| Фармакологическое действие |
Тартрат ривастигмина - это лекарства от болезней Альцгеймера Ривастигмин Альцгеймер, Rivastigmine является производным Physostigmine от Novartis впервые успешно разработал торговое наименование Exelon (Exelon), молекула со структурой карбамата, является своего рода аминокислот селективного ингибитора церебральной холинэстеразы, может также ингибировать ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу, холинергические нейроны путем задержки высвобождения деградации ацетилхолина и электроэнергии, способствующей холинергической нервной проводимости, может улучшить расстройства когнитивной функции, опосредованные холинергическими, тем самым улучшая когнитивную функцию пациентов с болезнью Альцгеймера. Связывание плазменного белка ривастигмина является слабым, Легко через кровопролитный барьер, который имеет высокую степень селективности мозга. Он не только выборочно действует на наиболее легко затронутые коры головного мозга и гиппокамп, но также преимущественно ингибирует доминирующий подтип болей в мозге, приводя к снижению эффективности периферических холинергических побочных эффектов. Rivastigmine in vivo период полураспада-короткий и длительный срок действия. В отличие от Tacrine, Этот продукт в гиппокампе и коре ингибирующего эффекта фермента G1 более сильнее. Клиника для лечения деменции из легкой до умеренной болезни Альцгеймера, Или болезнь Альцгеймера может быть клинически подозревает болезнь Альцгеймера. |
| Альцгеймердисаза |
Болезнь Альцгеймера (Альцгеймердисаза, ОБЪЯВЛЕНИЕ) это своего рода начало скрытой атаки развития деменции, Клиническая с расстройствами памяти, афазия, апраксия, Агнозия, Исполнительная функция и особенности когнитивных нарушений. В то же время, это сопровождается психологическими и поведенческими нарушениями и очевидной функцией снижения социальной жизни. Курс продолжительности рекламы 3 к 7 годы, После начала небольшого числа пациентов может выжить более чем, чем 10 лет или дольше. В 1906, Немецкий невролог Альцгеймер впервые сообщил об одном случае 51-летней пациента, Вскрытие мозга обнаружило, что возрастные пятна, Он добавил, что заболевание было сообщено о нейрофибриллярных изменениях. Крапелин (1913) будет назван болезнью болезни Альцгеймера. Думал, что заболевание обнаруживается только в доулдери, это также известно как болезнь Альцгеймера (Представление). Позже обнаружил, что стальное деменция мозга (СЕНИЛЕДИЦИЯ) и даже здоровье пожилых людей также имеют такую же патологию объявления, Только разница в степени. В 1970 -х годах, Национальный институт исследований геронтологии США (Ниа), Национальная неврология, Языковые барьеры и исследовательский институт инсульта (Нейнки) и Национальный институт психического здоровья (Ним) Объединенные на сенильную деменцию и общее понимание отношений, В дополнение к возрасту раньше, чем думали, Как клинические симптомы, так и патологические изменения мозга не были значительно разными, Департамент того же заболевания. Хотя частота предварительной пробеги была предложена, сказал тип AD2, эквивалентно предыдущей болезни Альцгеймера, старость типа AD1, эквивалент сенильной деменции, Но в новой диагностической классификации литературы в целом, Начало до возраста 65 сказано в раннем объявлении, после 65 годы, Начало указанного позднего начала объявления; в семьях, предрасположенных, называемой семейной рекламой (Увлечение), сказал, что ни одна семейная предрасположенная спорадическая реклама. |
| Фармакокинетика |
Поглощение: Rivastigmine полностью впитывается быстро. О 1 час до достижения пиковой концентрации в плазме. Потому что взаимодействует с целевым ферментом, Биологические препараты увеличиваются с использованием большего, чем увеличенная доза, ожидается, что примерно 1.5 раз. Абсолютная биодоступность 3 мг о 36%. Rivastigmine с пищей может быть допущено, чтобы поглощать TMAX дополнительное 90 Протокол, чтобы уменьшить CMAX, AUC увеличился почти 30%.
Распределение: Связывающая способность ривастигмина с плазменным белком слаба (примерно 40%). Он легко проходит гематоэнцефалический барьер, Объем поверхности распределения составляет 1,8 ~ 2,7 л/кг.
