Antiemetisches Pulver -Granisetronhydrochloridpulver in pharmazeutischer Größen 107007-99-8

Beschreibungen:

Granisetronhydrochlorid wurde ursprünglich Mitte der 1980er Jahre von Beecham in Großbritannien entwickelt. In 1991, die kombinierte Smithkline-Beecham (SB) Das Unternehmen führte erstmals das ein 3 mg-Injektion Kytri1 in Südafrika. Bis jetzt, einschließlich 1 mg Tabletten zum Einnehmen, 1mg-Injektionen, Granisetronhydrochlorid wurde in mehr als aufgeführt 40 Länder und Regionen in den Vereinigten Staaten, Großbritannien, Frankreich, Japan, Deutschland, Italien und so weiter. Smithkline-Beecham (SB) fusionierte mit Glaxo und übertrug das Produkt an Roche.

Ausländische Forschungsdaten zeigen, dass Granisetronhydrochlorid eine hohe Rezeptorselektivität aufweist. Seine Affinität zum 5-HT3-Rezeptor beträgt 4000-10000 Mal so hoch wie bei anderen Rezeptoren wie 5-HT1, 5-HT2, Dopamin D1, D1, Histamin H1, Benzodiazepin, und Opioidrezeptoren. Dieser Unterschied in Ondansetron ist nur 1000 mal. In der Präventionsstudie von Cisplatin-induziertem Erbrechen, Granisetronhydrochlorid drei Dosisgruppen: 2 X 0.005, 2 X 0.05, und 2 X 0.5 mg/kg (iv) hatte antiemetische Raten von 93%, 96%, und 100, beziehungsweise. %, während die antiemetische Rate von Ondansetron 2 X 2.5 mg/kg war 89%, Dies deutet darauf hin, dass Granisetronhydrochlorid zumindest eine stärkere antiemetische Wirkung als Ondansetron hat 5 mal. Toxizitätsstudien legen nahe, dass Granisetronhydrochlorid bei niedrigen Dosen gute antiemetische Wirkungen mit geringen Nebenwirkungen erzielen kann.

Anwendungen:

Es ist ein selektiver Antagonist von Serotonin 3 (5-HT3) im peripheren und zentralen Nervensystem. Bei Übelkeit und Erbrechen, die durch Zytostatika oder Strahlentherapie verursacht werden.
Krampflösende Medikamente. Antiemetika werden gegen Übelkeit und Erbrechen eingesetzt, die durch Chemotherapie und Strahlentherapie verursacht werden.
Wird als krampflösendes Mittel verwendet

Verwendung und Synthese

Überblick über Granisetronhydrochlorid Granisetronhydrochlorid wurde ursprünglich Mitte der 1980er Jahre von der britischen Firma Beecham entwickelt. Bei 1991, das fusionierte Smithkline-Beecham (SB) Das Unternehmen hatte zum ersten Mal gedrängt 3 mg Injektionslösung Kytri1 in Südafrika auf den Markt gebracht. Miteinander ausgehen, einschließlich 1 mg Tabletten zum Einnehmen, 1mg Injektionen, Granisetronhydrochlorid ist in den Vereinigten Staaten bereits auf den Markt gekommen, Großbritannien, Frankreich, Japan, Deutschland, Italien und mehr als vierzig Länder und Regionen auf der ganzen Welt. Als die Smithkline-Beecham (SB) Das Unternehmen wurde mit der Glaxo Company fusioniert, es übertrug dieses Produkt an die Roche Company.

