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| Aicar -Verwendung und Synthese |
| Adenosinregulierungsmittel |
Akademie ist der Prototyp einer neuen Klasse von Verbindungen, die als Adenosinregulierungsmittel bezeichnet werden. Acadesine ist ein Purin -Nukleosidanalogon, das in die Myozyte eintritt und sofort zu ZMP phosphoryliert wird (Hier Ribotid), das weiter metabolisiert wird, um Monophosphat zu inosinen (ein Zwischenprodukt in der Synthese von Triphosphat (ATP) und Guanosine Triphos-Phat).
Behauptungen, dass Acadesin als Substrat für die ATP. Da Akadessin ein Vorläufer in der Synthese von Myokard ATP sein kann, wurde es als möglicher Mittel des Myokardschutzes während der Ischämie vorgeschlagen, Vor allem, weil die Myokard -ATP -Depletion mit dem Zelltod in Verbindung gebracht wurde. |
| Chemische Eigenschaften |
Fest |
| Verwendet |
Glukoseaufnahmestimulans; AMPK -Aktivator |
| Verwendet |
AICAR ist ein Nukleosidanalogon, das in Nukleosidpools gelangen kann und in Zeiten des ATP -Abbaus signifikant erhöht wird. Adenosinreguliermittel (Aras) Ich wurde für ein therapeutisches Potenzial bei Myokardischämie erkannt. Kardioprotektiv. |
| Definition |
Chebi: Ein 1-Ribosylimidazolecarboxamid, in dem sich die Carboxamidgruppe an der Position befindet 4 des Imidazolrings, das wird an Position weiter ersetzt 5 von einer Amino -Gruppe. Ein Purin-Nukleosidanalogon und Aktivator von AMP-aktiviertem Proteinkinase, Es wird zur Behandlung von akuter lymphoblastischer Leukämie verwendet und wird berichtet, dass sie kardioprotektive Wirkungen haben. |
| Biologische Aktivität |
Zelldurchlässig, allosterischer Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (Ampk). Erhöhung der Verbreitung, Differenzierung und Mineralisierung von osteoblastischen MC3T3-EI-Zellen und abschwächt die psychosininduzierte Expression von proinflammatorischen Zytokinen und Inos in Astrozyten. |
Funktion:
Aicar hemmt stark die Transkription von PPAR&Alpha und die Koaktivierung von PPAR&Alpha. In Adipozytenstudien wurde gezeigt, dass es die durch Isoprenalin induzierte Lipolyse antagonisiert, und es wurde für die Verwendung in der Kinase-Kaskadenforschung vorgeschlagen. Zusätzlich, Untersuchungen zeigen, dass AICAR die Differenzierung von 3T3-L1 blockiert (sc-2243) Adipozyten. Studien zeigen, dass AICAR die Aktivität von Insulin nachahmen kann (sc-211647) durch Aktivierung von AMPK, und Beeinflussung der Expression von PEPCK-M (PEPCK) und Glucose-6-Phosphatase (G6Pase). Das 5-Aminoimidazol-4-Carboxamid Ribonucleosid (Zmp) ist das monophosphorylierte Derivat von Aica-Ribosid, und es kann als Substrat für die Aminoimidazol -Carboxamid -Ribonukleotid -Transformylase/Inosinmonophosphat -Cyclohydrolase dienen (Atic). Aicar ist ein Inhibitor von Hsp90, MTOR- und P70 S6 -Kinase.
AMP-aktivierte Proteinkinase (Ampk) Funktionen als Stoffwechselsensor, der Lipid- und Glukosestoffwechsel reguliert, um die Homöostase der zellulären Energie aufrechtzuerhalten und vor metabolischem Stress zu schützen. Aicar ist ein selektiver Aktivator von AMPK sowohl in Hepatozyten als auch in Adipozyten. Bei 0.5 mm es hemmt die Synthese von Fettsäuren und Sterolen und inaktiviert die HMG-CoA-Reduktase in Rattenhepatozyten.Aicar (0.5 mm) hemmt die Insulin-stimulierte Glukoseaufnahme an 62% von Kontrollen und reduziert die 2,5-fache der GLUT4-Translokation in 3T3-L1-Adipozyten. Es blockiert auch die Expression proinflammatorischer Zytokine (TNF-α/IL-1β und IL-6), INOS, COX-2, und MNSOD -Gene in Gliazellen und Makrophagen durch Hemmung von NF & kgr; B- und C/EBP -Wegen.
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