Poudre antiémétique de chlorhydrate de granitétron de qualité pharmaceutique 107007-99-8

Descriptions:

Le chlorhydrate de granisétron a été initialement développé par Beecham au Royaume-Uni au milieu des années 1980.. Dans 1991, le combiné Smithkline-Beecham (SB) La société a d'abord introduit le 3 mg injection Kytri1 en Afrique du Sud. Jusqu'à présent, dont 1 mg de comprimés oraux, 1injections en mg, le chlorhydrate de granisétron a été répertorié dans plus de 40 pays et régions des États-Unis, Grande-Bretagne, France, Japon, Allemagne, Italie et ainsi de suite. Smithkline Beecham (SB) fusionné avec Glaxo et transféré le produit à Roche.

Des données de recherche étrangères montrent que le chlorhydrate de granisétron présente un degré élevé de sélectivité des récepteurs.. Son affinité pour le récepteur 5-HT3 est 4000-10000 fois celui d'autres récepteurs tels que 5-HT1, 5-HT2, dopamine D1, D1, histamine H1, benzodiazépine, et les récepteurs opioïdes. Cette différence dans l'ondansétron est seulement 1000 fois. Dans l'essai de prévention des vomissements induits par le cisplatine, chlorhydrate de granisétron, trois groupes de doses: 2 x 0.005, 2 x 0.05, et 2 x 0.5 mg / kg (iv) avait des taux antiémétiques de 93%, 96%, et 100, respectivement. %, tandis que le taux antiémétique de l'ondansétron 2 x 2.5 mg/kg était 89%, indiquant que le chlorhydrate de granisétron a au moins une activité antiémétique plus forte que l'ondansétron 5 fois. Des études de toxicité suggèrent que le chlorhydrate de granisétron peut produire de bons effets antiémétiques à faibles doses avec peu d'effets secondaires..

Applications:

C'est un antagoniste sélectif de la sérotonine 3 (5-HT3) dans le système nerveux périphérique et central. Pour les nausées et vomissements causés par des médicaments cytotoxiques ou une radiothérapie.
Médicaments antispasmodiques. Les médicaments antiémétiques sont utilisés contre les nausées et les vomissements provoqués par la chimiothérapie et la radiothérapie..
Utilisé comme antispasmodique

Utilisation et synthèse

Aperçu du chlorhydrate de granisétron Le chlorhydrate de granisétron a été initialement développé par la société britannique Beecham au milieu des années 1980.. À 1991, la fusion Smithkline-Beecham (SB) La société avait poussé pour la première fois de 3 mg d'injection Kytri1 sur le marché en Afrique du Sud. À ce jour, y compris 1 mg de comprimés oraux, 1mg d'injections, le chlorhydrate de granisétron est déjà entré sur le marché aux États-Unis, Grande-Bretagne, France, Japon, Allemagne, Italie et plus de quarante pays et régions du monde. Lorsque le Smithkline-Beecham (SB) La société a fusionné avec Glaxo Company, il a transféré ce produit à la société Roche.

Des données de recherche étrangères ont montré que le chlorhydrate de granisétron présente une sélectivité élevée pour les récepteurs.. Son affinité pour le récepteur 5-HT3 est 4000 à 10000 temps aussi élevé que son affinité avec d’autres récepteurs, comme le 5-HT1, 5-HT2, dopamine D1, D1, histamine H1, benzodiazépine et récepteur opioïde. A titre de comparaison, la différence pour l'ondansétron est seulement d'environ 1,000 fois. Pour le test de sa prévention des vomissements induits par le cisplatine chez le furet, les taux d'antiémétiques dans les trois groupes de doses de chlorhydrate de granisétron 2 × 0.005,2 × 0.05 et 2 × 0,5 mg/kg (iv) étaient 93%, 96% et 100 %, respectivement tandis que pour l'ondansétron en 2 × 2,5 mg/kg, cette valeur était 89%, démontrant que le chlorhydrate de granisétron présentait une efficacité antiémétique au moins cinq fois supérieure à celle de l'ondansétron. Des études de toxicité suggèrent que le chlorhydrate de granisétron peut produire un très excellent effet antiémétique, même à faible dose, avec seulement des effets secondaires mineurs.. Cependant, il peut y avoir quelque chose d'anormal dans le système cardiovasculaire à fortes doses. Étant donné que la dose clinique recommandée de chlorhydrate de granisétron est faible (3mg/j), ce qui est seulement 1/25 (<1 mg / kg) de la dose la plus faible utilisée dans les études animales, donc, son application clinique est très sûre. Une étude pharmacocinétique a montré que le chlorhydrate de granisétron a une demi-vie (t1/2) de 9 h dans le corps du patient alors que cette valeur est 4 h chez les personnes en bonne santé, 7.7 h chez les personnes âgées et 4,9h chez les jeunes. Le chlorhydrate de granisétron est principalement métabolisé dans le foie et peut être excrété par les selles et l'urine sous forme de chlorhydrate de 7-hydroxy granisétron et d'autres formes de produits métaboliques.. Pour les patients présentant des lésions hépatiques ou des métastases hépatiques, ils ont un taux de clairance plasmatique réduit, le taux d'élimination en cas d'insuffisance rénale étant 1/4 du cas normal. Il a été observé un métabolisme de premier passage élevé lors de l'administration orale, la biodisponibilité absolue étant 60%.

