| Pharmakologische Wirkungen |
Rivastigmintartrat ist ein Rivastigmin-Arzneimittel gegen die Alzheimer-Krankheit, Rivastigmin ist Physostigmin Derivat von Novartis zum ersten Mal erfolgreich den Handelsnamen Exelon entwickelt (Exelon), ein Molekül mit der Carbamatstruktur, ist eine Art Aminosäure des selektiven Gehirncholinesterase -Inhibitors, kann auch die Acetylcholinesterase und Butyrylcholinesterase hemmen, Cholinerge Neuronen durch Verzögerung der Freisetzung von Acetylcholinabbau und Energie, die die cholinerge Nervenleitung fördert, kann kognitive Funktionsstörungen verbessern, die durch cholinerge Vermittlung vermittelt werden, Dadurch Verbesserung der kognitiven Funktion von Alzheimer -Krankheitspatienten. Die Plasmaproteinbindung von Rivastigmin ist schwach, leicht durch die Blut-Hirn-Barriere, das hat einen hohen Grad an Gehirnselektivität. Es wirkt nicht nur selektiv auf den am leichtesten betroffenen Hirnrinde und Hippocampus, hemmt aber auch bevorzugt den dominanten Subtyp des Schmerzes im Gehirn, Dies führt zu einer Verringerung der Wirksamkeit peripherer cholinerger Nebenwirkungen. Rivastigmin in vivo Halbwertszeit ist kurz und lang. Im Gegensatz zu Tacrine, Dieses Produkt im Hippocampus und Kortex der G1 -Enzym -Hemmwirkung ist stärker. Klinik zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Alzheimer-Demenztypen, oder die Alzheimer -Krankheit kann klinisch vermutet werden. |
| Alzheimer-Krankheit |
Alzheimer-Krankheit (Alzheimer-Krankheit, ANZEIGE) ist eine Art beginnender versteckter Anfall bei der Entwicklung einer Demenz, klinisch mit Gedächtnisstörungen, Aphasie, Apraxie, Agnosie, exekutive Funktion und kognitive Beeinträchtigungsmerkmale. Gleichzeitig, Dies geht mit psychologischen und Verhaltensstörungen einher und führt zu einem offensichtlichen Verfall des sozialen Lebens. Die Dauer des AD-Kurses beträgt 3 zu 7 Jahre, Nach dem Ausbruch kann eine kleine Anzahl von Patienten länger als überleben 10 Jahre oder länger. In 1906, Der deutsche Neurologe Alzheimer berichtete erstmals über einen Fall einer 51-jährigen Patientin, Bei der Gehirnautopsie wurden Altersflecken festgestellt, Er fügte hinzu, dass es bei der Krankheit zu neurofibrillären Veränderungen gekommen sei. Kraepelin (1913) würde man die Krankheit Alzheimer nennen. Ich ging davon aus, dass die Krankheit nur bei älteren Menschen auftritt, es ist auch als Alzheimer bekannt (präsenile Demenz). Später wurde eine Altersdemenz im Gehirn festgestellt (Altersdemenz) und sogar die Gesundheit älterer Menschen weist die gleiche AD-Pathologie auf, nur ein Gradunterschied. In den 1970er Jahren, das US-amerikanische Forschungsinstitut National Institute of Gerontology (NIA), die Nationale Neurologie, Sprachbarrieren und Stroke Research Institute (NINCDS) und das National Institute of Mental Health (NIMH) einig über das gegenseitige Verständnis der Beziehung zwischen seniler Demenz und AD, zusätzlich zum Alter früher als gedacht, Sowohl die klinischen Symptome als auch die pathologischen Gehirnveränderungen unterschieden sich nicht signifikant, die Abteilung für die gleiche Krankheit. Obwohl die Inzidenz vorälterer Menschen vorgeschlagen wurde, besagter AD2-Typ, entspricht der vorangegangenen Alzheimer-Krankheit, Alter vom Typ AD1, das Äquivalent zur Altersdemenz, sondern in der neuen diagnostischen Klassifizierung der Literatur im Allgemeinen, der Beginn vor dem Alter von 65 sagte früh einsetzende AD, nach 65 Jahre, der Beginn der spät einsetzenden AD; in Familien mit einer Veranlagung, die als familiäre AD bezeichnet wird (MODE), sagte, dass keine Familie für sporadische AD prädisponiert sei. |
| Pharmakokinetik |
Absorption: Rivastigmin wurde schnell vollständig resorbiert. Über 1 Stunde, um die maximale Plasmakonzentration zu erreichen. Weil es mit dem Zielenzym interagiert, Biologische Arzneimittel erhöhen sich mit mehr als der erwarteten erhöhten Dosis 1.5 mal. Die absolute Bioverfügbarkeit der Einnahme 3 mg ist ungefähr 36%. Wenn Rivastigmin zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen wird, kann Tmax zusätzlich absorbiert werden 90 Minuten, um den Cmax zu reduzieren, AUC stieg fast an 30%.
