Abstracto
Descripción general del clorhidrato de Memantine son drogas de demencia desarrolladas por la compañía alemana Merz, es un nuevo tipo de bajo, afinidad moderada, Aspartato de Netilo D dependiente del voltaje y no competitivo (NMDA) El antagonista del receptor puede bloqueo del receptor NMDA no competitivo inducido por el receptor de glutamato NMDA, Reducir la emoción excesiva, prevenir la apoptosis celular, mejorar la memoria, es una nueva generación de medicamentos para mejorar la función cognitiva.
En febrero 2002, La Comisión Europea (CPMP) aprobó la patente de drogas para el tratamiento de enfermedad de Alzheimer moderada a severa, en agosto del mismo año en el mercado alemán, en octubre 17, 2003 por los EE. UU.. Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) Aprobado para el tratamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer moderada a severa. Otros estudios muestran que el clorhidrato de memantina es efectivo para la enfermedad de Alzheimer leve a moderada.
Memantine hcl es la forma hcl de memantina. Memantine es un pozo- Medicamento neuroprotector conocido utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Se cree que es el primer fármaco neuroprotector que ha logrado la aprobación clínica por parte de la FDA de los Estados Unidos y el europeo. El desarrollo de la enfermedad de Alzheimer implica las proteínas mutantes mal plegadas como el péptido β-amiloide (Aβ, particularmente Aβ1-42). Estas proteínas mutantes mal plegadas pueden aumentar la respuesta de NMDA y causar una excitotoxicidad severa. Memantine suprime este proceso a través de la actuación como antagonista del N-metil-D- receptor de glutamato sensible al aspartato (Nmdars). La memantina también está bajo investigación como un tratamiento potencial para otro tipo de trastornos neurodegenerativos, como la demencia asociada al VIH., dolor neuropático, glaucoma, depresión, Enfermedad de Huntington, ELA y trastornos del movimiento, entre otros.
¿Qué es la enfermedad de Alzheimer??
Enfermedad de Alzheimer (Alzheimer, enfermedad, ANUNCIO), También conocido como enfermedad de Alzheimer, es una de las enfermedades comunes de los ancianos, principalmente para la pérdida de memoria y la capacidad de identificar barreras, es una enfermedad degenerativa neurológica progresiva. En el presente, inhibidores de la colinesterasa (donepezil, galantamina, Jefe) y el clorhidrato de Memantine está aprobado para el tratamiento de la enfermedad de Blzheimer.
Los caracteres del clorhidrato de Memantine son el cristal blanco o el polvo. Peso molecular: 215.81.
La farmacocinética de la administración oral de clorhidrato de memantina tiene buena absorción, Y no hay comida, rango de dosis de tratamiento, la característica dinámica lineal de la medicina, La edad y el género no afecta su farmacocinética. Administración oral de 3 ~ 7h La concentración de sangre máxima de T1/2 es 60 ~ 80h, el volumen promedio de distribución de 9 ~ 11l / kg -1, la 45% tasa de unión a proteínas plasmáticas, 57% ~ 82% al resto del prototipo, metabolito de N -3, 5- dos – glucurónido de metilo, 6- Hydroxy Memantine y 1- nitroso – dólares de desaminación solo por forma de excreción de orina. Los metabolitos tienen una cierta actividad antagonista del receptor NMDA. El aclaramiento renal se vio afectado por el pH de la orina, El valor de pH de la orina era 8, El aclaramiento renal disminuyó por 80%.
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