Acetato de abiraterona
| nombre del producto: |
Acetato de abiraterona |
| Sinónimos: |
17-(3-piridilo)-5,16-androstadien-3beta-acetato |
| CASO: |
154229-18-2 |
| MF: |
C26H33NO2 |
| MW: |
391.55 |
| EINECS: |
N / A |
| Punto de fusion |
127-130° C |
| temperatura de almacenamiento. |
-20° C Congelador |
| Pureza: |
99% |
| Propiedades químicas |
Sólido blanquecino |
Uso:
El acetato de abiraterona es un nuevo inhibidor esteroideo del citocromo humano P450 (17α-hidroxilasa-C17,20-liasa): Agente potencial para el tratamiento del cáncer prostático.
Un inhibidor esteroidal de CYP17A1 en la biosíntesis de andrógenos
Un nuevo inhibidor esteroidal del citocromo humano P450(17a-hidroxilasa-C17,20-liasa): Agente potencial para el tratamiento del cáncer prostático.
Tipo de drogas:
El acetato de abiraterona es un tipo de terapia hormonal. Este medicamento se clasifica como un “inhibidor suprarrenal”.
Para qué se usa este medicamento:
El acetato de abiraterona está indicado para su uso en combinación con prednisona para el tratamiento de hombres con cáncer de próstata resistente a la castración metastásica que ya han recibido quimioterapia previa que contiene docetaxel.
Cómo se administra esta droga:
El acetato de abiraterona es una píldora, Tomado por vía oral. Se toma una vez al día.
Debe tomarse con el estómago vacío [2 Horas después de una comida, o una hora antes]
Debe tomarse aproximadamente a la misma hora cada día.
Prednisona [10mg diario] debe tomarse junto con acetato de abiraterona.
La cantidad de acetato de abiraterona que recibe depende de muchos factores. Su médico determinará su dosis y programa
¿Cómo funciona?:
Las hormonas son sustancias químicas producidas por las glándulas en el cuerpo, que entran en el torrente sanguíneo y causan efectos en otros tejidos. El uso de la terapia hormonal para tratar el cáncer se basa en la observación de que los receptores para hormonas específicas que se necesitan para el crecimiento celular están en la superficie de algunas células tumorales. La terapia hormonal puede funcionar deteniendo la producción de cierta hormona, bloquear los receptores de hormona o sustituir agentes químicamente similares por la hormona activa, que no puede ser utilizado por la célula tumoral. Los diferentes tipos de terapias hormonales se clasifican por su función y/o el tipo de hormona afectada.
El crecimiento del cáncer de próstata es estimulado por las hormonas masculinas (andrógenos / testosterona). La disminución de la producción de estas hormonas es fundamental para ayudar a los hombres a combatir el cáncer de próstata. Los andrógenos están hechos principalmente por los testículos y las glándulas suprarrenales. Sin embargo, en hombres con cáncer de próstata avanzado, Los tumores metastásicos tienen la capacidad de producir testosterona. Generalmente, El cáncer de próstata responde al tratamiento que disminuye los niveles de andrógenos. Muchas terapias de privación de andrógenos, Disminuir la producción de andrógenos por los testículos pero no afectan la producción de andrógenos en otras partes del cuerpo, como las glándulas suprarrenales o en el tumor.
El acetato de abiraterona funciona de manera diferente a otras terapias de privación de andrógenos. El acetato de abiraterona interfiere con una enzima que se expresa en testicular, suprarrenal, y tejidos tumorales prostáticos y se requiere como parte del proceso de producción de andrógenos del cuerpo. Debido a esta interferencia, la cantidad de andrógenos producidos disminuye. Acetato de abiraterona, bloquea la producción de andrógenos en tres fuentes; los testículos, las glándulas suprarrenales, así como del tumor en sí.
Nota:
Le recomendamos encarecidamente que hable con su profesional de la salud sobre su condición y tratamientos médicos específicos.. La información contenida en este sitio web está destinada a ser útil y educativa., pero no es un sustituto de los consejos médicos.
