Acetylcholinesterase-Hemmer Donepezil zur Behandlung von Demenz CAS: 120014-06-4
Abstrakt
Donepezil ist ein zentral wirkender reversibler Acetylcholinesterase-Hemmer. Sein therapeutischer Haupteinsatz liegt in der palliativen Behandlung der Alzheimer-Krankheit. Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören Magen-Darm-Beschwerden. Es hat eine orale Bioverfügbarkeit von 100% und passiert leicht die Blut-Hirn-Schranke. Denn es hat eine biologische Halbwertszeit von ca 70 Std, es kann einmal täglich eingenommen werden.
Donepezil wurde bei anderen kognitiven Störungen getestet (und wird manchmal Off-Label verwendet) einschließlich Lewy-Körper-Demenz und vaskulärer Demenz, Für diese Indikationen ist es derzeit jedoch nicht zugelassen. Es wurde festgestellt, dass Donepezil die Schlafapnoe bei Alzheimer-Patienten lindert. Donepezil wurde auch bei Patienten mit leichter kognitiver Beeinträchtigung untersucht, Schizophrenie, Aufmerksamkeitsdefizitstörung, kognitive Beeinträchtigung nach Koronarbypass, kognitive Beeinträchtigung im Zusammenhang mit Multipler Sklerose, CADASIL, und Down-Syndrom.
EIN 3 In einer einjährigen NIH-Studie an Patienten mit leichter kognitiver Beeinträchtigung wurde berichtet, dass Donepezil dem Placebo bei der Verzögerung der Progression zur Demenz in der Anfangsphase überlegen war 18 Monate der Studie, aber diese konnte nicht aufrechterhalten werden 36 Monate. In einer Sekundäranalyse, Eine Untergruppe von Personen mit dem Apolipoprotein E4-Genotyp zeigte während der gesamten Studie anhaltende Vorteile mit Donepezil. Allerdings ist Donepezil derzeit nicht zur Vorbeugung von Demenz indiziert. Aktuelle Studien deuten darauf hin, dass Donepezil die Sprache bei Kindern mit Autismus verbessern kann. Die Studien ergaben, dass sich die Sprache autistischer Kinder, die leicht bis mäßig betroffen waren, durch die Einnahme von Donepezil zu verbessern schien.
Spezifikation
| TESTARTIKEL |
SPEZIFIKATION |
ERGEBNIS |
| Aussehen |
Cremefarbenes bis weißes kristallines Pulver |
Entspricht |
| Löslichkeit |
frei Frei löslich in Chloroform, löslich
in Wasser und Essigsäure, leicht löslich darin
Acetonitril und Ethanol, unlöslich in
Ethylacetoacetat und n-Hexan |
Entspricht |
| Identifizierung |
(1)Durch IR-Absorption ,Passend zur Arbeit
Standard |
Entspricht |
(2) Die Retentionszeit des Hauptpeaks von
Die Probe sollte mit der des übereinstimmen
Arbeitsstandard. |
Entspricht |
(3) Auf Chloride testen. Reagiert auf den Test
für Chloride. |
Entspricht |
| PH |
4.0-7.0 |
6.10 |
| Glührückstand |
≤0,1 % |
0.03% |
| Verwandte Substanz |
Jede unbekannte einzelne Verunreinigung ≤ 0,3 %
Gesamt ≤0,5 % |
0.04%
0.18% |
| Schwermetall |
≤10ppm |
<10ppm |
| Restlösemittel |
Methanol≤0,3 %
Ethanol ≤ 0,5%
Ethylacetat ≤ 0,5 %
Toluol≤0,089 %
Essigsäure ≤ 0,5 % |
Nicht erkannt
Nicht erkannt
Nicht erkannt
Nicht erkannt
Nicht erkannt |
| Trocknungsverlust |
≤0,5 % |
0.20% |
| Assay |
Auf getrockneter Basis, C24H29NO3·HCl
sollte sein 98.0% zu 102.0% |
100.20% |
| Fazit: Das Produkt entspricht dem Enterprise-Standard |
Anwendung
Donepezil wird zur Behandlung von Verwirrung eingesetzt (Demenz) im Zusammenhang mit der Alzheimer-Krankheit. Es heilt die Alzheimer-Krankheit nicht, aber es kann das Gedächtnis verbessern, Bewusstsein, und die Fähigkeit zu funktionieren. Dieses Medikament ist ein Enzymblocker, der das Gleichgewicht natürlicher Substanzen wiederherstellt (Neurotransmitter) im Gehirn.
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