Verteilung: Die Bindungskapazität von Rivastigmin an Plasmaprotein ist schwach (etwa 40%). Es passiert leicht die Blut-Hirn-Schranke, Das Oberflächenverteilungsvolumen beträgt 1,8 bis 2,7 l/kg.
Stoffwechsel: Rivastigmin durchläuft hauptsächlich eine durch Cholinesterase vermittelte und schnelle Hydrolyse, umfangreicher Stoffwechsel (Plasmahalbwertszeit von ca 1 Stunde). In-vitro-Experimentergebnisse zeigen, dass dieser Metabolit nur eine schwache Cholinesterase-Hemmung ausübt (<10%). In-vitro- und tierexperimentelle Ergebnisse zeigen, dass die Mehrzahl der Cytochrom-P450-Isoenzyme selten am Metabolismus von Rivastigminhydrogentartrat beteiligt sind. In-vivo-Experimente bestätigten auch das Bitartrat.
Ausscheidung: Im Urin, Es wurde kein Rivastigminhydrogentartrat-Prototyparzneimittel gefunden. Die Hauptmetaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. 14C-isotopenmarkiertes Rivastigminhydrogentartrat wird darin verabreicht 24 Std, am schnellsten über die Nieren ausgeschieden (> 90%) und nur <1% der Droge wird mit dem Kot ausgeschieden. Patienten mit Alzheimer-Krankheit weisen kein Körpergewicht von Rivastigmin oder eine Metabolitenanreicherung auf.
Ältere Themen: Trotz älterer Menschen ist der biologische Verwertungsgrad von Rivastigmin höher als bei gesunden jungen Freiwilligen, aber danach 50 zu 92 Jahre bei Patienten mit Alzheimer zeigten Testergebnisse, dass sich die Bioverfügbarkeit mit zunehmendem Alter nicht ändert. |
| Hinweise |
Wird zur Behandlung der Symptome einer leichten bis mittelschweren Alzheimer-Demenz verwendet. |
| Nebenwirkungen |
Die am häufigsten berichteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen waren gastrointestinale Reaktionen,, einschließlich Übelkeit (38%), Erbrechen (23%), vor allem in der Dosierung des Offensichtlicheren. In klinischen Studien,Es stellte sich heraus, dass Frauen anfälliger für Magen-Darm-Reaktionen und Gewichtsverlust waren.
In der folgenden Tabelle sind die Nebenwirkungen dieses Produkts aufgeführt, einschließlich klinischer Studien und Post-Marketing-Berichte aller kumulativen.
Nebenwirkungen Häufigkeit des Auftretens
Herzanomalien
Arrhythmie Sehr selten
Seltene Angina pectoris
Gefäßanomalien
Bluthochdruck Sehr selten
Störung des Magen-Darm-Systems
Übelkeit Sehr häufig
Erbrechen Sehr häufig
Appetitlosigkeit Sehr häufig
Durchfall Sehr häufig
Bauchschmerzen und Verdauungsstörungen sind häufig
Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre sind selten
Magen-Darm-Blutungen Sehr selten
Mild pancreatitis Very rare
Skin and subcutaneous tissue abnormalities
Increased sweating common
rash rare
General exception
Fatigue and weakness common
Unwell common
Accidental fall Occasionally
survey
Weight loss common
Above Pictured: The common adverse reactions of Rivastigmine in various body systems table.
The frequency of adverse reactions were follows conversion: very common (>=1/10), common (>=1/100, <1/10), occasionally (>=1/1 000, <1/100), rare (>=1/10000, <1/1 000), very rare (<1/10000), including case reports.
In Ergänzung, the following side effects in patients taking Exelon in patients with the occurrence rate of at least a given placebo 2%, increased sweating, general malaise, Gewichtsverlust, tremor. Female patients with nausea, Erbrechen, loss of appetite and weight loss are more sensitive. Exelon does not cause changes in any laboratory examinations, including liver function, or electrocardiogram, and there is no need special care.
