Противорвотный порошок фармацевтического класса Порошок гидрохлорида гранисетрона 107007-99-8

Описания:

Гранисетрона гидрохлорид был первоначально разработан компанией Beecham в Великобритании в середине 1980-х годов.. В 1991, объединенный Смитклайн-Бичем (СБ) Компания впервые представила 3 мг инъекции Kytri1 в Южной Африке. До сих пор, включая таблетки для перорального применения по 1 мг, 1инъекции мг, гранисетрона гидрохлорид внесен в список более чем 40 страны и регионы США, Британия, Франция, Япония, Германия, Италия и так далее. Смитклайн-Бичем (СБ) объединилась с Glaxo и передала продукт Roche.

Данные зарубежных исследований показывают, что гранисетрона гидрохлорид обладает высокой степенью рецепторной селективности.. Его сродство к рецептору 5-НТ3 составляет 4000-10000 раз больше, чем у других рецепторов, таких как 5-HT1, 5-HT2, дофамин D1, Д1, гистамин H1, бензодиазепин, и опиоидные рецепторы. Эта разница с ондансетроном заключается только 1000 раз. В исследовании по профилактике рвоты, вызванной цисплатином, гранисетрона гидрохлорид, три группы доз: 2 х 0.005, 2 х 0.05, а также 2 х 0.5 мг/кг (iv) имели противорвотные показатели 93%, 96%, а также 100, соответственно. %, в то время как противорвотная скорость ондансетрона 2 х 2.5 мг/кг было 89%, что указывает на то, что гранисетрона гидрохлорид обладает более сильным противорвотным действием, чем, по крайней мере, ондансетрон. 5 раз. Исследования токсичности показывают, что гранисетрона гидрохлорид может достигать хороших противорвотных эффектов в низких дозах с небольшими побочными эффектами..

Приложения:

Это селективный антагонист серотонина. 3 (5-HT3) в периферической и центральной нервной системе. При тошноте и рвоте, вызванных цитотоксическими препаратами или лучевой терапией..
Спазмолитические препараты. Противорвотные препараты используются при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией и лучевой терапией..
Используется как спазмолитическое средство

Использование и синтез

Краткое описание гидрохлорида гранисетрона Гранисетрона гидрохлорид был первоначально разработан британской компанией Beecham в середине 1980-х годов.. В 1991, объединенная компания Smithkline-Beecham (СБ) Компания впервые выдвинула 3 мг инъекционного препарата Китри1 на рынок Южной Африки. На сегодняшний день, включая 1 мг пероральных таблеток, 1мг инъекций, гранисетрона гидрохлорид уже поступил на рынок США., Британия, Франция, Япония, Германия, Италия и другие более сорока стран и регионов мира.. Когда Смитклайн-Бичем (СБ) Компания была объединена с компанией Glaxo., он передал этот продукт компании Roche.

Данные зарубежных исследований показали, что гранисетрона гидрохлорид обладает высокой селективностью к рецепторам.. Его сродство к рецептору 5-НТ3 составляет 4000 к 10000 время так же велико, как и его сродство к другим рецепторам, например 5-HT1, 5-HT2, дофамин D1, Д1, гистамин H1, бензодиазепиновый и опиоидный рецептор. Для сравнения, разница для ондансетрона составляет всего около 1,000 раз. Для испытания предотвращения рвоты, вызванной цисплатином, у хорьков., частота противорвотных средств в трех дозовых группах гранисетрона гидрохлорида 2 × 0.005,2 × 0.05 а также 2 × 0,5 мг/кг (iv) были 93%, 96% а также 100 %, соответственно, тогда как для ондансетрона в 2 × 2,5 мг/кг, это значение было 89%, демонстрируя, что гранисетрона гидрохлорид обладает как минимум в пять раз более сильным противорвотным действием, чем ондансетрон.. Исследования токсичности показывают, что гранисетрона гидрохлорид может достигать превосходного противорвотного эффекта даже в небольших дозах с незначительными побочными эффектами.. тем не мение, при приеме больших доз могут возникнуть нарушения в сердечно-сосудистой системе.. Поскольку рекомендуемая клиническая доза гранисетрона гидрохлорида невелика. (3мг/сутки), который только 1/25 (<1 мг/кг) самой низкой дозы, используемой в исследованиях на животных, поэтому, его клиническое применение очень безопасно. Фармакокинетические исследования показали, что гранисетрона гидрохлорид имеет период полувыведения. (t1/2) из 9 h в организме пациента, пока это значение 4 ч у здоровых людей, 7.7 час у пожилых людей и 4,9 часа у молодых людей. Гранисетрона гидрохлорид метаболизируется преимущественно в печени и может выводиться через кал и мочу в виде 7-гидрокси-гранисетрона гидрохлорида и других форм продуктов метаболизма.. Для пациентов с поражением печени или метастазами в печени, у них снижена скорость клиренса из плазмы, при этом скорость выведения при почечной недостаточности составляет 1/4 обычного случая. При пероральном применении наблюдался высокий метаболизм первого прохождения, при этом абсолютная биодоступность составляла 60%.

