Acétate abiraterone
| Nom du produit: |
Acétate abiraterone |
| Synonymes: |
17-(3-pyridyle)-5,16-androstadien-3beta-acétate |
| CAS: |
154229-18-2 |
| MF: |
C26H33NO2 |
| MW: |
391.55 |
| EINECS: |
N / A |
| Point de fusion |
127-130°C |
| température de stockage. |
-20°C Congélateur |
| Pureté: |
99% |
| Propriétés chimiques |
Solide blanc cassé |
Usage:
L'acétate abiraterone est un nouvel inhibiteur stéroïdal du cytochrome humain P450 (17α-hydroxylase-C17,20-Lyase): Agent potentiel pour le traitement du cancer de la prostate.
Un inhibiteur stéroïdal du CYP17A1 dans la biosynthèse des androgènes
Un nouvel inhibiteur stéroïdal du cytochrome humain P450(17A-hydroxylase-C17,20-Lyase): Agent potentiel pour le traitement du cancer de la prostate.
Type de médicament:
L'acétate abiraterone est un type d'hormonothérapie. Ce médicament est classé comme un “inhibiteur surrénalien”.
Pour quoi ce médicament est utilisé:
L'acétate abiraterone est indiqué pour une utilisation en combinaison avec la prednisone pour le traitement des hommes atteints d'un cancer de la prostate résistant à la castration métastatique qui a déjà reçu une chimiothérapie antérieure contenant du docétaxel.
Comment ce médicament est donné:
L'acétate abiraterone est une pilule, Pris par bouche. Il est pris une fois par jour.
Il doit être pris à jeun [2 heures après un repas, ou une heure avant]
Il doit être pris à peu près à la même heure chaque jour.
Prednisone [10mg tous les jours] devrait être pris avec l'acétate abiraterone.
Le montant de l'acétate abiraterone que vous recevez dépend de nombreux facteurs. Votre médecin déterminera votre dose et votre horaire
Comment ça marche:
Les hormones sont des substances chimiques produites par des glandes dans le corps, qui entrent dans la circulation sanguine et provoquent des effets dans d'autres tissus. L'utilisation de l'hormonothérapie pour traiter le cancer est basée sur l'observation que les récepteurs pour des hormones spécifiques nécessaires à la croissance cellulaire sont à la surface de certaines cellules tumorales. L'hormonothérapie peut fonctionner en arrêtant la production d'une certaine hormone, bloquer les récepteurs hormonaux ou substituer des agents chimiquement similaires à l'hormone active, qui ne peut pas être utilisé par la cellule tumorale. Différents types de thérapies hormonales sont classés par leur fonction et / ou le type d'hormone affectée.
La croissance du cancer de la prostate est stimulée par les hormones masculines (androgènes / testostérone). La diminution de la production de ces hormones est essentielle pour aider les hommes à lutter contre le cancer de la prostate. Les androgènes sont principalement fabriqués par les testicules et les glandes surrénales. Cependant, chez les hommes atteints d'un cancer avancé de la prostate, Les tumeurs métastatiques elles-mêmes ont la capacité de produire de la testostérone. En général, Le cancer de la prostate répond au traitement qui diminue les niveaux d'androgènes. De nombreuses thérapies de privation d'androgènes, diminuer la production d'androgènes par les testicules mais n'affecte pas la production d'androgènes ailleurs dans le corps, comme les glandes surrénales ou dans la tumeur.
L'acétate abiraterone fonctionne d'une manière différente de celle des autres thérapies de privation androgène. L'acétate abiraterone interfère avec une enzyme qui est exprimée en testiculaire, surrénal, et les tissus tumoraux prostatiques et est nécessaire dans le cadre du processus de production d'androgènes du corps. En raison de cette interférence, la quantité d'androgènes produits est diminué. Acétate abiraterone, bloque la production d'androgènes à trois sources; les testicules, les glandes surrénales, ainsi que de la tumeur elle-même.
Note:
Nous vous encourageons fortement à parler avec votre professionnel de la santé de votre état médical et de vos traitements spécifiques. Les informations contenues dans ce site Web sont censées être utiles et éducatives, mais n'est pas un substitut aux conseils médicaux.