Analyse du marché intérieur 1993, La Chine a approuvé l'importation de l'injection Kytri1 (3 mg / 3 mL) de la société britannique SB, Numéro d'enregistrement: X930279, et a permis dans les essais cliniques. Dans 1994, la société sino-américaine Tianjin Smith Kline Pharmaceutical Co., Ltée. avait utilisé une méthode de traitement de matières premières importées pour la production de l'injection de 3 mg de chlorhydrate de granisétron et avait obtenu l'approbation du ministère de la Santé: (94) médecine de santé approuvée: Numéro J-10 (quatrième classe) avec le nom commercial étant “Kay Reiter. ” Actuellement, il existe un certain nombre de fabricants nationaux dont les produits entrent sur le marché avec un nombre de fabrications qui peut atteindre une douzaine de formulations., voir l'annexe I pour plus de détails.

La Chine a une population importante et le nombre annuel de patients atteints de cancer nouvellement identifiés dépasse 1.6 million. Les nausées et les vomissements induits par la chimiothérapie et la radiothérapie sont l'un des effets secondaires graves dont s'inquiètent les médecins et les patients.. Par conséquent, de nouveaux antiémétiques sont demandés de toute urgence. Actuellement, La classe de médicaments ondansétron occupe la majeure partie du marché des antiémétiques, y compris l'ondansétron. (ShufuLing), chlorhydrate de granisétron (Kytrille) et tropisétron (Oubitant), dans lequel l'ondansétron et le granisétron ont accumulé un grand nombre d'expériences d'application clinique avec une bonne réponse de la part des médecins et ont joué un rôle positif dans l'amélioration de la situation nationale du traitement des vomissements de chimiothérapie. Avec la localisation des produits, la baisse des prix et l'augmentation du niveau de revenu des personnes, le marché des antiémétiques sera certainement grandement amélioré. Dans ce cas, chlorhydrate de granisétron, comme médicament antiémétique secondaire entrant sur le marché, aura certainement de bonnes perspectives de marché. Les informations ci-dessus sont éditées par le livre chimique de Dai Xiongfeng.

Instructions [Personnage]il s'agit d'un liquide incolore ou presque incolore, d'une clarté liquide.
[Toxicologie]Ce produit est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs 5-HT3 et possède un excellent effet préventif et thérapeutique dans le traitement des nausées et des vomissements induits par la radiothérapie., chimiothérapie et chirurgie. Radiothérapie, la chimiothérapie, la chirurgie et d'autres facteurs peuvent provoquer la libération de 5-HT par les cellules entérochromaffines; 5-L'HT peut activer les récepteurs 5-HT3 du nerf central ou du nerf vague et provoquer un réflexe de vomissement.. Le mécanisme de ce produit pour contrôler les nausées et les vomissements consiste à antagoniser le récepteur 5-HT3 dans la zone chimiosensorielle centrale et la terminaison du nerf vague périphérique., supprimant davantage les nausées et les vomissements. Ce produit a une sélectivité élevée et aucun effet secondaire tel que des réactions extrapyramidales, sédation excessive et ainsi de suite. Dosage et quantité d'utilisation]goutte à goutte intraveineuse. La posologie recommandée pour les adultes est généralement 3 mg. Administrez-le par voie intraveineuse 30 minutes avant la chimiothérapie. La plupart des patients ne doivent être administrés qu'une seule fois, l'action préventive contre les nausées et les vomissements étant supérieure à 24 heures. Le nombre de doses peut être augmenté de 1-2 fois si nécessaire, mais la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 9 mg et la durée de perfusion ne doit pas être inférieure à 5 minutes.
[Pharmacocinétique]volontaires en bonne santé, après injection intraveineuse de ce produit pour 20 ou 40 µg/kg, la concentration plasmatique maximale moyenne était 13.7 et 42,8μg/L, la demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 3.1-5.9 heures. Ce produit est largement distribué dans le corps, le taux de liaison aux protéines sériques étant d'environ 65%. La plupart d'entre eux sont rapidement métabolisés, la principale voie métabolique étant la N-désalkylation et la conjugaison après oxydation aromatique.. Ce produit est excrété par les selles et l'urine.
Propriétés chimiques Il s'agit d'une poudre cristalline blanche ou blanc jaunâtre et inodore.. Il est facilement soluble dans l’eau mais difficilement soluble dans le méthanol, extrêmement difficilement dissous dans l'éthanol et presque insoluble dans l'éther. Il a un point de fusion de 290-292 ??. Pour la toxicité aiguë DL50, souris femelles, rats mâles et femelles (mg / kg): 17, 25, 14, 16, respectivement. Injection intraveineuse.
Utilisations C'est l'antagoniste sélectif de la 5-sérotonine 3 (5-HT3) dans le système nerveux périphérique et central.

Utilise une sérotonine spécifique (5HT3) antagoniste des récepteurs. Utilisé comme antiémétique. Granisetron HCl est un antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT3 utilisé comme antiémétique pour traiter les nausées et les vomissements après une chimiothérapie.. Son principal effet est de réduire l'activité du nerf vague. Il n'a pas beaucoup d'effet sur les vomissements dus au mal des transports.. Ce médicament n'a aucun effet sur les récepteurs dopaminergiques ni sur les récepteurs muscarini ques. Activité biologique 5-HT 3 antagoniste des récepteurs qui possède une puissante activité antiémétique.

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