Анализ внутреннего рынка 1993, Китай одобрил импорт инъекции Kytri1 (3 мг/ 3 мл масла виноградных косточек 2 мл бензилового спирта =) британской компании SB, Регистрационный номер: X930279, и позволил провести клинические испытания. В 1994, Китайско-американская компания Tianjin Smith Kline Pharmaceutical Co., ООО. использовал метод обработки импортного сырья для производства инъекционного 3 мг гранисетрона гидрохлорида и получил одобрение Министерства здравоохранения.: (94) медицина одобрена: номер J-10 (четвертый класс) с торговым названием “Кей Рейтер. ” В настоящее время на рынок выходит ряд отечественных производителей, количество производств которых достигает десятков., подробности см. в Приложении I..

В Китае проживает большое население, ежегодное число вновь выявленных больных раком превышает 1.6 миллион. Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией, являются одними из серьезных побочных эффектов, о которых беспокоятся врачи и пациенты.. Следовательно, новые противорвотные средства остро нуждаются в. В настоящее время, Класс препаратов ондансетрона занял большую часть рынка противорвотных средств, включая ондансетрон. (ШуфуЛинг), гранисетрона гидрохлорид (Китрил) и трописетрон (Выход), при этом ондансетрон и гранисетрон накопили большой опыт клинического применения с хорошими отзывами врачей и сыграли положительную роль в улучшении отечественной ситуации с лечением химиотерапевтической рвоты.. С локализацией продукции, снижение цен и повышение уровня доходов населения, рынок противорвотных средств, безусловно, значительно улучшится. В этом случае, гранисетрона гидрохлорид, в качестве вторичного противорвотного препарата, поступающего на рынок, безусловно, будет иметь хорошие рыночные перспективы. Приведенная выше информация отредактирована химической книгой Дай Сюнфэна..

Инструкции [Персонаж]это бесцветная или почти бесцветная жидкость прозрачности.
[Токсикология]Этот продукт является высокоселективным антагонистом 5-HT3-рецепторов и оказывает превосходное профилактическое и терапевтическое действие при лечении тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией., химиотерапия и хирургия. Лучевая терапия, химиотерапия, хирургическое вмешательство и другие факторы могут привести к выработке энтерохромаффинными клетками 5-НТ.; 5-ГТ может активировать рецепторы 5-НТ3 в центральном нерве или блуждающем нерве и вызывать рвотный рефлекс.. Механизм действия этого продукта в борьбе с тошнотой и рвотой заключается в противодействии рецептору 5-НТ3 в центральной хемосенсорной области и периферическом окончании блуждающего нерва., дальнейшее подавление тошноты и рвоты. Этот продукт обладает высокой селективностью и не имеет побочных эффектов, таких как экстрапирамидные реакции., чрезмерная седация и т. д. Дозировка и количество использования]внутривенная капельница. Рекомендуемая дозировка для взрослых обычно составляет 3 мг. Ввести внутривенно 30 минут до химиотерапии. Большинству пациентов необходимо вводить только один раз, при этом профилактическое действие против тошноты и рвоты превышает 24 часы. Количество доз можно увеличить 1-2 раз, если необходимо, но максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг, а время инфузии должно быть не менее 5 минуты.
[Фармакокинетика]здоровые волонтеры, после внутривенной инъекции этого продукта в течение 20 Кулинарные рецепты 40 мкг/кг, средняя пиковая концентрация в плазме составляла 13.7 и 42,8 мкг/л, период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 3.1-5.9 часы. Этот продукт широко распределяется в организме, при этом скорость связывания с белками сыворотки составляет около 65%. Большинство из них быстро метаболизируются, причем основным путем метаболизма является N-деалкилирование и конъюгация после окисления ароматических соединений.. Этот продукт выводится через кал и мочу..
Химические свойства Представляет собой белый или желтовато-белый кристаллический порошок без запаха.. Легко растворим в воде, но плохо растворим в метаноле., чрезвычайно трудно растворяется в этаноле и почти нерастворим в эфире.. Имеет температуру плавления 290-292 ℃. При острой токсичности LD50, самки мышей, самцы и самки крыс (мг/кг): 17, 25, 14, 16, соответственно. Внутривенная инъекция.
Использование Это селективный антагонист 5-серотонина. 3 (5-HT3) в периферической и центральной нервной системе.

Использует специфический серотонин (5HT3) антагонист рецепторов. Используется как противорвотное средство. Гранисетрон HCl — антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов, используемый в качестве противорвотного средства для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии.. Его основной эффект – снижение активности блуждающего нерва.. Не оказывает большого влияния на рвоту, вызванную морской болезнью.. Этот препарат не оказывает никакого влияния на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы. Биологическая активность 5-НТ. 3 антагонист рецепторов, обладающий мощной противорвотной активностью.

Наш сервис

1.100% политика пересылки - это наш основной бизнес. 100% переотправка немедленно, если ваша посылка остается на таможне для 4 дней и не обновляется.
2.Полный возврат за 15 дни неудовлетворенности качеством.
3.Мы можем предоставить бесплатные образцы.
4.У нас есть специальная упаковка ,Легко пройдет таможню, будет безопаснее.
5.Наша компания имеет долгосрочное сотрудничество с DHL.EMS.Fedex и т. Д. Его можно отправить вам в руки быстрее.. Фотография посылки должна быть предоставлена ​​в течение 12 часов после получения оплаты стероидами..
6.Если у вас есть шанс приехать в Китай. Я могу показать вам нашу лабораторию.
7.У нашей компании есть WU, MG, TT, и способы оплаты биткойнами заранее. Вы можете заплатить 95% для пептидов стоимость сначала на заказ, остальное можете предложить нам при следующем заказе;