99.5% Cas de polvo de dapagliflozina intermedia farmacéutica de grado superior: 461432-26

Superioridad

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., Limitado., es una empresa farmacéutica integral, que se especializó en tecnología biofarmacéutica sobre 7 años. La empresa está ubicada en la ciudad de Zhongshan, Provincia de Guangdong , porcelana.
Nuestra fábrica cubre un área de 33500 metros cuadrados, con un ambiente limpio y un diseño agradable. Hay varios talleres grandes o medianos y un centro de investigación y control de calidad con equipos avanzados.. En el presente, Nuestros principales productos son la serie de esteroides anabólicos., Serie de péptidos, Serie de anestésicos locales. Nuestros productos alcanzan el estándar avanzado del mercado nacional., muchos de los cuales alcanzan el estándar internacional, los certificados contienen: COMESTIBLE SEGÚN LA LEY JUDÍA , YO ASI 9001:2008 , GMP , SGS.

Solución antibacteriana necesaria en alcohol bencílico de aceite esteroide:

nombre del producto: Dapagliflozin
Sinónimos: Dapagliflozin;(1S)-1,5-Anhidro-1-c-[4-cloro-3-[(4-etoxifenilo)metilo]fenilo]-D-glucitol;2-(3-(4-Etoxibencilo)-4-clorofenilo)-6-hidroximetiltetrahydro-2H-piran-3,4,5-triol;Bms 512148;D-glucitol, 1,5-anhidro-1-c-(4-cloro-3-((4-etoxifenilo)metilo)fenilo)-, (1S)-;Dapagliflozin(BMS-512148);(2S,4R,5R)-2-(4-cloro-3-(4-etoxibencilo)fenilo)-6-(hidroximetil)tetrahydro-2H-piran-3,4,5-triol;1-[4-Cloro-3-(4-etoxibencilo)fenilo]-1-desoxi-beta-d-glucopiranosa (1S)-1,5-Anhidro-1-c-[4-cloro-3-(4-etoxibencilo)fenilo]-D-glucitol (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Cloro-3-(4-etoxibencilo)fenilo]-6-(hidroximetil)tetrahydro-2H-piran-3,4,5-triol
CASO: 461432-26-8
MF: C21H25CLO6
MW: 408.875
EINECS: 1592732-453-0
Solución antibacteriana necesaria en alcohol bencílico de aceite esteroide: 1.349

apariencia: Blanco sólido

El COA de este producto :

Descripción:

