| Фармакологическое действие |
Тартрат ривастигмина - это лекарства от болезней Альцгеймера Ривастигмин Альцгеймер, Rivastigmine является производным Physostigmine от Novartis впервые успешно разработал торговое наименование Exelon (Exelon), молекула со структурой карбамата, является своего рода аминокислот селективного ингибитора церебральной холинэстеразы, может также ингибировать ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу, холинергические нейроны путем задержки высвобождения деградации ацетилхолина и электроэнергии, способствующей холинергической нервной проводимости, может улучшить расстройства когнитивной функции, опосредованные холинергическими, тем самым улучшая когнитивную функцию пациентов с болезнью Альцгеймера. Связывание плазменного белка ривастигмина является слабым, Легко через кровопролитный барьер, который имеет высокую степень селективности мозга. Он не только выборочно действует на наиболее легко затронутые коры головного мозга и гиппокамп, но также преимущественно ингибирует доминирующий подтип болей в мозге, приводя к снижению эффективности периферических холинергических побочных эффектов. Rivastigmine in vivo период полураспада-короткий и длительный срок действия. В отличие от Tacrine, Этот продукт в гиппокампе и коре ингибирующего эффекта фермента G1 более сильнее. Клиника для лечения деменции из легкой до умеренной болезни Альцгеймера, Или болезнь Альцгеймера может быть клинически подозревает болезнь Альцгеймера. |
| Альцгеймердисаза |
Болезнь Альцгеймера (Альцгеймердисаза, ОБЪЯВЛЕНИЕ) это своего рода начало скрытой атаки развития деменции, Клиническая с расстройствами памяти, афазия, апраксия, Агнозия, Исполнительная функция и особенности когнитивных нарушений. В то же время, это сопровождается психологическими и поведенческими нарушениями и очевидной функцией снижения социальной жизни. Курс продолжительности рекламы 3 к 7 годы, После начала небольшого числа пациентов может выжить более чем, чем 10 лет или дольше. В 1906, Немецкий невролог Альцгеймер впервые сообщил об одном случае 51-летней пациента, Вскрытие мозга обнаружило, что возрастные пятна, Он добавил, что заболевание было сообщено о нейрофибриллярных изменениях. Крапелин (1913) будет назван болезнью болезни Альцгеймера. Думал, что заболевание обнаруживается только в доулдери, это также известно как болезнь Альцгеймера (Представление). Позже обнаружил, что стальное деменция мозга (СЕНИЛЕДИЦИЯ) и даже здоровье пожилых людей также имеют такую же патологию объявления, Только разница в степени. В 1970 -х годах, Национальный институт исследований геронтологии США (Ниа), Национальная неврология, Языковые барьеры и исследовательский институт инсульта (Нейнки) и Национальный институт психического здоровья (Ним) Объединенные на сенильную деменцию и общее понимание отношений, В дополнение к возрасту раньше, чем думали, Как клинические симптомы, так и патологические изменения мозга не были значительно разными, Департамент того же заболевания. Хотя частота предварительной пробеги была предложена, сказал тип AD2, эквивалентно предыдущей болезни Альцгеймера, старость типа AD1, эквивалент сенильной деменции, Но в новой диагностической классификации литературы в целом, Начало до возраста 65 сказано в раннем объявлении, после 65 годы, Начало указанного позднего начала объявления; в семьях, предрасположенных, называемой семейной рекламой (Увлечение), сказал, что ни одна семейная предрасположенная спорадическая реклама. |
| Фармакокинетика |
Поглощение: Rivastigmine полностью впитывается быстро. О 1 час до достижения пиковой концентрации в плазме. Потому что взаимодействует с целевым ферментом, Биологические препараты увеличиваются с использованием большего, чем увеличенная доза, ожидается, что примерно 1.5 раз. Абсолютная биодоступность 3 мг о 36%. Rivastigmine с пищей может быть допущено, чтобы поглощать TMAX дополнительное 90 Протокол, чтобы уменьшить CMAX, AUC увеличился почти 30%.