Ausländische Forschungsdaten haben gezeigt, dass Granisetronhydrochlorid eine hohe Rezeptorselektivität aufweist. Seine Affinität zum 5-HT3-Rezeptor beträgt 4000 zu 10000 Zeit so hoch wie seine Affinität zu anderen Rezeptoren, wie 5-HT1, 5-HT2, Dopamin D1, D1, Histamin H1, Benzodiazepin- und Opioidrezeptor. Zum Vergleich, Der Unterschied für Ondansetron beträgt nur ca 1,000 mal. Für den Test zur Vorbeugung von Cisplatin-induziertem Erbrechen bei Frettchen, die antiemetischen Raten in den drei Dosisgruppen von Granisetronhydrochlorid 2 × 0.005,2 × 0.05 und 2 × 0,5 mg/kg (iv) war 93%, 96% und 100 %, jeweils während für Ondansetron in 2 × 2,5 mg/kg, dieser Wert war 89%, Dies zeigt, dass Granisetronhydrochlorid eine mindestens fünfmal stärkere Wirksamkeit als Antiemetikum aufweist als Ondansetron. Toxizitätsstudien deuten darauf hin, dass Granisetronhydrochlorid bereits in geringer Dosierung eine sehr hervorragende antiemetische Wirkung mit nur geringen Nebenwirkungen erzielen kann. jedoch, Bei hohen Dosen kann es zu Störungen des Herz-Kreislauf-Systems kommen. Da die empfohlene klinische Dosis von Granisetronhydrochlorid gering ist (3mg/d), das ist nur 1/25 (<1 mg/kg) der niedrigsten in Tierversuchen verwendeten Dosis, deshalb, Die klinische Anwendung ist sehr sicher. Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass Granisetronhydrochlorid eine Halbwertszeit hat (t1/2) von 9 h im Körper des Patienten, während dieser Wert beträgt 4 h bei gesunden Menschen, 7.7 h bei älteren Menschen und 4,9 h bei jungen Menschen. Granisetronhydrochlorid wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert und kann in Form von 7-Hydroxy-Granisetronhydrochlorid und anderen Formen von Stoffwechselprodukten über Kot und Urin ausgeschieden werden. Für Patienten mit Leberschäden oder Lebermetastasen, Sie haben eine verringerte Plasma-Clearance-Rate, wobei die Scavenging-Rate bei Niereninsuffizienz geringer ist 1/4 des Normalfalls. Bei oraler Verabreichung wurde ein hoher First-Pass-Metabolismus mit einer absoluten Bioverfügbarkeit beobachtet 60%.

Inlandsmarktanalyse 1993, China hat den Import der Kytri1-Injektion genehmigt (3 mg/ 3 ml) der britischen SB-Firma, Registrierungsnr: X930279, und wurde in klinischen Studien zugelassen. In 1994, die chinesisch-amerikanische Tianjin Smith Kline Pharmaceutical Co., GmbH. hatte für die Herstellung der Injektion von 3 mg Granisetronhydrochlorid importierte Rohstoffverarbeitungsmethoden verwendet und die Genehmigung des Gesundheitsministeriums erhalten: (94) Gesundheitsmedizin zugelassen: J-10-Nummer (vierte Klasse) mit dem Handelsnamen “Kay Reiter. ” Derzeit gibt es eine Reihe inländischer Hersteller, die ihre Produkte auf den Markt bringen, wobei die Anzahl der Herstellungen, die die Formulierung ausmachen, bis zu Dutzend beträgt, Einzelheiten siehe Anhang I.

China hat eine große Bevölkerung und die jährliche Zahl neu diagnostizierter Krebspatienten beträgt mehr als 100.000 Menschen 1.6 Million. Die durch Chemotherapie und Strahlentherapie verursachte Übelkeit und Erbrechen gehören zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen, die Ärzte und Patienten befürchten. Deshalb, Neue Antiemetika sind dringend gefragt. Momentan, Die Klasse der Ondansetron-Medikamente hat den größten Teil des Marktes für Antiemetika einschließlich Ondansetron eingenommen (ShufuLing), Granisetronhydrochlorid (Kytril) und Tropisetron (Oubiting), Dabei haben Ondansetron und Granisetron eine große Anzahl klinischer Anwendungserfahrungen mit guter Resonanz seitens der Ärzte gesammelt und eine positive Rolle bei der Verbesserung der häuslichen Situation bei der Behandlung von Chemotherapie-Erbrechen gespielt. Mit der Lokalisierung von Produkten, der sinkende Preis und das steigende Einkommensniveau der Menschen, Der Markt für Antiemetika wird sich sicherlich erheblich verbessern. In diesem Fall, Granisetronhydrochlorid, als sekundäres antiemetisches Medikament, das auf den Markt kommt, wird sicherlich gute Marktaussichten haben. Die oben genannten Informationen werden vom Chemiebuch von Dai Xiongfeng herausgegeben.