Dapagliflozin (Forthigatm) es un nuevo medicamento antidiabético desarrollado conjuntamente por Bristol-Myers Squibb y AstraZeneca, siendo aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) en noviembre 12, 2012. También es el primer inhibidor de SGLT2 aprobado para el tratamiento de la diabetes tipo II, Ser una opción importante en el tratamiento de la diabetes, y se usa para mejorar el control glucémico como complemento de la dieta y el ejercicio para adultos con diabetes tipo II. La dapagliflozina es un co-transportador de sodio-glucosa 2 inhibidor. En enero 8, 2014, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. (FDA) lo han aprobado para ser utilizado en el tratamiento de la diabetes tipo II. Mientras tanto, La FDA requiere que los productores realicen investigaciones posteriores a la comercialización sobre riesgos relacionados con drogas. El ensayo posterior al marketing solicitado por la FDA incluye un ensayo de resultados cardiovascular para evaluar el riesgo cardiovascular para pacientes de alto riesgo después del tratamiento con dapagliflozina al inicio y un estudio para evaluar el riesgo de cáncer de vejiga en pacientes reclutados. Otro estudio evaluará el efecto promotor del tumor de la vejiga de este medicamento en animales de roedores. Dos estudios evaluarán la farmacocinética, Eficacia y seguridad de la dapagliflozina en pacientes pediátricos; Un conjunto de programas de farmacovigilancia fortalecido monitoreará las anormalidades del hígado y los informes de resultados del embarazo en pacientes que reciben daglitazona. Dapagliflozin será comercializado bajo el nombre de comercio Farxiga por Haoeyou Pharmacy. Efectos farmacológicos La dapagliflozina funciona al inhibir el transportador de sodio-glucosa 2 (Skunt2), Una proteína en el riñón que reabsorbre glucosa en el torrente sanguíneo. Esto permite que la glucosa adicional se excreta a través de la orina., Mejorar el control glucémico sin aumentar la secreción de insulina. El uso de este medicamento requiere pacientes con función renal normal, mientras que los pacientes de insuficiencia renal moderada a severa deben desactivarse para usar este medicamento. Aplicación única de este producto o combinación con metformina, pioglitazona, globirida, La insulina y otros medicamentos pueden reducir significativamente el HbA1c y la glucosa en sangre en ayunas de los pacientes que sufren diabetes tipo II. La frecuencia de la reacción adversa fue similar al placebo con bajo riesgo de hipoglucemia, Ser capaz de reducir el peso corporal.
La eficacia de la dapagliflozina es comparable con los inhibidores de la dipeptidil peptidasa, y varias drogas hipoglucémicas nuevas, y también puede bajar ligeramente la presión arterial y el peso corporal. La droga tiene 5 mg y 10 mg dos tabletas para elegir, se puede usar solo o junto con insulina, incluyendo otros medicamentos para la diabetes. Farmacocinética en sujetos sanos, La dapagliflozin se absorbió rápidamente después de la administración oral con un tiempo pico Tmax 1 a 2 horas, una tasa de unión a proteínas de 91%, una biodisponibilidad oral de aproximadamente 78% y una vida media terminal de plasma de 12.9 horas. Después de la administración oral, the drug is mainly metabolized by the uridine diphosphate glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) into the inactive metabolite in the liver with the smaller part being metabolized by the P450 enzyme and of no inhibitory or inducing effect on the P450 enzyme. Drug prototypes and related metabolites were excreted through urine (75%) and faeces (21%). Compare simultaneous administration of this product with high-fat food and with the fasting administration, Tmax can be extended by 1-fold, but the absorption did not affect the degree, so can be administrated together with the food.The pharmacokinetics of daglitazone was significantly affected by renal function. Diabetic patients with mild, moderate or severe renal insufficiency are merged to be subject to oral administration of 20 mg • d-1 daglitazone for 7 dias. The mean systemic exposure amount, compared with patients with normal renal function, is respectively 32%, 60% Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 87% higher. For patients with normal renal function, mild insufficiency, moderate insufficiency and severe insufficiency, the urinary glucose excretion amount in 24 hours of steady state was 85, 52, 18 and 11g, successively. Kasichayanula et al have studied the pharmacokinetic effects of liver dysfunction on daglitazone. The patients with mild, moderate and severe hepatic insufficiency having a single oral dose of 10 mg of daglitazone, the Cmax of each group was 12% más bajo, 12% higher and 40% higher than that with normal liver function, respectivamente. The AUC of each group was significantly higher than that of normal liver function by 3%, 36% Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 67%. Por lo tanto, it is not recommended to apply daglitazone to patients of moderate and severe renal dysfunction. Severe liver dysfunction patients need to reduce the use of dose.Synthesis method 5-bromo-2-chlorobenzoic acid is subject to acylating chlorination, and has Friedel-Crafts reaction with phenylethyl ether for reduction of its carbonyl group, generating 5-bromo-2-chloro-4′-ethoxydiphenyl methane, further subjecting to condensation with 2, 3, 4, 6-tetra-O-trimethylsilyl-D-glucopyranosanoic acid-1,5-lactone. The anomeric carbon hydroxyl group is subject to etherification and deprotection to give 2-chloro-5-(1-methoxy-D-glucopyranose-I-yl)-4′-ethoxydiphenylmethane, and then use Et3SiH/BF3 • OEt2 for reduction to remove methoxy, followed by acetic anhydride esterification and hydrolysis to give hypoglycemic agents daglitazone with the overall yield of about 40%.the chemical reaction route of synthesizing dapagliflozin
Fig.1 shows the chemical reaction route of synthesizing dapagliflozin.
Safety Daglitazone has excellent tolerance and safety with the incidence of adverse events associated with 10 mg • d-1 daglitazone being similar to that of placebo. Common adverse events included hypoglycemia, polyuria, dolor de espalda, genital infections, urinary tract infections, dyslipidemia and hematocrit (HCT) increase. The overall risk of hypoglycemia is low, and the incidence of hypoglycemia is associated with other basic hypoglycemic agents. The incidence of hypoglycemia was higher in patients subjecting to joint treatment between daglitazone and sulfonylureas or insulin compared with placebo. Por lo tanto, when this product is used in combination with insulin or insulin secretagogue, you may need to adjust the dose of the latter one.

Drug interactions This product is mainly metabolized in the liver by UGT1A9 metabolism, being the P-glycoprotein substrate. Study confirmed that the pharmacokinetics of daglitazone was not affected by metformin, pioglitazona, sitagliptin, globirida, voglibose, and simvastatin, valsartan, warfarin, and digoxin. The serum concentrations of the above-mentioned drugs are also not clinically significantly affected by daglitazone. Rifampicin can reduce the exposure amount of daglitazone by 22% while mefenamic acid can increase the body exposure amount by 51%, but have no clinically significant effect on 24 h urine glucose excretion.

Usos:

1. therapeutic for diabetes I or II, and hyperglycemia
2. A sodium-glucose transporter 2 inhibidor

Diabetes drugs:

Dapagliflozin (Forthigatm) es un nuevo medicamento antidiabético desarrollado conjuntamente por Bristol-Myers Squibb y AstraZeneca, siendo aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) en noviembre 12, 2012. También es el primer inhibidor de SGLT2 aprobado para el tratamiento de la diabetes tipo II, Ser una opción importante en el tratamiento de la diabetes, y se usa para mejorar el control glucémico como complemento de la dieta y el ejercicio para adultos con diabetes tipo II.
La dapagliflozina es un co-transportador de sodio-glucosa 2 inhibidor. En enero 8, 2014, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. (FDA) lo han aprobado para ser utilizado en el tratamiento de la diabetes tipo II. Mientras tanto, La FDA requiere que los productores realicen investigaciones posteriores a la comercialización sobre riesgos relacionados con drogas.