Метаболизм: Ривастигмин в основном проходит через холинэстеразу -опосредованный гидролиз и быстрый, Обширный метаболизм (Плазма период полураспада примерно 1 час). Результаты эксперимента in vitro показывают, что этот метаболит только слабый ингибирование холинэстеразы (<10%). Результаты эксперимента in vitro и на животных показывают, что большинство изоферментов цитохрома P450 редко участвуют в метаболизме водорода ривастигмина водорода. Эксперименты in vivo также подтвердили наличие битартрата..
Экскреция: В моче, Прототип препарата ривастигмина гидротартрата не обнаружен.. Основные метаболиты выводятся через почки.. 14Меченный изотопом C ривастигмин гидротартрат, вводимый внутрь. 24 часы, наиболее быстро выводится почками (> 90%) и только <1% препарата выводится с калом. У пациентов с болезнью Альцгеймера нет массы тела Ривастигмина или накопления метаболитов..
Пожилые люди: Несмотря на пожилой возраст, степень биологической утилизации ривастигмина выше, чем у здоровых молодых добровольцев., но после 50 к 92 лет у пациентов с болезнью Альцгеймера результаты тестов показали, что биодоступность не меняется с возрастом.. |
| Показания |
Используется для лечения симптомов легкой и умеренной болезни Альцгеймера, симптомов деменции.. |
| Побочные эффекты |
Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями лекарств были желудочно -кишечные реакции,, включая тошноту (38%), рвота (23%), особенно в дозировке более очевидных. В клинических испытаниях,Сколо.
В следующей таблице перечислены неблагоприятные реакции этого продукта, в том числе клинические испытания и постмаркетинговые сообщения о всех кумулятивных.
Побочные реакции Частота возникновения
Сердечные аномалии
Аритмия очень редкая
Стенокардия Рей Ради
Сосудистые аномалии
Гипертония очень редкая
Желудочно -кишечная система расстройства
Тошнота очень распространена
Рвота очень распространена
Потеря аппетита очень распространена
Диарея очень распространена
Боль в животе и расстройство желудка общая
Желудочные и двенадцатиперстные собой язвы редки
Желудочно -кишечное кровотечение очень редко
Легкий панкреатит очень редкий
Аномалии кожи и подкожные ткани
Повышенное потоотделение является обычным
сыпь редко
Общее исключение
Часто наблюдается утомляемость и слабость.
Нездоровье обычное
Случайное падение
опрос
Потеря веса обычное дело
На фото выше: Таблица частых побочных реакций ривастигмина на различные системы организма.
Частота побочных реакций соответствовала конверсии: очень распространенный (>=1/10), общий (>=1/100, <1/10), изредка (>=1/1 000, <1/100), редкий (>=1/10000, <1/1 000), очень редко (<1/10000), включая отчеты о случаях.
Он регулирует гонадотропную секрецию и дифференцировку вольфова протока., следующие побочные эффекты у пациентов, принимающих Экселон, у пациентов с частотой возникновения, по крайней мере, данного плацебо 2%, повышенное потоотделение, общее недомогание, потеря веса, тремор. Пациенты женского пола с тошнотой, рвота, потеря аппетита и потеря веса более чувствительны. Экселон не вызывает изменений ни при каких лабораторных исследованиях., включая функцию печени, или электрокардиограмма, и нет необходимости в особом уходе.
Известен случай, когда пациенты принимали этот продукт., при совместном применении нескольких других препаратов, появление синдрома Стивенса-Джонсона.
На начальном этапе лечения, частота побочных реакций выше, чем на этапе поддержания. В случае тяжелой непереносимости (например, сильная тошнота, рвота, и т. д.), вам следует подумать о том, чтобы взять 3 раз в день. |
| Беременные и кормящие женщины |
Беременность: Эксперименты на животных показывают, что ривастигмин не оказывает тератогенного действия.. Из-за отсутствия экспериментальной безопасности данных при использовании этой службы при беременности людей, поэтому беременным женщинам, пользующимся этой услугой, следует взвесить все за и против..