| nombre del producto: |
Abiraterona |
| Sinónimos: |
abiraterona;17-(3-Piridilo)androsta-5,16-dien-3beta-ol;Androsta-5,16-Dien-3-Ol, 17-(3-piridinilo)-, (3beta)-;CB 7598;CB-7598;Some-G819A456D0;Abiraterona(CB-7598);(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimetilo-17-(piridina-3-ily)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1h-ciclopenta[a]fenantren-3-ole |
| CASO: |
154229-19-3 |
| MF: |
C24H31NO |
| MW: |
349.51 |
| EINECS: |
1308068-626-2 |
| Categorías de Producto: |
API;intermedios & Productos químicos finos;Productos farmacéuticos;esteroides;inhibidor;Intermedio de acetato de abiratera;inhibidores |
|
| Uso y síntesis de Abiraterona |
| Descripción |
Abiraterone es un nuevo tipo de terapia hormonal. También se llama acetato de abiraterona, CB7630 o Zytiga. Se usa para tratar el cáncer de próstata que se ha propagado a otras partes del cuerpo.. Puede ayudar a algunos hombres a vivir más tiempo. También puede ayudar a controlar los síntomas. Los ensayos clínicos también están utilizando abiraterona para etapas anteriores de cáncer de próstata y cáncer de mama avanzado. La abiraterona se asocia con una tasa de elevación de enzimas sérica no infrecuente durante la terapia, pero no se ha relacionado claramente con casos de lesiones hepáticas clínicamente aparentes con ictericia.
La abiraterona es un compuesto esteroidal con actividad antiandrógeno. Es un inhibidor del citocromo P450 17a1. El mecanismo de acción de la abiraterona es como un inhibidor del citocromo P450 17a1, e inhibidor del citocromo P450 2d6, e inhibidor del citocromo P450 2C8 que cataliza la 17alfa-hidroxilación de intermedios esteroides involucrados en la síntesis de testosterona. La administración de este agente puede suprimir la producción de testosterona tanto por los testículos como por las suprarrenales a los niveles de rango de castrado. |
| Agente terapéutico para el cáncer de próstata |
Actualmente, para pacientes de cáncer de próstata avanzado, La terapia de privación de andrógenos, incluidos los medicamentos y la cirugía, es generalmente el método preferido de incluir medicamentos y cirugía para reducir la síntesis de andrógenos testiculares. Sin embargo, Este tratamiento no puede suprimir otras partes del cuerpo para producir la hormona masculina..
Abiraterone es un agente terapéutico para el cáncer de próstata con el nombre en inglés de Abiraterone. Todavía no se ha comercializado en China. Está desarrollado por investigadores que provienen del Hospital Británico Royal Marsden ubicado en el suroeste (Centro de tratamiento de investigación del cáncer de renombre mundial). Es una especie de fármaco que puede reprimir cualquier parte del cuerpo para la producción de andrógenos.. No solo puede reducir los niveles del antígeno específico de la próstata (PSA) que representa la actividad tumoral, pero también ayuda a encoger el tumor. También se puede aplicar a pacientes con cáncer que han estado sujetos a quimioterapia en el pasado, revelando el tratamiento esperanza.
Previamente, La patente de la abiratera era propiedad de la compañía biofarmacéutica de Cougar británico. Pero en 2009 Johnson Pharmaceutical adquiere la compañía biológica de Cougar con $ 970 millón, y así obtener el permiso de la droga. Los resultados del ensayo clínico de fase III han demostrado que los bienes pueden prolongar significativamente a los pacientes con cáncer de próstata avanzado, incluidos aquellos que habían usado una o dos quimioterapia docetaxel pero aún se deterioraron con una pequeña vida con un pequeño medicamento y una buena seguridad..
Abiraterone es una citocromo oxidasa administrada oral P450 (CYP450) inhibidor de C17 que puede disminuir los niveles de andrógenos al inhibir la enzima clave en la síntesis de andrógenos–CYP450C17, y también tiene un efecto inhibitorio en los andrógenos que provienen de testículos y otras partes del cuerpo. |
| Cómo funciona la abiratera |
Las hormonas son sustancias producidas naturalmente en el cuerpo. Actúan como mensajeros químicos y ayudan a controlar la actividad de las células y los órganos. Las terapias hormonales interfieren con la forma en que se hacen las hormonas o cómo funcionan en el cuerpo.
La mayoría de los cánceres de próstata necesitan la hormona testosterona para crecer. Casi toda la testosterona en los hombres se hace por los testículos.. Las glándulas suprarrenales hacen una cantidad muy pequeña., que se sientan sobre los riñones.
Abiraterona reduce la cantidad de testosterona hecha por su cuerpo. Esto reduce los niveles de testosterona y puede reducir el cáncer de próstata o dejar de crecer.
