| Фармакологическое действие |
Маситиниб, также известный как метотрексат маситиниб, изучается и разрабатывается AB Science, ингибитор тирозинкиназы рецептора альфа/бета-фактора роста тромбоцитов для лечения множественной миеломы, желудочно-кишечные стромальные опухоли и рак предстательной железы.
Препарат имел соответственно, получил право FDA на лечение рака поджелудочной железы и болезни сирот БАС в 2009 а также 2015. В августе 8, 2016, он квалифицировался как орфанный препарат EMA.
Маситиниб — это новый вид пероральных ингибиторов тирозинкиназы, которые могут быть направлены на иммунизацию важных клеточных тучных клеток и макрофагов путем ингибирования определенного количества киназы.. Благодаря уникальному механизму действия, маситиниб может быть разработан для применения при опухолях, воспалительные заболевания и некоторые заболевания центральной нервной системы.
В онкологии, благодаря иммунотерапевтическому эффекту, Маситиниб может повлиять на продолжительность жизни онкологических больных (однократное введение или в сочетании с химиотерапией). Воздействуя на тучные клетки и микроглию, и дальнейшее ингибирование активации воспалительного процесса, Маситиниб эффективен против некоторых воспалительных заболеваний., расстройства центральной нервной системы, а также симптомы, связанные с дегенерацией этих заболеваний. |
| Биологическая активность |
Маситиниб (АБ1010) представляет собой новый набор и ингибитор PDGFRα/β с IC50 200 нм и 540 нМ/800 нМ, соответственно, однако со слабым подавлением ABL и c-Fms. Фаза 3. |
| В пробирке |
Маситиниб, в концентрации ≤ 500 нМ, это своего рода конкурентные ингибиторы АТФ. Masitinib can also effectively inhibit the recombinant PDGFR and intracellular kinase Lyn, and FGFR3. тем не мение, Masitinib has a weak inhibitory effect on ABL and c-Fms. Masitinib acts on de-granulation, cytokine production, and bone marrow mast cell migration with the inhibitory effect being much stronger than imatinib. In Ba/F3 cells expressing human wild-type KIT, Masitinib can inhibit the SCF (stem cell factor)-induced cell proliferation with an IC50 being 150 nM and an IC50 value of being larger than 10 μM when inhibiting the IL-3 stimulated proliferation. In Ba/F3 cells expressing PDGFR-α, Masitinib is capable of inhibiting the PDGF-BB stimulated proliferation and PDGFR-alpha tyrosine phosphorylation with an IC50 of 300 нМ. Masitinib acts on mast cell tumor cell lines and BMMC, and also inhibits the stimulated phosphorylation of human KIT tyrosine. Masitinib takes effect on the Ba/F3 cells to suppress the KIT-acquired functional mutations which include V559D mutations and Δ27 mutations with IC50s of 3 а также 5 нМ, соответственно. Masitinib inhibits the cell proliferation of mast cell tumor cell lines including HMC-1α155 and FMA3 cells with the IC50 of 10 а также 30 нМ, соответственно. Masitinib acts on two new ISS cell lines, inhibits cell growth and phosphorylation of PDGFR, indicating that Masitinib inhibits primary and metastatic ISS cell lines and is helpful in the clinical management of ISS. |
| В естественных условиях |
30 mg/kg Masitinib, when acting on the Ba/F3 transplanted tumor model expressing Δ27, is capable of inhibiting tumor growth and improving the survival time of the culture medium, and is non-toxic to both the heart and the gene. Daily oral administration of 12.5 mg/kg Masitinib improves all TTP (the grown tumor with the time). When the Masitinib and gemcitabine are used in combination to fight against the proliferation of the anti-gemcitabine cell lines during Mia Paca2 and Panc1 proliferation, they exhibit synergetic effects. |
| Особенность |
Masitinib has a better safety than other tyrosine inhibitors. |
| Появление |
От кремового до бледно-желтого твердого вещества |
| Использует |
Masitinib is a novel tyrosine kinases inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 нм и 540 нМ/800 нМ, resectively. |
| Использует |
Masitinib is a novel inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 нм и 540 нМ/800 нМ, weak inhibition to ABL and c-Fms. Фаза 2/3 |
| Использует |
Masitinib controlled-release implant for treating solid neoplasm. |
| Определение |
ЧЭБИ: A member of the class of benzamides that is the carboxamide resulting from the formal condensation of the carboxy group of 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)метил]benzoic acid with the primary amino group of 4-methyl-N3-[4 (пиридин-3-ил)-1,3-тиазол-2-ил]benzene-1,3-diamine. It is a highly selective oral tyrosine kinase inhibitor. |
Менеджер по продажам