Pharmazeutischer Rohstoff Trilostan zur Behandlung von Brustkrebs
Schnelle Details:
Trilostan
CAS-Nr.: 13647-35-3
Reinheit: 98.5%Mindest
MF: C20H27NO3
EINECS-Nr.: 237-133-0
Aussehen: Weiße bis cremefarbene Leistung
Typ: Antineoplastische Wirkstoffe
Notenstandard: Medizingrad
Verpackung: Als Kundenanforderungen
Verwendung: Antitumormittel und Immunsuppressiva
Beschreibung
Trilostan, das ist 4α, 5α-Epoxy-2-cyano-3,17β-diol, kann 3β-Hydroxysteroiddehydrogenase und △5 reversibel hemmen, 4-Isomerase in der Nebennierenrinde, um die Biosynthese von Mineralocorticoid und Glucocorticoid zu blockieren. In 1980, Es wurde im Vereinigten Königreich für die Behandlung von Hyperaldosteronismus und Cortisolüberschuss zugelassen. In 1985, Es wurde in den USA für die Behandlung des Cushing-Syndroms zugelassen, Dabei handelt es sich um eine Hyperaktivitätsstörung der Nebennierenrinde. Angesichts der älteren Tiere, Vor allem ältere Hunde sind anfällig für das Cushing-Syndrom. Trilostan kann die Krankheitssymptome mehr als lindern 90% von Hunden, und ihre Lebensqualität verbessern. Daher wurde das Medikament auch im Vereinigten Königreich zur Behandlung von Tieren zugelassen. Trilostan selbst hat keine hormonelle Aktivität. Die Nebenwirkungen sind geringer, Auch seine Sicherheit und Verträglichkeit sind besonders gut.
Anwendung
1) Trilostan,Das Antiöstrogen-Steroid-Medikament Trilostane war zuvor im Vereinigten Königreich für die Anwendung beim Menschen unter dem Markennamen Modrenal zur Behandlung von Morbus Cushing und bei Brustkrebs erhältlich. Es wurde in den Vereinigten Staaten in zugelassen 2008 zur Behandlung von Morbus Cushing (Hyperadrenokortizismus) bei Hunden unter dem Markennamen Vetoryl.
2) Es war einige Zeit in Großbritannien unter dem Markennamen Vetoryl auf Rezept erhältlich, bevor es in den USA zugelassen wurde. Das Medikament wird auch zur Behandlung der Hauterkrankung Alopecia X bei Hunden eingesetzt. Es ist auch das erste Medikament, das zur Behandlung beider Hypophysen zugelassen ist- und adrenal-abhängiges Cushing bei Hunden. Dieses verschreibungspflichtige Medikament wirkt, indem es die Produktion von Cortisol in den Nebennieren stoppt.
3) Trilostan,Das Anti-Östrogen-Steroid-Medikament Vetoryl wird zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt (auch als Cushing-Krankheit oder Hyperadrenokortizismus bekannt). Dies ist ein Hormonproblem, das mit ungewöhnlich hohen Cortisonspiegeln im Blutkreislauf betroffener Hunde verbunden ist. Die Hauptsymptome sind übermäßiger Durst und Hunger. Es beeinträchtigt auch das Aussehen des Hundes und verringert seine Lebensqualität. Hunde können Haarausfall zeigen, Gewichtszunahme, Lethargie, Verlust der Blasenkontrolle und ein aufgeblähter Bauch.
4) Trilostan,Die Cushing-Krankheit ist ein Zustand, der für den Rest seines Lebens im System des Hundes vorhanden sein wird und kontinuierlich behandelt werden muss. Vetoryl geht dieses Problem in der Hypophyse und den Nebennieren an. Der Cortisolspiegel wird gesenkt, was zu einer Verringerung der Symptome führt, und Vetoryl kann in nur drei Monaten einen Unterschied machen.
5) Trilostan,Die Kapseln sind je nach Größe des Hundes in vier Stärken erhältlich und sollten nur von einem Tierarzt verschrieben werden. Es gibt eine Reihe von Kontraindikationen, die vor der Behandlung berücksichtigt werden sollten. Hunde, die schwanger sind oder Probleme mit der Leber oder den Nieren haben, sollten dieses Medikament nicht einnehmen.
Hinweise
Trilostan kann die 3β-Dehydrogenase bei der Synthese von Kortikosteroiden hemmen, und verringern die Synthese von Cortisol und Aldosteron. Es kann auch zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt werden (Hyperkortisolismus) und primärer Aldosteronismus. Aber die Wirksamkeit zur Behandlung des Cushing-Syndroms (Hyperkortisolismus) ist nicht wie Metyrapon. Dieses Produkt spielt auch eine wichtige Rolle bei der Senkung des Testosteronspiegels im Blut, was möglicherweise damit zusammenhängt, dass seine Synthese gehemmt wird.
Behandlung des Cushing-Syndroms
Trilostane is an inhibitor of 3β-hydroxysteroid dehydrogenase used in the treatment of Cushing’s syndrome and primary hyperaldosteronism. These are both disorders where excess amounts of corticosteroid hormones are produced in the body. Corticosteroids are essential for the body to make use of carbohydrates, fats and proteins and for a normal response to stress. They are also necessary for the regulation of salt and water balance in the body. Trilostane helps prevent the production of corticosteroids, controlling the symptoms associated with these disorders.
Trilostane can also be useful in the treatment of breast cancer that has relapsed in women who have gone through menopause.
The treatment of advanced breast cancer
Breast cancer is the most common type of tumor in women. Momentan, für postmenopausale Patientinnen mit Hormonrezeptor-positiv oder unbekannt, Klinische Behandlungen empfehlen einhellig die bevorzugte Antiöstrogentherapie, und die Rolle dieser Therapie bei der Verzögerung des Krankheitsverlaufs und der Verbesserung der Überlebenszeit wurde auch in zahlreichen Studien zu Brustkrebs bestätigt und bestätigt.
Trilostan (Handelsname Modrenal) Das von dem Biotechnologieunternehmen entwickelte Medikament ist bereits auf dem Markt. Es kann zur Behandlung postmenopausaler Frauen eingesetzt werden, bei denen sich hormonselektiver Krebs außerhalb der Brust ausgebreitet hat. Das Arzneimittel nutzt zwei Wege, um das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen. Bei hormonsensitivem Brustkrebs, Östrogen fördert das Wachstum von Krebszellen, indem es auf die beiden Rezeptoren einwirkt. Der Östrogenrezeptor α ist ein Krebsbeschleuniger, und Östrogenrezeptor β ist die Bremse. Modrenal strengthens estrogen adsorption to the estrogen receptor β, and weakens the adsorption to estrogen receptor α. Meanwhile it also acts on another loci AP1in cell DNA to reduce cell proliferation.
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