Распределение: Связывающая способность ривастигмина с плазменным белком слаба (примерно 40%). Он легко проходит гематоэнцефалический барьер, Объем поверхности распределения составляет 1,8 ~ 2,7 л/кг.
Метаболизм: Ривастигмин в основном проходит через холинэстеразу -опосредованный гидролиз и быстрый, Обширный метаболизм (Плазма период полураспада примерно 1 час). Результаты эксперимента in vitro показывают, что этот метаболит только слабый ингибирование холинэстеразы (<10%). Результаты эксперимента in vitro и на животных показывают, что большинство изоферментов цитохрома P450 редко участвуют в метаболизме водорода ривастигмина водорода. In vivo experiments also confirmed the bitartrate.
Экскреция: In urine, it is not found rivastigmine hydrogen tartrate prototype drug. The main metabolites excreted through the kidneys. 14C isotope labeled rivastigmine hydrogen tartrate administered within 24 часы, most rapidly excreted by the kidneys (> 90%) and only <1% of the drug excreted in the faeces. Alzheimer’s disease patients have no body weight Rivastigmine or a metabolite accumulation.
Elderly subjects: Despite the elderly Rivastigmine biological utilization degree is higher than that of healthy young volunteers, но после 50 к 92 years in patients with Alzheimer test results showed that the bioavailability does not change with increasing age. |
| Показания |
Used to treat the symptoms of mild to moderate Alzheimer’s disease dementia symptoms. |
| Побочные эффекты |
Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями лекарств были желудочно -кишечные реакции,, включая тошноту (38%), рвота (23%), особенно в дозировке более очевидных. В клинических испытаниях,Сколо.
В следующей таблице перечислены неблагоприятные реакции этого продукта, в том числе клинические испытания и постмаркетинговые сообщения о всех кумулятивных.
Побочные реакции Частота возникновения
Сердечные аномалии
Аритмия очень редкая
Стенокардия Рей Ради
Сосудистые аномалии
Гипертония очень редкая
Желудочно -кишечная система расстройства
Тошнота очень распространена
Рвота очень распространена
Потеря аппетита очень распространена
Диарея очень распространена
Боль в животе и расстройство желудка общая
Желудочные и двенадцатиперстные собой язвы редки
Желудочно -кишечное кровотечение очень редко
Легкий панкреатит очень редкий
Аномалии кожи и подкожные ткани
Повышенное потоотделение является обычным
сыпь редко
Общее исключение
Fatigue and weakness common
Unwell common
Accidental fall Occasionally
survey
Weight loss common
Above Pictured: The common adverse reactions of Rivastigmine in various body systems table.
The frequency of adverse reactions were follows conversion: very common (>=1/10), common (>=1/100, <1/10), occasionally (>=1/1 000, <1/100), rare (>=1/10000, <1/1 000), very rare (<1/10000), including case reports.
Он регулирует гонадотропную секрецию и дифференцировку вольфова протока., the following side effects in patients taking Exelon in patients with the occurrence rate of at least a given placebo 2%, increased sweating, general malaise, потеря веса, tremor. Female patients with nausea, рвота, loss of appetite and weight loss are more sensitive. Exelon does not cause changes in any laboratory examinations, including liver function, or electrocardiogram, and there is no need special care.
There is a case of patients taking this product, while the joint use of several other drugs, the emergence of Stevense-Johnson syndrome.
In the initial phase of treatment, the incidence of adverse reactions is higher than the maintenance phase. In case of severe intolerable (such as severe nausea, рвота, и т. д.), you should consider taking 3 раз в день. |
| Pregnant and lactating women |
Pregnancy: Animal experiments show that rivastigmine has no teratogenic effects. Because the lack of experimental data security using this service when people pregnancy, so pregnant women using this service should be weighed the pros and cons.
