99.5% Poudre intermédiaire pharmaceutique CAS de Dapagliflozin de catégorie supérieure: 461432-26

Supériorité

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., Ltd., est une entreprise pharmaceutique complète, qui s'est spécialisé dans la technologie biopharmaceutique 7 années. L'entreprise est située dans la ville de Zhongshan, Province de Guangdong , Chine.
Notre usine couvre une superficie de 33500 mètres carrés, avec un environnement propre et une belle mise en page. Il existe plusieurs ateliers de grande ou moyenne taille et un centre d'assurance qualité et de recherche avec un équipement de pointe. Maintenant, nos principaux produits sont des séries de stéroïdes anabolisants, Série peptidique, Série d'anesthésie locale. Nos produits atteignent le niveau avancé du marché intérieur, dont beaucoup atteignent la norme internationale, les certificats contiennent: KASCHER , ISO 9001:2008 , BPF , SGS.

Détails de base:

Nom du produit: Dapagliflozine
Synonymes: DAPAGLIFLOZINE;(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-éthoxyphényl)méthyle]phényle]-D-glucitol;2-(3-(4-Éthoxybenzyle)-4-chlorophényle)-6-hydroxyméthyltétrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol;BMS 512148;D-glucitol, 1,5-anhydro-1-C-(4-chloro-3-((4-éthoxyphényl)méthyle)phényle)-, (1S)-;Dapagliflozine(BMS-512148);(2S,4R,5R)-2-(4-chloro-3-(4-éthoxybenzyle)phényle)-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol;1-[4-Chloro-3-(4-éthoxybenzyle)phényle]-1-désoxy-bêta-D-glucopyranose (1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-(4-éthoxybenzyle)phényle]-D-glucitol (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-éthoxybenzyle)phényle]-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS: 461432-26-8
MF: C21H25ClO6
MW: 408.875
EINECS: 1592732-453-0
densité: 1.349

apparence: Blanc solide

Le COA de ce produit :

La description:

