| Efectos farmacológicos |
masitinib, también conocido como metotrexato masitinib, es estudiado y desarrollado por AB Science, un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor alfa/beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas para el tratamiento del mieloma múltiple, Tumores del estroma gastrointestinal y cáncer de próstata..
La droga tenía respectivamente, Ha sido autorizado por la FDA para el tratamiento del cáncer de páncreas y la enfermedad huérfana de ELA en 2009 Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 2015. en agosto 8, 2016, ha sido calificado como medicamento huérfano por la EMA.
Masitinib es un nuevo tipo de inhibidores de la tirosina quinasa de administración oral que podrían apuntar a inmunizar importantes mastocitos y macrófagos celulares mediante la inhibición de una cierta cantidad de quinasa.. Basado en su mecanismo de acción único., masitinib puede desarrollarse para su aplicación en tumores, Enfermedades inflamatorias y ciertas enfermedades del sistema nervioso central..
en la oncología, debido a su efecto de inmunoterapia, Masitinib puede afectar el período de supervivencia de los pacientes con cáncer (administración única o en combinación con quimioterapia). Actuando sobre los mastocitos y la microglía., e inhibir aún más la activación del proceso inflamatorio., Masitinib es eficaz contra ciertas enfermedades inflamatorias., Trastornos del sistema nervioso central, así como síntomas asociados con la degeneración de estas enfermedades.. |
| Actividad biológica |
masitinib (AB1010) es un nuevo kit y un inhibidor de PDGFRα/β con IC50 de 200 nm y 540 nM/800 nM, respectivamente, sin embargo, con inhibiciones débiles sobre ABL y c-Fms. Fase 3. |
| In vitro |
masitinib, a una concentración de ≤ 500 Nuevo Méjico, Es un tipo de inhibidores competitivos del ATP.. Masitinib también puede inhibir eficazmente el PDGFR recombinante y la quinasa intracelular Lyn, y FGFR3. Sin embargo, Masitinib tiene un efecto inhibidor débil sobre ABL y c-Fms. Masitinib actúa sobre la degranulación., producción de citoquinas, y la migración de mastocitos de la médula ósea, cuyo efecto inhibidor es mucho más fuerte que el de imatinib.. En células Ba/F3 que expresan KIT humano de tipo salvaje, Masitinib puede inhibir el SCF (factor de células madre)-proliferación celular inducida con un IC50 siendo 150 nM y un valor IC50 mayor que 10 μM al inhibir la proliferación estimulada por IL-3. En células Ba/F3 que expresan PDGFR-α, Masitinib es capaz de inhibir la proliferación estimulada por PDGF-BB y la fosforilación de PDGFR-alfa tirosina con una CI50 de 300 Nuevo Méjico. Masitinib actúa sobre líneas celulares tumorales de mastocitos y BMMC, y también inhibe la fosforilación estimulada de la tirosina KIT humana. Masitinib tiene efecto sobre las células Ba/F3 para suprimir las mutaciones funcionales adquiridas por KIT que incluyen mutaciones V559D y mutaciones Δ27 con IC50 de 3 Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 5 Nuevo Méjico, respectivamente. Masitinib inhibe la proliferación celular de líneas celulares tumorales de mastocitos, incluidas las células HMC-1α155 y FMA3 con la CI50 de 10 Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 30 Nuevo Méjico, respectivamente. Masitinib actúa sobre dos nuevas líneas celulares de la ISS, inhibe el crecimiento celular y la fosforilación de PDGFR, lo que indica que Masitinib inhibe las líneas celulares primarias y metastásicas de ISS y es útil en el tratamiento clínico de ISS. |
| En vivo |
30 mg/kg masitinib, cuando actúa sobre el modelo de tumor trasplantado Ba/F3 que expresa Δ27, es capaz de inhibir el crecimiento tumoral y mejorar el tiempo de supervivencia del medio de cultivo, y no es tóxico ni para el corazón ni para los genes. Administración oral diaria de 12.5 mg/kg Masitinib mejora todos los PTT (the grown tumor with the time). When the Masitinib and gemcitabine are used in combination to fight against the proliferation of the anti-gemcitabine cell lines during Mia Paca2 and Panc1 proliferation, they exhibit synergetic effects. |
| Característica |
Masitinib has a better safety than other tyrosine inhibitors. |
| Apariencia |
Sólido blanquecino a amarillo pálido |
| Usos |
Masitinib is a novel tyrosine kinases inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 nm y 540 nM/800 nM, resectively. |
| Usos |
Masitinib is a novel inhibitor for Kit and PDGFRα/β with IC50 of 200 nm y 540 nM/800 nM, weak inhibition to ABL and c-Fms. Fase 2/3 |
| Usos |
Masitinib controlled-release implant for treating solid neoplasm. |
| Definición |
Chebi: A member of the class of benzamides that is the carboxamide resulting from the formal condensation of the carboxy group of 4-[(4-metilpiperazin-1-ilo)metilo]benzoic acid with the primary amino group of 4-methyl-N3-[4 (piridina-3-ily)-1,3-tiazol-2-ilo]benzene-1,3-diamine. It is a highly selective oral tyrosine kinase inhibitor. |
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