| Nom du produit: |
Abiraterone |
| Synonymes: |
abiraterone;17-(3-Pyridyle)androsta-5,16-diien-3beta-ol;Androsta-5,16-Dien-3-OL, 17-(3-pyridinyle)-, (3bêta)-;Cb 7598;CB-7598;Quelques-g819a456d0;Abiraterone(CB-7598);(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diméthyl-17-(pyridine-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodécahydro-1h-cyclopenta[un]phénanthren-3-ol |
| CAS: |
154229-19-3 |
| MF: |
C24H31NO |
| MW: |
349.51 |
| EINECS: |
1308068-626-2 |
| catégories de produits: |
API;Intermédiaires & Produits chimiques raffinés, produits chimiques en bon état;Médicaments;Stéroïdes;Inhibiteur;Intermédiaire de l'acétate abiraterone;Inhibiteurs |
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| Utilisation et synthèse de l'abiraterone |
| La description |
L'Abiraterone est un nouveau type d'hormonothérapie. Il est également appelé acétate abiraterone, CB7630 ou Zytiga. Il est utilisé pour traiter le cancer de la prostate qui s'est propagé à d'autres parties du corps. Cela peut aider certains hommes à vivre plus longtemps. Cela peut également aider à contrôler les symptômes. Les essais cliniques utilisent également l'abiraterone pour les stades antérieurs du cancer de la prostate et du cancer du sein avancé. L'abiraterone est associée à un taux non rare d'élévation de l'enzyme sérique pendant le traitement, mais n'a pas été clairement lié à des cas de lésions hépatiques cliniquement apparentes avec une ictère.
L'abiraterone est un composé stéroïdal avec une activité antiandrogène. c'est un inhibiteur du cytochrome P450 17A1. Le mécanisme d'action de l'abiraterone est un inhibiteur du cytochrome P450 17A1, et inhibiteur du cytochrome P450 2D6, et l'inhibiteur du cytochrome P450 2C8 qui catalyse la 17alpha-hydroxylation des intermédiaires de stéroïdes impliqués dans la synthèse de la testostérone. L'administration de cet agent peut supprimer la production de testostérone par les testicules et les glandes surrénales aux niveaux de rangement de castration. |
| Agent thérapeutique pour le cancer de la prostate |
Actuellement, Pour les patients d'un cancer avancé de la prostate, La thérapie de privation des androgènes, y compris les médicaments et la chirurgie. Cependant, Ce traitement ne peut pas supprimer d'autres parties du corps pour donner l'hormone mâle.
L'Abiraterone est un agent thérapeutique pour le cancer de la prostate avec le nom anglais pour l'abiraterone. Il n'a pas encore été commercialisé en Chine. Il est développé par des chercheurs venant de l'hôpital britannique de Marsden, situé dans le sud-ouest, (Centre de traitement de recherche sur le cancer de renommée mondiale). C'est une sorte de médicament qui est capable de réprimer toute partie du corps pour la production d'androgènes. Il peut non seulement réduire les niveaux de l'antigène spécifique à la prostate (PSA) qui représente l'activité tumorale, mais aide aussi à réduire la tumeur. Il peut également s'appliquer aux patients cancéreux qui ont été soumis à une chimiothérapie dans le passé, révéler l'espoir du traitement.
Précédemment, Le brevet de l'Abiraterone appartenait à British Cougar Biopharmaceutical Company. Mais dans 2009 Johnson Pharmaceutical acquiert la société biologique Cougar avec $ 970 million, et ainsi obtenir la permission du médicament. Les résultats des essais cliniques de phase III ont montré que les marchandises peuvent prolonger de manière significative les patients atteints d'un cancer avancé de la prostate, y compris ceux qui avaient utilisé une ou deux chimiothérapie docétaxel, mais qui se détériorait toujours avec des effets secondaires de petit médicament et une bonne sécurité.
L'Abiraterone est une cytochrome oxydase administrative orale P450 (CYP450) inhibiteur de C17 qui peut diminuer les niveaux d'androgènes en inhibant l'enzyme clé dans la synthèse des androgènes–CYP450C17, et a également un effet inhibiteur sur les androgènes provenant de testicules et d'autres parties du corps. |
| Comment fonctionne l'abiraterone |
Les hormones sont des substances produites naturellement dans le corps. Ils agissent comme des messagers chimiques et aident à contrôler l'activité des cellules et des organes. Les thérapies hormonales interfèrent avec la façon dont les hormones sont faites ou comment elles fonctionnent dans le corps.
La plupart des cancers de la prostate ont besoin de la testostérone hormonale pour se développer. Presque toute la testostérone chez les hommes est faite par les testicules. Une très petite quantité est faite par les glandes surrénales, qui se trouvent au-dessus des reins.
L'Abiraterone réduit la quantité de testostérone faite par votre corps. Cela réduit les niveaux de testostérone et peut rétrécir le cancer de la prostate ou l'empêcher de croître.
