Abstrakt
Überblick über Memantinhydrochlorid sind Demenzmedikamente, die vom deutschen Unternehmen Merz entwickelt wurden, ist eine neue Art von Tief, moderate Affinität, spannungsabhängige und nicht wettbewerbsfähige N -Methyl -D -Aspartat (NMDA) Rezeptorantagonist kann nicht wettbewerbsfähige NMDA -Rezeptorblockade durch Glutamatrezeptor NMDA induziert, Reduzieren Sie die übermäßige Aufregung, Zellapoptose verhindern, Gedächtnis verbessern, ist eine neue Generation von Medikamenten, um die kognitive Funktion zu verbessern.
Im Februar 2002, Die Europäische Kommission (CPMP) zugelassen das Arzneimittelpatent für mittelschwere bis schwere Alzheimer -Krankheitsbehandlung, Im August desselben Jahres auf dem deutschen Markt, im Oktober 17, 2003 von den USA. Food and Drug Administration (FDA) für die Behandlung von mittelschweren bis schweren Alzheimer -Krankheitspatienten zugelassen. Weitere Studien zeigen, dass Memantinhydrochlorid bei leichter bis mittelschwerer Alzheimer -Krankheit wirksam ist.
Memantin HCl ist die HCl -Form von Memantine. Memantine ist ein Brunnen- Bekanntes neuroprotektives Arzneimittel zur Behandlung der Alzheimer -Krankheit. Es wird angenommen. Die Entwicklung der Alzheimer-Krankheit beinhaltet die fehlgefalteten mutierten Proteine wie β-Amyloid-Peptid (Aβ, insbesondere Aβ1 -42). Dieses fehlgefaltete mutierte Protein kann die NMDA -Reaktion erhöhen und eine schwerwiegende Exzitotoxizität verursachen. Memantine suppresses this process through acting as the antagonist of the N-methyl-d- aspartate-sensitive glutamate receptor (NMDARs). Memantine is also under investigation as a potential treatment for other kind of neurodegenerative disorders such as HIV-associated dementia, Neuropathischer Schmerz, glaucoma, Depression, Huntington-Krankheit, ALS and movement disorders, among other.
what is Alzheimer’s disease?
Alzheimer-Krankheit (Alzheimer, Krankheit, ANZEIGE), also known as Alzheimer’s disease, is one of the common diseases of the elderly, mainly for the loss of memory and ability to identify barriers, is a progressive neurological degenerative disease. Derzeit, cholinesterase inhibitors (donepezil, galantamine, Kabbala ting) and memantine hydrochloride is approved for the treatment of Blzheimer’s disease.
Characters of memantine hydrochloride is white crystal or powder. Molekulargewicht: 215.81.
Pharmacokinetics of oral administration of memantine hydrochloride has good absorption, and no food, treatment dose range, the linear dynamic feature of medicine, age and gender does not affect its pharmacokinetics. Oral administration of 3 ~ 7h peak blood concentration of t1/2 is 60 ~ 80h, the average volume of distribution of 9 ~ 11L / kg -1, das 45% rate of plasma protein binding, 57% ~ 82% to the rest of the prototype, metabolite of N -3, 5- zwei – methyl glucuronide, 6- hydroxy memantine and 1- nitroso – deamination dollars just by the form of urine excretion. Metabolites have a certain NMDA receptor antagonist activity. Renal clearance was affected by urine pH, urine pH value was 8, renal clearance decreased by 80%.
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