Lactation: whether the product is secreted from human milk, which is unclear. тем не мение, in animals rivastigmine tartrate can be secreted from the milk. Patients using this service should stop breastfeeding. Соответственно, patients with ongoing breast feeding should not be using this service. |
| Pediatric |
Children are not recommended to take this product. |
| Elderly patients |
Although the elderly’s rivastigmine bitartrate bioavailability is higher than that of young healthy volunteers, но после 50 к 92 years in patients with Alzheimer test results show that rivastigmine tartrate bioavailability does not change with increasing age. |
| Взаимодействие наркотиков |
(1) Rivastigmine is mainly through hydrolysis cholinesterase metabolism, cytochrome P450 isozymes are rarely involved in its metabolism. Следовательно, the product and by other drugs metabolized by these enzymes does not exist pharmacokinetic interactions.
(2) study in healthy volunteers found the product (a single dose of 3mg) with digoxin, warfarin, diazepam or fluoxetine, have no pharmacokinetic interactions. Warfarin induced by prothrombin time extension are not affected by this product. After combination of digoxin and the product found no adverse impact on cardiac conduction.
(3) In clinical studies of patients with Alzheimer’s disease (ОБЪЯВЛЕНИЕ), the goods and some commonly used prescription drugs combined, such as antacids, antiemetics, hypoglycemic agents, β-blockers, calcium channel blockers agents, inotropic agents, anti-angina drugs, non-steroidal anti-inflammatory drugs, estrogens, analgesics, tranquilizers, antihistamines, и т. д., and risk of clinically relevant adverse reaction does not increase
(4) In view of the pharmacokinetic effect of this product, this product should not be used in combination with other cholinergic drugs, it may interfere with the activity of anticholinergic drugs.
(5) There is no experience of this product with anti Parkinson drugs, anti anxiety drugs (except for stability), antipsychotic drugs, antiepileptic drugs, antidepressant drugs.
(6) rivastigmine tartrate as a cholinesterase inhibitor, during anesthesia, Его можно использовать для усиления эффекта релаксанта мышц сукцинилхолинового типа. |
| Противопоказания |
Он известен ривастигмином тартрат, Другие производные карбамата или другие компоненты состава у пациентов, аллергия на этот запрет. Тяжелые пациенты с печеночной недостаточностью с тяжелой эффективностью и безопасности ривастигмина не изучались. |
| Меры предосторожности |
1. В качестве ингибиторов ацетилхолинэстеразы, Ривастигмин тартрат может улучшить эффект мышц сукцинилхолинового типа. Следовательно, Прежде чем анестезия должна иметь право прекратить принимать этот промежуточный период. Товары и другие холинергические или антихолинергические агенты в комбинации, должен быть особенно осторожен (Смотрите взаимодействие с наркотиками).
2. Из -за их фармакологических последствий, Ингибиторы холинэстеразы при частоте сердечных сокращений могут вызывать нервные эффекты блуждания. Как с другими холинергическими препаратами, when administered to sick sinus syndrome or other heart block in patients using this service, you must be more cautious (see Adverse reactions).
3. cholinergic nerve excitability can cause gastric acid secretion. Although no evidence of corresponding symptoms worsen during the clinical trials, there is a high risk of gastric ulcer patients, such as those with a history of ulcer disease, or accept non-steroidal anti-inflammatory drugs in patients with concomitant therapy should be used with caution.
4. Like other cholinesterase inhibitors, patients with a history of asthma or other obstructive pulmonary disease should be used with caution to rivastigmine bitartrate. |
| Химические свойства |
От белого до не совсем белого порошка |
| Использует |
A brain selective acetylcholinesterase inhibitor. Ноотропный. |
| Использует |
Ривастигмин Тартрат, a cholinesterase inhibitor with IC50 of 5.5 мкМ, ues as a parasympathomimetic or cholinergic agent for the treatment of mild to moderate Alzheimer disease. |
| Использует |
Ноотропный & Alzheimer’s treatment |
| Определение |
ЧЭБИ: A tartrate salt obtained by reaction of rivastigmine with one equivalent of (р,р)-tartaric acid. A reversible cholinesterase inhibitor. |
Менеджер по продажам