Dapagliflozine (ForxigaTM) est un nouveau médicament antidiabétique développé conjointement par Bristol-Myers Squibb et AstraZeneca, en cours d'approbation par l'Agence européenne des médicaments (EMA) en novembre 12, 2012. C'est également le premier inhibiteur du SGLT2 approuvé pour le traitement du diabète de type II., étant une option importante dans le traitement du diabète, et est utilisé pour améliorer le contrôle glycémique en complément d'un régime alimentaire et d'exercices physiques chez les adultes atteints de diabète de type II.. La dapagliflozine est un co-transporteur sodium-glucose 2 inhibiteur. En janvier 8, 2014, la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) l'ont approuvé pour son utilisation dans le traitement du diabète de type II. Entre-temps, La FDA exige que les producteurs mènent des recherches post-commercialisation sur les risques liés aux médicaments. L'essai post-commercialisation demandé par la FDA comprend un essai sur les résultats cardiovasculaires pour évaluer le risque cardiovasculaire chez les patients à haut risque après un traitement initial par la dapagliflozine et une étude pour évaluer le risque de cancer de la vessie chez les patients recrutés.. Une autre étude évaluera l’effet de ce médicament sur la promotion des tumeurs de la vessie chez les rongeurs.. Deux études évalueront la pharmacocinétique, efficacité et sécurité de la dapagliflozine chez les patients pédiatriques; un ensemble de programmes de pharmacovigilance renforcés permettront de surveiller les anomalies hépatiques et les rapports sur les issues de grossesse chez les patientes recevant de la daglitazone. La dapagliflozine sera commercialisée sous le nom commercial Farxiga par Haoeyou Pharmacy. Effets pharmacologiques La dapagliflozine agit en inhibant le transporteur sodium-glucose 2 (SGLT2), une protéine dans le rein qui réabsorbe le glucose dans la circulation sanguine. Cela permet à un surplus de glucose d'être excrété par l'urine., améliorer le contrôle glycémique sans augmenter la sécrétion d'insuline. L'utilisation de ce médicament nécessite des patients ayant une fonction rénale normale, tandis que les patients souffrant d'insuffisance rénale modérée à sévère doivent être empêchés d'utiliser ce médicament.. Application unique de ce produit ou association avec la metformine, pioglitazone, glimépiride, l'insuline et d'autres médicaments peuvent réduire considérablement l'HbA1c et la glycémie à jeun des patients souffrant de diabète de type II. La fréquence des effets indésirables était similaire à celle du placebo avec un faible risque d'hypoglycémie., être capable de réduire le poids corporel.
L'efficacité de la dapagliflozine est comparable à celle des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase., et plusieurs nouveaux médicaments hypoglycémiants, et peut également abaisser légèrement la tension artérielle et le poids corporel. Le médicament contient deux comprimés de 5 mg et 10 mg au choix., peut être utilisé seul ou avec de l'insuline, y compris d'autres médicaments contre le diabète. Pharmacocinétique Chez le sujet sain, La dapagliflozine a été rapidement absorbée après administration orale, le temps de pointe Tmax étant de 1 à 2 heures, un taux de liaison aux protéines de 91%, une biodisponibilité orale d'environ 78% et une demi-vie terminale plasmatique de 12.9 heures. Après administration orale, le médicament est principalement métabolisé par l'uridine diphosphate glucuronosyltransférase 1A9. (UGT1A9) dans le métabolite inactif du foie, la plus petite partie étant métabolisée par l'enzyme P450 et n'ayant aucun effet inhibiteur ou inducteur sur l'enzyme P450. Les prototypes de médicaments et les métabolites associés ont été excrétés par l'urine (75%) et les selles (21%). Comparez l'administration simultanée de ce produit avec des aliments riches en graisses et avec l'administration à jeun, Tmax peut être multiplié par 1, mais l'absorption n'a pas affecté le degré, peut donc être administré avec de la nourriture. La pharmacocinétique de la daglitazone a été significativement affectée par la fonction rénale.. Patients diabétiques avec légère, l'insuffisance rénale modérée ou sévère sont fusionnées pour faire l'objet d'une administration orale de 20 mg • j-1 daglitazone pour 7 jours. La quantité moyenne d’exposition systémique, par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, est respectivement 32%, 60% et 87% plus haut. Pour les patients ayant une fonction rénale normale, légère insuffisance, insuffisance modérée et insuffisance sévère, la quantité de glucose excrétée dans l'urine 24 les heures d'état stable étaient 85, 52, 18 et 11g, successivement. Kasichayanula et al ont étudié les effets pharmacocinétiques du dysfonctionnement hépatique sur la daglitazone. Les patients avec une légère, insuffisance hépatique modérée et sévère ayant une dose orale unique de 10 mg de daglitazone, la Cmax de chaque groupe était 12% inférieur, 12% plus haut et 40% supérieur à celui d’une fonction hépatique normale, respectivement. L'ASC de chaque groupe était significativement supérieure à celle de la fonction hépatique normale par 3%, 36% et 67%. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'appliquer la daglitazone aux patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère.. Les patients atteints de dysfonctionnement hépatique sévère doivent réduire l'utilisation de la dose. Méthode de synthèse L'acide 5-bromo-2-chlorobenzoïque est soumis à une chloration acylante, et a une réaction de Friedel-Crafts avec l'éther phényléthylique pour la réduction de son groupe carbonyle, générant du 5-bromo-2-chloro-4′-éthoxydiphénylméthane, soumis en outre à la condensation avec 2, 3, 4, 6-acide tétra-O-triméthylsilyl-D-glucopyranosanoïque-1,5-lactone. Le groupe hydroxyle de carbone anomère est soumis à une éthérification et une déprotection pour donner du 2-chloro-5-(1-méthoxy-D-glucopyranose-I-yl)-4′-éthoxydiphénylméthane, puis utilisez Et3SiH/BF3 • OEt2 pour la réduction afin d'éliminer le méthoxy, suivi d'une estérification et d'une hydrolyse de l'anhydride acétique pour donner des agents hypoglycémiants, la daglitazone, avec un rendement global d'environ 40 %. La voie de réaction chimique de synthèse de la dapagliflozine
La figure 1 montre la voie de réaction chimique de synthèse de la dapagliflozine..
Sécurité La daglitazone a une excellente tolérance et sécurité avec l'incidence des événements indésirables associés à 10 mg • j-1 daglitazone étant similaire à celle du placebo. Les événements indésirables courants comprenaient l'hypoglycémie, polyurie, mal de dos, infections génitales, infections des voies urinaires, dyslipidémie et hématocrite (HCT) augmenter. Le risque global d’hypoglycémie est faible, et l'incidence de l'hypoglycémie est associée à d'autres agents hypoglycémiants de base. L'incidence de l'hypoglycémie était plus élevée chez les patients soumis à un traitement conjoint entre la daglitazone et les sulfonylurées ou l'insuline que chez les patients sous placebo.. Par conséquent, lorsque ce produit est utilisé en association avec de l'insuline ou un sécrétagogue d'insuline, vous devrez peut-être ajuster la dose de ce dernier.