Лактация: выделяется ли продукт из грудного молока, что непонятно. тем не мение, у животных ривастигмина тартрат может выделяться с молоком. Пациенты, пользующиеся этой услугой, должны прекратить грудное вскармливание.. Соответственно, пациенты, продолжающие кормление грудью, не должны пользоваться этой услугой.. |
| Педиатрический |
Детям не рекомендуется принимать этот продукт.. |
| Пожилые пациенты |
Хотя биодоступность битартрата ривастигмина у пожилых людей выше, чем у молодых здоровых добровольцев., но после 50 к 92 лет у пациентов с болезнью Альцгеймера результаты тестов показывают, что биодоступность ривастигмина тартрата не меняется с возрастом.. |
| Взаимодействие наркотиков |
(1) Ривастигмин в основном происходит за счет гидролиза метаболизма холинэстеразы., изоферменты цитохрома Р450 редко участвуют в его метаболизме.. Следовательно, Фармакокинетические взаимодействия препарата и других препаратов, метаболизирующихся этими ферментами, не существуют..
(2) исследование на здоровых добровольцах выявило продукт (разовая доза 3 мг) с дигоксином, варфарин, диазепам или флуоксетин, не имеют фармакокинетического взаимодействия. Этот продукт не влияет на варфарин, вызываемый увеличением протромбинового времени.. После комбинирования дигоксина и препарата не было выявлено отрицательного влияния на сердечную проводимость..
(3) В клинических исследованиях пациентов с болезнью Альцгеймера (ОБЪЯВЛЕНИЕ), товары и некоторые часто используемые рецептурные лекарства вместе взятые, такие как антациды, противорвотное средство, гипогликемические средства, β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, инотропные средства, препараты против стенокардии, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анальгетики, транквилизаторы, антигистаминные препараты, и т. д., и риск клинически значимых побочных реакций не увеличивается
(4) Учитывая фармакокинетический эффект этого продукта, этот продукт не следует использовать в сочетании с другими холинергическими препаратами., это может влиять на активность антихолинергических препаратов.
(5) Опыт применения этого продукта с препаратами против Паркинсона отсутствует., лекарства от тревожности (кроме стабильности), антипсихотические препараты, противоэпилептические препараты, антидепрессанты.
(6) ривастигмина тартрат как ингибитор холинэстеразы, во время анестезии, Его можно использовать для усиления эффекта релаксанта мышц сукцинилхолинового типа. |
| Противопоказания |
Он известен ривастигмином тартрат, Другие производные карбамата или другие компоненты состава у пациентов, аллергия на этот запрет. Тяжелые пациенты с печеночной недостаточностью с тяжелой эффективностью и безопасности ривастигмина не изучались. |
| Меры предосторожности |
1. В качестве ингибиторов ацетилхолинэстеразы, Ривастигмин тартрат может улучшить эффект мышц сукцинилхолинового типа. Следовательно, Прежде чем анестезия должна иметь право прекратить принимать этот промежуточный период. Товары и другие холинергические или антихолинергические агенты в комбинации, должен быть особенно осторожен (Смотрите взаимодействие с наркотиками).
2. Из -за их фармакологических последствий, Ингибиторы холинэстеразы при частоте сердечных сокращений могут вызывать нервные эффекты блуждания. Как с другими холинергическими препаратами, при назначении при синдроме слабости синусового узла или другой блокаде сердца у пациентов, пользующихся этой услугой, ты должен быть более осторожным (см. Побочные реакции).
3. Возбудимость холинергического нерва может вызвать секрецию желудочной кислоты.. Хотя в ходе клинических исследований не было выявлено ухудшения соответствующих симптомов., существует высокий риск развития язвенной болезни желудка у больных, например, те, у кого в анамнезе была язвенная болезнь, или принимающие нестероидные противовоспалительные препараты у пациентов при сопутствующей терапии следует применять с осторожностью.
4. Как и другие ингибиторы холинэстеразы, Пациентам с астмой или другими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе следует с осторожностью назначать ривастигмин битартрат.. |
| Химические свойства |
От белого до не совсем белого порошка |
| Использует |
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга.. Ноотропный. |
| Использует |
Ривастигмин Тартрат, ингибитор холинэстеразы с IC50 5.5 мкМ, Используется в качестве парасимпатомиметика или холинергического средства для лечения легкой и умеренной болезни Альцгеймера.. |
| Использует |
Ноотропный & Лечение болезни Альцгеймера |
| Определение |
ЧЭБИ: Тартрат, полученный реакцией ривастигмина с одним эквивалентом (р,р)-винная кислота. Обратимый ингибитор холинэстеразы.. |
Менеджер по продажам