There is a case of patients taking this product, while the joint use of several other drugs, the emergence of Stevense-Johnson syndrome.
In the initial phase of treatment, the incidence of adverse reactions is higher than the maintenance phase. In case of severe intolerable (such as severe nausea, Erbrechen, usw.), you should consider taking 3 mal am Tag. |
| Pregnant and lactating women |
Schwangerschaft: Animal experiments show that rivastigmine has no teratogenic effects. Because the lack of experimental data security using this service when people pregnancy, so pregnant women using this service should be weighed the pros and cons.
Lactation: whether the product is secreted from human milk, which is unclear. jedoch, in animals rivastigmine tartrate can be secreted from the milk. Patients using this service should stop breastfeeding. Entsprechend, patients with ongoing breast feeding should not be using this service. |
| Pediatric |
Children are not recommended to take this product. |
| Elderly patients |
Although the elderly’s rivastigmine bitartrate bioavailability is higher than that of young healthy volunteers, aber danach 50 zu 92 years in patients with Alzheimer test results show that rivastigmine tartrate bioavailability does not change with increasing age. |
| Wechselwirkungen mit Arzneimitteln |
(1) Rivastigmine is mainly through hydrolysis cholinesterase metabolism, cytochrome P450 isozymes are rarely involved in its metabolism. Deshalb, the product and by other drugs metabolized by these enzymes does not exist pharmacokinetic interactions.
(2) study in healthy volunteers found the product (a single dose of 3mg) with digoxin, Warfarin, diazepam or fluoxetine, have no pharmacokinetic interactions. Warfarin induced by prothrombin time extension are not affected by this product. After combination of digoxin and the product found no adverse impact on cardiac conduction.
(3) In clinical studies of patients with Alzheimer’s disease (ANZEIGE), the goods and some commonly used prescription drugs combined, such as antacids, antiemetics, hypoglycemic agents, β-blockers, calcium channel blockers agents, inotropic agents, anti-angina drugs, non-steroidal anti-inflammatory drugs, Östrogene, analgesics, tranquilizers, antihistamines, usw., and risk of clinically relevant adverse reaction does not increase
(4) In view of the pharmacokinetic effect of this product, this product should not be used in combination with other cholinergic drugs, it may interfere with the activity of anticholinergic drugs.
(5) There is no experience of this product with anti Parkinson drugs, anti anxiety drugs (except for stability), antipsychotic drugs, antiepileptic drugs, antidepressant drugs.
(6) rivastigmine tartrate as a cholinesterase inhibitor, during anesthesia, it can be used to enhance succinylcholine-type muscle relaxant effect. |
| Kontraindikationen |
It is known for rivastigmine tartrate, other carbamate derivatives or other components of the formulation in patients allergic to this ban. Severe liver failure patients with severe Rivastigmine efficacy and safety have not been studied. |
| Vorsichtsmaßnahmen |
1. As inhibitors of acetylcholinesterase, rivastigmine tartrate can improve succinylcholine-type muscle relaxant effect. Deshalb, before anesthesia should have the right to stop taking this interim period. The goods and other cholinergic or anti-cholinergic agents in combination, should be particularly cautious (see Drug Interactions).
2. Due to their pharmacological effects, cholinesterase inhibitors on heart rate may produce vagal nervous effects. Like with other cholinergic drugs, when administered to sick sinus syndrome or other heart block in patients using this service, you must be more cautious (see Adverse reactions).
3. cholinergic nerve excitability can cause gastric acid secretion. Although no evidence of corresponding symptoms worsen during the clinical trials, there is a high risk of gastric ulcer patients, such as those with a history of ulcer disease, or accept non-steroidal anti-inflammatory drugs in patients with concomitant therapy should be used with caution.
4. Like other cholinesterase inhibitors, patients with a history of asthma or other obstructive pulmonary disease should be used with caution to rivastigmine bitartrate. |
| Chemische Eigenschaften |
Weißes bis cremefarbenes Pulver |
| Verwendet |
A brain selective acetylcholinesterase inhibitor. Nootrop. |
| Verwendet |
Rivastigmintartrat, a cholinesterase inhibitor with IC50 of 5.5 μM, ues as a parasympathomimetic or cholinergic agent for the treatment of mild to moderate Alzheimer disease. |
| Verwendet |
Nootrop & Alzheimer’s treatment |
| Definition |
Chebi: A tartrate salt obtained by reaction of rivastigmine with one equivalent of (R,R)-tartaric acid. A reversible cholinesterase inhibitor. |
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