Interactions médicamenteuses Ce produit est principalement métabolisé dans le foie par le métabolisme de l'UGT1A9., étant le substrat de la glycoprotéine P. Une étude a confirmé que la pharmacocinétique de la daglitazone n'était pas affectée par la metformine, pioglitazone, sitagliptine, glimépiride, lubrique, et simvastatine, valsartan, warfarine, et digoxine. Les concentrations sériques des médicaments mentionnés ci-dessus ne sont pas non plus affectées de manière cliniquement significative par la daglitazone.. La rifampicine peut réduire la quantité d'exposition à la daglitazone en 22% tandis que l'acide méfénamique peut augmenter la quantité d'exposition du corps de 51%, mais n'ont aucun effet cliniquement significatif sur 24 h excrétion urinaire de glucose.

Les usages:

1. thérapeutique pour le diabète I ou II, et hyperglycémie
2. Un transporteur sodium-glucose 2 inhibiteur

Médicaments contre le diabète:

Dapagliflozine (ForxigaTM) est un nouveau médicament antidiabétique développé conjointement par Bristol-Myers Squibb et AstraZeneca, en cours d'approbation par l'Agence européenne des médicaments (EMA) en novembre 12, 2012. C'est également le premier inhibiteur du SGLT2 approuvé pour le traitement du diabète de type II., étant une option importante dans le traitement du diabète, et est utilisé pour améliorer le contrôle glycémique en complément d'un régime alimentaire et d'exercices physiques chez les adultes atteints de diabète de type II..
La dapagliflozine est un co-transporteur sodium-glucose 2 inhibiteur. En janvier 8, 2014, la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) l'ont approuvé pour son utilisation dans le traitement du diabète de type II. Entre-temps, La FDA exige que les producteurs mènent des recherches post-commercialisation sur les risques liés aux médicaments.

L'essai post-commercialisation demandé par la FDA comprend un essai sur les résultats cardiovasculaires pour évaluer le risque cardiovasculaire chez les patients à haut risque après un traitement initial par la dapagliflozine et une étude pour évaluer le risque de cancer de la vessie chez les patients recrutés.. Une autre étude évaluera l’effet de ce médicament sur la promotion des tumeurs de la vessie chez les rongeurs.. Deux études évalueront la pharmacocinétique, efficacité et sécurité de la dapagliflozine chez les patients pédiatriques; un ensemble de programmes de pharmacovigilance renforcés permettront de surveiller les anomalies hépatiques et les rapports sur les issues de grossesse chez les patientes recevant de la daglitazone.