Acetato de abiraterona (a menudo acortado a abiraterona) es un medicamento de terapia hormonal utilizado para tratar el cáncer de próstata avanzado. |
| Mecanismo de acción |
La abiraterona es un inhibidor oralmente activo de la enzima esteroidal CYP17A1 (17 alfa-hidroxilasa/C17,20 Lyasa). Inhibe CYP17A1 de manera selectiva e irreversible a través del mecanismo de unión covalente. CYP17A1 es una enzima que cataliza la biosíntesis de andrógeno y se expresa altamente en testicular, suprarrenal, y tejido tumoral prostático. Más específicamente, La abiraterona inhibe la conversión de 17-hidroxipognenolona a deshidroepiandroterona (DHEA) por la enzima CYP17A1 para disminuir los niveles séricos de testosterona y otros andrógenos. |
| efectos secundarios |
Como todos los tratamientos, Abiraterone puede causar efectos secundarios. Tomar prednisolona y abiraterona reducirá el riesgo de efectos secundarios. La mayoría de los hombres no tienen muchos problemas con los efectos secundarios. Los posibles efectos secundarios incluyen:
- retención de líquidos, que puede causar hinchazón en tus tobillos o manos
- La presión arterial alta durante el tratamiento ocurre en aproximadamente 1 en 10 hombres (10%)
- La abiraterona también puede hacer que caiga el nivel de potasio en la sangre. Esto podría hacerte sentir cansado y puede estar en riesgo de un rápido, arritmia.
- Cansancio (fatiga) y sin aliento de una gota en los glóbulos rojos (anemia)
- Hinchazón de las piernas o pies debido a la acumulación de líquidos (conocido como edema periférico) afecta a 3 en 10 hombres (30%)
- Diarrea: bebe muchos líquidos.
- Las infecciones de la vejiga afectan un poco más 1 en 10 hombres (10%)
Efectos secundarios ocasionales
Entre 1 Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 10 en cada 100 La gente tiene uno o más de estos.
- Un efecto leve en el hígado que es poco probable que cause síntomas y seguramente volverá a la normalidad cuando termine el tratamiento..
- Problemas cardíacos, incluyendo un latido de corazón más rápido, Un cambio al ritmo cardíaco y al dolor en el pecho.
- Adelgazamiento de huesos (osteoporosis) puede hacer que los huesos sean más propensos a romperse.
- Grasa alta (colesterol) niveles en su sangre: su médico verificará por esto.
- Un mayor riesgo de obtener una infección de una caída en los glóbulos blancos: es más difícil combatir las infecciones y puede enfermarse mucho. Puede tener dolores de cabeza, dolores de músculos, tos, dolor de garganta, o puedes sentir frío y escalofrío. Si tiene una infección severa, esto puede ser mortal. Póngase en contacto con su centro de tratamiento si tiene alguno de estos efectos secundarios o si su temperatura va por encima de 38 ° C.
- Una erupción cutánea: puede desarrollar una erupción, que puede ser picazón.
Hable con su médico si nota algo inusual. |
| Actividad biológica |
Descripción
Abiraterona es un potente inhibidor de CYP17 con IC50 de 2 nm en un ensayo sin células.
Características
Aprobado para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración tratado con docetaxel.
Objetivos
CYP17 [1](Ensayo sin células) 2 Nuevo Méjico
In vitro
La abiraterona se une e inhibe el receptor de andrógenos de tipo salvaje y mutante (CON). La abiraterona inhibe la proliferación in vitro y la expresión génica regulada por el receptor de andrógenos de las células de cáncer de próstata positivos para el receptor de andrógenos, que podría explicarse por el antagonismo del receptor de andrógenos además de la inhibición de la esteroidogénesis. De hecho, La activación del receptor de andrógenos mutantes por eplerenona se inhibe por mayores concentraciones de abiraterona. Abiraterona desplaza el ligando de WT-AR y T877A con EC50 de 13.4 μm y 7.9 μm, respectivamente. Abiraterona inhibe la actividad de la liasa con un IC50 de 5.8 NM en microsomas de testículos de rata. El acetato de abiraterona inhibe significativamente la secreción (−48%) y a su vez aumentó la concentración de LH (192%).
En vivo
Abiraterona inhibe CYP17 con un IC50 de 72 Nuevo Méjico, en microsomas testiculares humanos. Abiraterona no puede reducir significativamente el tamaño de cualquiera de los órganos. Abiraterona reduce los niveles de testosterona fuertemente, casi alcanzar el nivel del control de la orquiectomía. Los niveles de testosterona se reducen por abiraterona por más que 95% en comparación con el grupo de control. |
| Apariencia |
Blanco sólido |
| Usos |
Abiraterona, un citocromo esteroidal P 450 17inhibidor de α-hidroxilasa-17,20-liasa (CYP17), Actualmente se está sometiendo a ensayos clínicos de fase II como un medicamento potencial para el tratamiento del cáncer de ostatados dependiente de andrógenos. |
| Definición |
Chebi: Un 3beta-estérol que es androsta-5,16-dien-3beta-ol sustituido en la posición 17 por un grupo 3-piridilo. Administrado como acetato o, Se utiliza para el tratamiento de la cancelación de próstata resistente a la castración metastásica . |
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