Acétate abiraterone (Souvent raccourci à l'abiraterone) est un médicament thérapeutique hormonal utilisé pour traiter le cancer avancé de la prostate. |
| Mécanisme d'action |
L'abiraterone est un inhibiteur actif oralement de l'enzyme stéroïdale CYP17A1 (17 Alpha-hydroxylase / C17,20 Lyase). Il inhibe le CYP17A1 de manière sélective et irréversible via le mécanisme de liaison covalent. Le CYP17A1 est une enzyme qui catalyse la biosynthèse des androgènes et est fortement exprimée dans les testicules, surrénal, et tissu tumoral prostatique. Plus précisément, L'abiraterone inhibe la conversion de la 17-hydroxyprognénolone en déshydroépiandrosterone (DHEA) par l'enzyme CYP17A1 pour diminuer les taux sériques de testostérone et d'autres androgènes. |
| effets secondaires |
Comme tous les traitements, L'abiraterone peut provoquer des effets secondaires. La prise de prednisolone ainsi que l'abiraterone réduira le risque d'effets secondaires. La plupart des hommes n'ont pas beaucoup de problèmes avec les effets secondaires. Les effets secondaires possibles incluent:
- rétention d'eau, ce qui peut provoquer un gonflement dans vos chevilles ou vos mains
- L'hypertension artérielle pendant le traitement se produit dans environ 1 dans 10 Hommes (10%)
- L'abiraterone peut également faire baisser le niveau de potassium de votre sang. Cela pourrait vous rendre fatigué et vous risquez de risquer un jeûne, rythme cardiaque irrégulier.
- Fatigue (fatigue) et l'essoufflement d'une goutte dans les globules rouges (anémie)
- Gonflement des jambes ou des pieds en raison de l'accumulation de liquide (Connu sous le nom d'œdème périphérique) affecte 3 dans 10 Hommes (30%)
- Diarrhée - Buvez beaucoup de liquides.
- Les infections de la vessie affectent un peu plus 1 dans 10 Hommes (10%)
Effets secondaires occasionnels
Entre 1 et 10 dans chaque 100 Les gens en ont un ou plusieurs.
- Un effet léger sur le foie qui est peu susceptible de provoquer des symptômes et reviendra presque certainement à la normale lorsque vous terminez le traitement.
- Problèmes cardiaques, y compris un rythme cardiaque plus rapide, un changement au rythme cardiaque et à la douleur thoracique.
- Amincissement des os (l'ostéoporose) peut rendre les os plus susceptibles de se casser.
- Gras riche en gras (cholestérol) niveaux dans votre sang – votre médecin vérifiera cela.
- Un risque accru de contracter une infection en raison d’une baisse du nombre de globules blancs : il est plus difficile de lutter contre les infections et vous pouvez devenir très malade.. Vous pourriez avoir des maux de tête, muscles endoloris, une toux, un mal de gorge, ou vous pourriez avoir froid et frissonner. Si vous avez une infection grave, cela peut mettre votre vie en danger.. Contactez votre centre de traitement si vous présentez l'un de ces effets secondaires ou si votre température dépasse 38°C..
- Une éruption cutanée – vous pouvez développer une éruption cutanée, ce qui peut provoquer des démangeaisons.
Parlez à votre médecin si vous remarquez quelque chose d'inhabituel. |
| Activité biologique |
La description
L'abiratérone est un puissant inhibiteur du CYP17 avec une CI50 de 2 nM dans un test acellulaire.
Caractéristiques
Approuvé pour le traitement du cancer de la prostate résistant à la castration traité au docétaxel.
Cibles
CYP17 [1](Test sans cellules) 2 nm
In vitro
L'abiraterone se lie et inhibe le récepteur des androgènes de type sauvage et mutant (Ardente). L'abiratérone inhibe la prolifération in vitro et l'expression des gènes régulés par les récepteurs des androgènes des cellules cancéreuses de la prostate des récepteurs androgènes, qui pourrait s'expliquer par l'antagonisme des récepteurs des androgènes en plus de l'inhibition de la stéroïdogenèse. En réalité, L'activation du récepteur des androgènes mutantes par l'eplérénone est inhibée par de plus grandes concentrations d'abiraterone. L'Abiraterone déplace le ligand de WT-AR et T877A avec EC50 de 13.4 μm et 7.9 M, respectivement. L'abiraterone inhibe l'activité lyase avec un IC50 de 5.8 NM dans les microsomes de testicules de rat. L'acétate abiraterone inhibe considérablement la sécrétion de T (−48%) et à son tour augmenté la concentration de LH (192%).
En vain
L'abiraterone inhibe le CYP17 avec un IC50 de 72 nm, dans les microsomes testiculaires humains. L'Abiraterone ne réduit pas considérablement la taille de l'un des organes. L'abiraterone réduit fortement les niveaux de testostérone, Atteignant presque le niveau du contrôle de l'orchiectomie. Les niveaux de testostérone sont réduits par l'abiraterone pour plus que 95% par rapport au groupe témoin. |
| Apparence |
Blanc solide |
| Les usages |
Abiraterone, un cytochrome stéroïdien P 450 17inhibiteur de l'α-hydroxylase-17,20-lyase (CYP17), est actuellement en cours d'essais cliniques de phase II en tant que médicament potentiel pour le traitement du cancer des prototes dépendants des androgènes. |
| Définition |
Chebi: Un 3beta-sterol qui est Androsta-5,16-Dien-3Beta-OL substitué en position 17 par un groupe à 3 pyridyles. Administré comme l'O-acétate, Il est utilisé pour le traitement du cancer de la prostate résistant aux castrates métastatiques . |
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