminogène (t-PA), streptokinase, et l'urokinase.
- Hémorragie fibrinolytique causée par un avortement artificiel, décollement placentaire précoce, mortinaissance et embolie du liquide amniotique; et augmentation des ménorragies causées par une fibrinolyse intra-utérine pathologique.
- Neuropathie cérébrale, léger saignement, comme l'hémorragie sous-arachnoïdienne et l'hémorragie d'anévrisme intracrânien, l'effet d'Amstat dans cette condition est meilleur que celui d'autres agents antifibrinolytiques. Une attention particulière doit être portée au risque d'œdème cérébral ou d'infarctus cérébral. Pour les patients sévères avec indications chirurgicales, ce produit ne peut être utilisé que comme médicament adjuvant.
- Pour le traitement de l'œdème angioneurotique héréditaire, cela peut réduire le nombre et la gravité des épisodes.
- Utilisé chez les patients hémophiles pour leur hémorragie active en association avec d'autres médicaments.
- Patients hémophiles présentant un déficit en facteur VIII ou en facteur IX lors de leur extraction dentaire ou de leur chirurgie buccale en cas d'hémorragie opératoire.
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| Mécanisme d'action |
L'acide tranexamique est un dérivé synthétique d'acide aminé de lysine., ce qui diminue la dissolution de la fibrine hémostatique par la plasmine. En présence d'acide tranexamique, les sites de liaison du récepteur de la lysine de la plasmine pour la fibrine sont occupés, empêchant la liaison aux monomères de fibrine, préservant et stabilisant ainsi la structure matricielle de la fibrine. |
| Pharmacocinétique |
Après une seule administration orale de deux 650 mg comprimés de LYSTEDA, la concentration plasmatique maximale (Cmax ) s'est produit vers 3 heures (Tmax ). La biodisponibilité absolue de LYSTEDA chez les femmes âgées 18-49 est approximativement 45%. Après plusieurs doses orales (deux 650 mg comprimés trois fois par jour). administration de LYSTEDA pour 5 jours, la C max moyenne a augmenté d'environ 19% et l'aire moyenne sous la courbe concentration plasmatique-temps (AUC) est resté inchangé, par rapport à une administration d'une dose orale unique (deux 650 comprimés en mg). Les concentrations plasmatiques ont atteint l'état d'équilibre à la 5ème dose de LYSTEDA le jour 2. |
| Effets secondaires |
Le tableau ci-dessous contient certains des effets secondaires associés à l'acide tranexamique., bien que cela ne se produise que rarement.
| Effets secondaires de l'acide tranexamique |
Que puis-je faire si je vis cela? |
| Se sentir ou être malade |
Tenez-vous en à des repas simples – évitez les aliments riches et épicés. Si vous ne le faites pas déjà, essayez de prendre les comprimés après les repas |
| Diarrhée |
Boire beaucoup d'eau pour remplacer les liquides perdus |
| Problèmes de vue (comme des problèmes avec votre vision des couleurs) |
Informez-en votre médecin le plus tôt possible car votre traitement devra être revu. |
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| Propriétés chimiques |
poudre cristalline blanche |
| Les usages |
Agent antifibrinolytique; bloque les sites de liaison à la lysine du plasminogène. Hémostatique. |
| Les usages |
Utilisé comme analogue de la lysine pour caractériser les sites de liaison du plasminogène |
| Les usages |
Fibrinolyse, le clivage de la fibrine par la plasmine, est une étape normale dans la dissolution des caillots de fibrine après la réparation d'une plaie. L'acide tranexamique est un inhibiteur de la fibrinolyse qui bloque l'interaction de la plasmine avec la fibrine (CI50 = 3.1 M). C'est un mimétique de la lysine qui se lie au site de liaison de la lysine dans la plasmine.. Les agents antifibrinolytiques sont utiles lorsque l'activité fibrinolytique est anormalement élevée ou lorsque la coagulation est altérée.. |
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