El ensayo posterior al marketing solicitado por la FDA incluye un ensayo de resultados cardiovascular para evaluar el riesgo cardiovascular para pacientes de alto riesgo después del tratamiento con dapagliflozina al inicio y un estudio para evaluar el riesgo de cáncer de vejiga en pacientes reclutados. Otro estudio evaluará el efecto promotor del tumor de la vejiga de este medicamento en animales de roedores. Dos estudios evaluarán la farmacocinética, Eficacia y seguridad de la dapagliflozina en pacientes pediátricos; Un conjunto de programas de farmacovigilancia fortalecido monitoreará las anormalidades del hígado y los informes de resultados del embarazo en pacientes que reciben daglitazona.

Efectos farmacológicos

Dapagliflozin works through inhibiting sodium-glucose transporter 2 (Skunt2), Una proteína en el riñón que reabsorbre glucosa en el torrente sanguíneo. Esto permite que la glucosa adicional se excreta a través de la orina., Mejorar el control glucémico sin aumentar la secreción de insulina. El uso de este medicamento requiere pacientes con función renal normal, mientras que los pacientes de insuficiencia renal moderada a severa deben desactivarse para usar este medicamento. Aplicación única de este producto o combinación con metformina, pioglitazona, globirida, La insulina y otros medicamentos pueden reducir significativamente el HbA1c y la glucosa en sangre en ayunas de los pacientes que sufren diabetes tipo II. La frecuencia de la reacción adversa fue similar al placebo con bajo riesgo de hipoglucemia, being able to reduce body weight.The efficacy of dapagliflozin is comparable with the dipeptidyl peptidase inhibitors, y varias drogas hipoglucémicas nuevas, y también puede bajar ligeramente la presión arterial y el peso corporal. La droga tiene 5 mg y 10 mg dos tabletas para elegir, se puede usar solo o junto con insulina, incluyendo otros medicamentos para la diabetes.

Farmacocinética:

In healthy subjects, La dapagliflozin se absorbió rápidamente después de la administración oral con un tiempo pico Tmax 1 a 2 horas, una tasa de unión a proteínas de 91%, una biodisponibilidad oral de aproximadamente 78% y una vida media terminal de plasma de 12.9 horas. Después de la administración oral, the drug is mainly metabolized by the uridine diphosphate glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) into the inactive metabolite in the liver with the smaller part being metabolized by the P450 enzyme and of no inhibitory or inducing effect on the P450 enzyme. Drug prototypes and related metabolites were excreted through urine (75%) and faeces (21%). Compare simultaneous administration of this product with high-fat food and with the fasting administration, Tmax can be extended by 1-fold, but the absorption did not affect the degree, so can be administrated together with the food.

The pharmacokinetics of daglitazone was significantly affected by renal function. Diabetic patients with mild, moderate or severe renal insufficiency are merged to be subject to oral administration of 20 mg • d-1 daglitazone for 7 dias. The mean systemic exposure amount, compared with patients with normal renal function, is respectively 32%, 60% Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 87% higher. For patients with normal renal function, mild insufficiency, moderate insufficiency and severe insufficiency, the urinary glucose excretion amount in 24 hours of steady state was 85, 52, 18 and 11g, successively.

Kasichayanula et al have studied the pharmacokinetic effects of liver dysfunction on daglitazone. The patients with mild, moderate and severe hepatic insufficiency having a single oral dose of 10 mg of daglitazone, the Cmax of each group was 12% más bajo, 12% higher and 40% higher than that with normal liver function, respectivamente. The AUC of each group was significantly higher than that of normal liver function by 3%, 36% Estanozolol semielaborado de la serie líquida de esteroides 67%.
Por lo tanto, it is not recommended to apply daglitazone to patients of moderate and severe renal dysfunction. Severe liver dysfunction patients need to reduce the use of dose.

Synthesis method:

5-bromo-2-chlorobenzoic acid is subject to acylating chlorination, and has Friedel-Crafts reaction with phenylethyl ether for reduction of its carbonyl group, generating 5-bromo-2-chloro-4′-ethoxydiphenyl methane, further subjecting to condensation with 2, 3, 4, 6-tetra-O-trimethylsilyl-D-glucopyranosanoic acid-1,5-lactone. The anomeric carbon hydroxyl group is subject to etherification and deprotection to give 2-chloro-5-(1-methoxy-D-glucopyranose-I-yl)-4′-ethoxydiphenylmethane, and then use Et3SiH/BF3 • OEt2 for reduction to remove methoxy, followed by acetic anhydride esterification and hydrolysis to give hypoglycemic agents daglitazone with the overall yield of about 40%.

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