| Eigenschaften |
Amstat ist ein Antifibrinolytikum, allgemein als Tranexaminsäure bezeichnet. Tranexamsäure ist ein weißes kristallines Pulver. Es ist in Wasser und in Gletscher Essigsäure frei löslich und in Ethanol sehr leicht löslich und im Ether praktisch unlöslich. |
| Koagulation und Hämostase -Medikamente |
Tranexamsäure ist ein Derivat von Aminomethylbenzoesäure, und eine Art antifibrinolytische Medikamente, um die Blutung zu stoppen. Der Hämostase -Mechanismus von Tranexamsäure ähnelt Aminocaprosäure und Aminomethylbenzoesäure, Aber der Effekt ist stärker. Die Stärke ist 7 zu 10 Zeiten der Aminocaprosäure, 2 Zeiten der Aminomethylbenzoesäure, Aber Toxizität ist ähnlich.
Die chemische Struktur von Tranexaminsäure ähnelt Lysin, Wettbewerbshemmung des Plasmin -Originals in der Fibrinadsorption, Um ihre Aktivierung zu verhindern, Schutzfaserprotein, die sich nicht durch Plasmin abbauen und sich auflösen, schließlich eine Hämostase erreichen. Anwendbar bei der Behandlung von akutem oder chronisch, Lokalisierte oder systemische primäre Faserfibrinolytikhyperthyreose durch Blutungen, wie geburtshilfliche Blutungen, Nierenblutung, Blutung der Prostata -Hypertrophie, Hämophilie, Lungentuberkulose Hämoptyse, Magenblutung, Nach dem Betrieb der Leber, Lunge, Milz und andere Eingeweideblutungen; kann auch in der Operation verwendet werden, wenn abnormale Blutungen usw..
Die klinische Tranexamsäure wirkt sich signifikant auf die Krankheit der Insektenbisse aus, Dermatitis und Ekzem, Einfache Purpura, Chronische Urtikaria, künstliche Sex -Urtikaria, giftiger Ausbruch und Ausbruch. Und wirkt sich auch einen gewissen Einfluss auf die Erythrodermie aus, Sklerodermie, Systemischer Lupus erythematodes (SLE), Erythema multiforme, Schindeln und Alopezie Areata. Die Behandlung des erblichen Angioödemeffekts ist ebenfalls gut. Bei der Behandlung von Chloasma, Allgemeinmedizin ist wirksam 3 Wochen, deutlich wirksam 5 Wochen, ein Kurs von 60 Tage. Oral in Dosen von angegeben 0.25 ~ 0.5 g, ein Tag 3 ~ 4 mal. Einige Patienten können Übelkeit, Ermüdung, Pruritus, Bauchbeschwerden, und Durchfall Nebenwirkungen nach verschwundenen Entzugssymptomen. |
| Hinweise |
- Verschiedene Blutungen, die durch akute oder chronische Entlüftungen verursacht werden, lokalisierte oder systemische primäre Hyperfibrinolyse; sekundärer hyperfibrinolytischer Zustand, der durch disseminierte intravaskuläre Koagulation verursacht wird. Verwenden Sie dieses Produkt im Allgemeinen nicht vor der Heparinisierung.
- Trauma oder chirurgische Blutungen in Gewebe und Organen mit reichlich vorhandenen Plasminogenaktivatoren wie Prostata, Harnröhre, Lunge, Gehirn, Uterus, Nebennieren, und Schilddrüse.
- Ein Antagonist des Gewebsplasminogenaktivators (T-Pa), Streptokinase, und Urokinase.
- Fibrinolytische Blutung durch künstliche Abtreibung, Frühe Ablösung der Plazenta, Totgeburt und Fruchtwasserembolie; und erhöhte Menorrhagie durch pathologische intrauterine Fibrinolyse.