Anweisungen [Charakter]Es handelt sich um eine farblose oder nahezu farblose flüssige Klarheit.
[Toxikologie]Dieses Produkt ist ein hochselektiver 5-HT3-Rezeptorantagonist und hat eine hervorragende präventive und therapeutische Wirkung bei der Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Strahlentherapie hervorgerufen werden, Chemotherapie und Operation. Strahlentherapie, Chemotherapie und Operation sowie andere Faktoren können dazu führen, dass enterochromaffine Zellen 5-HT freisetzen; 5-HT kann die 5-HT3-Rezeptoren im Zentralnerv oder Vagusnerv aktivieren und einen Brechreflex auslösen. Der Mechanismus dieses Produkts zur Kontrolle von Übelkeit und Erbrechen beruht auf der Antagonisierung des 5-HT3-Rezeptors im zentralen chemosensorischen Bereich und im peripheren Vagusnerv, weitere Unterdrückung von Übelkeit und Erbrechen. Dieses Produkt hat eine hohe Selektivität und keine Nebenwirkungen wie extrapyramidale Reaktionen, übermäßige Sedierung usw. Dosierung und Verwendungsmenge]Intravenöser Tropf. Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt normalerweise 3 mg. Verabreichen Sie es intravenös 30 Minuten vor der Chemotherapie. Bei den meisten Patienten muss es nur einmal verabreicht werden, wobei die vorbeugende Wirkung gegen Übelkeit und Erbrechen mehr als beträgt 24 Std. Die Anzahl der Dosen kann um erhöht werden 1-2 Zeiten, wenn nötig, die maximale Tagesdosis sollte jedoch nicht überschritten werden 9 mg und die Infusionszeit sollte nicht kürzer sein als 5 Protokoll.
[Pharmakokinetik]gesunde Freiwillige, nach intravenöser Injektion dieses Produkts für 20 oder 40 μg/kg, Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration betrug 13.7 und 42,8 μg/L, Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt ungefähr 3.1-5.9 Std. Dieses Produkt wird im Körper weit verbreitet, wobei die Serumproteinbindungsrate bei etwa liegt 65%. Die meisten von ihnen werden schnell metabolisiert, wobei der Hauptstoffwechselweg die N-Dealkylierung und Konjugation nach der aromatischen Oxidation ist. Dieses Produkt wird über den Kot und Urin ausgeschieden.
Chemische Eigenschaften Es ist ein weißes oder gelblich-weißes kristallines Pulver und geruchlos. Es ist in Wasser leicht löslich, in Methanol jedoch kaum löslich, in Ethanol äußerst schwer löslich und in Ether nahezu unlöslich. Es hat einen Schmelzpunkt von 290-292 ℃. Für akute Toxizität LD50, weibliche Mäuse, männliche und weibliche Ratten (mg/kg): 17, 25, 14, 16, beziehungsweise. Intravenöse Injektion.
Verwendung Es ist der selektive Antagonist des 5-Serotonins 3 (5-HT3) im peripheren und zentralen Nervensystem.

Verwendet ein bestimmtes Serotonin (5HT3) Rezeptorantagonist. Wird als Antiemetikum verwendet. Granisetron HCl ist ein Serotonin-5-HT3-Rezeptorantagonist, der als Antiemetikum zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie eingesetzt wird. Seine Hauptwirkung besteht darin, die Aktivität des Vagusnervs zu reduzieren. Es hat keinen großen Einfluss auf Erbrechen aufgrund von Reisekrankheit. Dieses Medikament hat keine Wirkung auf Dopaminrezeptoren oder die biologische Aktivität 5-HT des Muskarin-Rezeptors 3 Rezeptorantagonist, der eine starke antiemetische Wirkung besitzt.

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