| Nom |
Sunifiram |
| Systématique (Iupac) nom |
1-benzoyl-4-propanoylpipérazine |
| Numero CAS |
314728-85-3 |
| Formule |
C14H18N2O2 |
| Apparence |
poudre blanche |
| Application |
un produit chimique de recherche dérivé de la pipérazine qui a des effets nootropiques |
| Action |
en vrac en stock |
| Essai |
99% |
La description:
Sunifiram (DM-235) est un médicament ampakine dérivé de pipérazine qui agit comme un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA, et a des effets nootropes dans des études animales avec une puissance significativement plus élevée que le piracétam. Un certain nombre de composés connexes sont connus, Le plus connu est Univiram (DM-232).
Sunifiram (DM-235) est un dérivé synthétique du Piracetam, bien qu'en raison de la rupture du squelette de la pyrrolidone, il ne fasse plus partie de la classe des médicaments Racetam (mais en étant dérivé d'eux, il est encore communément associé à cette classe).
Sunifiram a des mécanismes similaires à ceux du Nefiracétam dans l'hippocampe, et similaire à ce médicament, le sunifiram présente des propriétés anti-amnésiques et est potentiellement un stimulateur cognitif. Son activité anti-amnésique est plusieurs ordres de grandeur supérieure à celle du piracétam par rapport au poids., et les preuves préliminaires suggèrent qu'il a un profil de toxicité tout aussi faible.
Ce composé est connu comme une ampakine en raison de l'exercer la plupart de ses actions via le récepteur AMPA (L'un des trois principaux sous-ensembles de récepteurs de glutamate, aux côtés de NDMA et Kainate). Cette amélioration de la fonction AMPA semble également s'appuyer sur l'amélioration de la signalisation via le site de liaison à la glycine des récepteurs NMDA, Bien qu'une signalisation minimale passe par le récepteur NMDA, les avantages sur les récepteurs AMPA semblent dépendants de la dose.
Application:
Cette amélioration par le sunifiram est associée à une augmentation de la phosphorylation de l'AMPAR par activation de la protéine kinase II.(CaMKII) et une augmentation de la phosphorylation du NMDAR grâce à l'activation de la protéine kinase C α (PKCα). Plus précisément, le sunifiram stimule le site de liaison à la glycine du NMDAR avec une activation concomitante de la PKCα via la kinase Src. Enhancement of PKCα activity triggers to potentiate hippocampal LTP through CaMKII activation.
Sunifiram improves cognitive deficits via CaM kinase II andprotein kinase C activation.
Sunifiram (DM-235) is a piperazine derived research chemical which has anti-amnesiac effects in animal studies with significantly higher potency than piracetam. Sunifiram is a molecular simplification of unifiram. Based on in vitro and animal studies, it appears that sunifiram acts via AMPA-receptor activation.
Sunifiram fonctionne en activant les récepteurs AMPA; c'est, les récepteurs responsables de la médiation de la transmission synaptique dans le système nerveux central. Sa mécanique augmente également la phosphorylation de l'AMPAR et du NMDAR par l'activation de la protéine kinase, qui à son tour améliore la potentialisation à long terme – c'est, une amélioration de la transmission du signal entre deux neurones résultant d'une stimulation simultanée.
L'activation de la kinase influencée par le sunifiram améliore également les défauts cognitifs. En plus, Sunifiram travaille dans le cortex cérébral des sujets d'essai animal en aidant à la libération d'acétylcholine, la molécule organique qui agit comme un neurotransmetteur dans une foule de divers organismes. Ces mécanismes opérationnels permettent à Sunifiram d'exercer des propriétés anti-amnésiques.