Effets pharmacologiques

La dapagliflozine agit en inhibant le transporteur sodium-glucose 2 (SGLT2), une protéine dans le rein qui réabsorbe le glucose dans la circulation sanguine. Cela permet à un surplus de glucose d'être excrété par l'urine., améliorer le contrôle glycémique sans augmenter la sécrétion d'insuline. L'utilisation de ce médicament nécessite des patients ayant une fonction rénale normale, tandis que les patients souffrant d'insuffisance rénale modérée à sévère doivent être empêchés d'utiliser ce médicament.. Application unique de ce produit ou association avec la metformine, pioglitazone, glimépiride, l'insuline et d'autres médicaments peuvent réduire considérablement l'HbA1c et la glycémie à jeun des patients souffrant de diabète de type II. La fréquence des effets indésirables était similaire à celle du placebo avec un faible risque d'hypoglycémie., être capable de réduire le poids corporel. L'efficacité de la dapagliflozine est comparable à celle des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase, et plusieurs nouveaux médicaments hypoglycémiants, et peut également abaisser légèrement la tension artérielle et le poids corporel. Le médicament contient deux comprimés de 5 mg et 10 mg au choix., peut être utilisé seul ou avec de l'insuline, y compris d'autres médicaments contre le diabète.

Pharmacocinétique:

Chez des sujets sains, La dapagliflozine a été rapidement absorbée après administration orale, le temps de pointe Tmax étant de 1 à 2 heures, un taux de liaison aux protéines de 91%, une biodisponibilité orale d'environ 78% et une demi-vie terminale plasmatique de 12.9 heures. Après administration orale, le médicament est principalement métabolisé par l'uridine diphosphate glucuronosyltransférase 1A9. (UGT1A9) dans le métabolite inactif du foie, la plus petite partie étant métabolisée par l'enzyme P450 et n'ayant aucun effet inhibiteur ou inducteur sur l'enzyme P450. Les prototypes de médicaments et les métabolites associés ont été excrétés par l'urine (75%) et les selles (21%). Comparez l'administration simultanée de ce produit avec des aliments riches en graisses et avec l'administration à jeun, Tmax peut être multiplié par 1, mais l'absorption n'a pas affecté le degré, peut donc être administré avec la nourriture.

La pharmacocinétique de la daglitazone était significativement affectée par la fonction rénale. Patients diabétiques avec légère, l'insuffisance rénale modérée ou sévère sont fusionnées pour faire l'objet d'une administration orale de 20 mg • j-1 daglitazone pour 7 jours. La quantité moyenne d’exposition systémique, par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, est respectivement 32%, 60% et 87% plus haut. Pour les patients ayant une fonction rénale normale, légère insuffisance, insuffisance modérée et insuffisance sévère, la quantité de glucose excrétée dans l'urine 24 les heures d'état stable étaient 85, 52, 18 et 11g, successivement.

Kasichayanula et al ont étudié les effets pharmacocinétiques du dysfonctionnement hépatique sur la daglitazone. Les patients avec une légère, insuffisance hépatique modérée et sévère ayant une dose orale unique de 10 mg de daglitazone, la Cmax de chaque groupe était 12% inférieur, 12% plus haut et 40% supérieur à celui d’une fonction hépatique normale, respectivement. L'ASC de chaque groupe était significativement supérieure à celle de la fonction hépatique normale par 3%, 36% et 67%.
Par conséquent, il n'est pas recommandé d'appliquer la daglitazone aux patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère.. Les patients atteints de dysfonctionnement hépatique sévère doivent réduire l'utilisation de la dose.

Méthode de synthèse:

5-L'acide bromo-2-chlorobenzoïque est soumis à une chloration acylante, et a une réaction de Friedel-Crafts avec l'éther phényléthylique pour la réduction de son groupe carbonyle, générant du 5-bromo-2-chloro-4′-éthoxydiphénylméthane, soumis en outre à la condensation avec 2, 3, 4, 6-acide tétra-O-triméthylsilyl-D-glucopyranosanoïque-1,5-lactone. Le groupe hydroxyle de carbone anomère est soumis à une éthérification et une déprotection pour donner du 2-chloro-5-(1-méthoxy-D-glucopyranose-I-yl)-4′-éthoxydiphénylméthane, puis utilisez Et3SiH/BF3 • OEt2 pour la réduction afin d'éliminer le méthoxy, suivie d'une estérification et d'une hydrolyse de l'anhydride acétique pour donner des agents hypoglycémiants, la daglitazone, avec un rendement global d'environ 40%.

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