- Leichte Blutung der zerebralen Neuropathie, wie Subarachnoidalblutung und intrakranielle Aneurysma -Blutung, Die Wirkung von AMSTAT in diesem Zustand ist besser als die anderer anti-fibrinolytischer Mittel. Besondere Aufmerksamkeit muss dem Risiko eines Hirnödems oder des Gehirninfarkts gelegt werden. Bei schweren Patienten mit chirurgischen Indikationen, Dieses Produkt kann nur als adjuvantes Medikament verwendet werden.
- Zur Behandlung des erblichen angioneurotischen Ödems, Es kann die Anzahl und Schwere von Episoden verringern.
- Bei Patienten mit Hämophilie für ihre aktive Blutung in Kombination mit anderen Medikamenten verwendet.
- Hämophiliepatienten mit Faktor VIII oder Faktor -IX.
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| Wirkmechanismus |
Tranexamsäure ist ein synthetisches Lysinaminosäurerivat, die die Auflösung des hämostatischen Fibrins durch Plasmin verringert. In Gegenwart von Tranexaminsäure, Die Lysinrezeptorbindungsstellen von Plasmin für Fibrin sind besetzt, Verhinderung der Bindung an Fibrinmonomere, So erhalten und stabilisieren Sie die Matrixstruktur von Fibrin. |
| Pharmakokinetik |
Nach einer einzigen mündlichen Verabreichung von zwei 650 Mg -Tabletten von Lysteda, die Spitzenplasmakonzentration (Cmax ) trat ungefähr bei 3 Std (Tmax ). Die absolute Bioverfügbarkeit von Lysteda bei Frauen im Alter von Frauen 18-49 ist ungefähr 45%. Nach mehreren mündlichen Dosen (zwei 650 Mg Tablets dreimal täglich). Verwaltung von Lysteda für 5 Tage, Der Mittelwert C max erhöhte sich um ungefähr 19% und die mittlere Fläche unter der Plasma-Konzentrationskurve (AUC) blieb unverändert, Im Vergleich zu einer einzigen oralen Dosisverabreichung (zwei 650 Mg -Tabletten). Die Plasmakonzentrationen erreichten den stationären Zustand bei der 5. Dosis von Lysteda am Tag 2. |
| Nebenwirkungen |
Die folgende Tabelle enthält einige der Nebenwirkungen, die mit Tranexaminsäure verbunden sind, Obwohl diese nur selten auftreten.
| Tranexaminsäure Nebenwirkungen |
Was kann ich tun, wenn ich das erlebe?? |
| Gefühl oder krank sein |
Halten Sie sich an einfache Mahlzeiten – Vermeiden Sie reichhaltiges und scharfes Essen. Wenn Sie dies nicht bereits tun, Versuchen Sie, die Tabletten nach den Mahlzeiten zu nehmen |
| Durchfall |
Trinken Sie viel Wasser, um die verlorenen Flüssigkeiten zu ersetzen |
| Sehprobleme (wie Probleme mit Ihrer Farbsicht) |
Lassen Sie Ihren Arzt so schnell wie möglich darüber wissen, wie Ihre Behandlung überprüft werden muss |
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| Chemische Eigenschaften |
Testgegenstände |
| Verwendet |
Antifibrinolytikum; blockiert Lysinbindungsstellen von Plasminogen. Hämostatisch. |
| Verwendet |
Verwendet als Lysinanalogon, um Bindungsstellen in Plasminogen zu charakterisieren |
| Verwendet |
Fibrinolyse, Die Spaltung von Fibrin durch Plasmin, ist ein normaler Schritt bei der Auflösung von Fibringerinnern nach der Wundreparatur. Tranexaminsäure ist ein Inhibitor der Fibrinolyse, der die Wechselwirkung von Plasmin mit Fibrin blockiert (IC50 = 3.1 μM). Es ist ein Lysinmimetisch, das die Lysinbindungsstelle in Plasmin bindet. Antifibrinolytische Mittel haben Wert, wenn die fibrinolytische Aktivität ungewöhnlich hoch ist oder wenn die Koagulation beeinträchtigt ist. |