Weiße, kristalline, wirksame pharmazeutische Tetracain-Rohstoffe für das Gesundheitswesen

Weiße, kristalline, wirksame pharmazeutische Tetracain-Rohstoffe für das Gesundheitswesen

Abstrakt

Beschreibung

Tetracain wurde patentiert 1930 und kam 1990 in die medizinische Anwendung 1941.
Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation, Die effektivsten und sichersten Medikamente, die in einem Gesundheitssystem benötigt werden. Die Großhandelskosten in den Entwicklungsländern betragen ca 1.34 zu 1.63 USD pro 10 ml-Flasche.

Anwendung

1. In der biomedizinischen Forschung, Tetracain wird verwendet, um die Funktion von Kalziumfreisetzungskanälen zu verändern (Ryanodin-Rezeptoren) die die Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern steuern. Tetracain ist ein allosterischer Blocker der Kanalfunktion. In geringen Konzentrationen, Tetracain bewirkt eine anfängliche Hemmung der spontanen Kalziumfreisetzung, bei hohen Konzentrationen, Tetracain blockiert die vollständige Freisetzung.
2. Tetracain ist das T in Tac, eine Mischung aus 5 zu 12 Prozent Tetracain, 5M(pro Myriade), ein halbes Promille (0.5‰), oder .05 Prozent (1 Teil von 2000) , und 4 oder 10 Prozent Hydrochlorid im Ohr verwendet, Nase & Halschirurgie und in der Notaufnahme, wo eine schnelle Betäubung der Oberfläche erforderlich ist, insbesondere wenn Kinder am Auge verletzt wurden, Ohr, oder anderen sensiblen Orten.
3. Tetracain wird aus 4-Butylaminobenzoesäure synthetisiert. Der Ethylester wird durch eine säurekatalysierte Veresterungsreaktion gebildet. Die basenkatalysierte Umesterung wird erreicht, indem der Ethylester der 4-Butylaminobenzoesäure mit überschüssigem 2-Dimethylaminoethanol in Gegenwart einer kleinen Menge Natriumethylat gekocht wird.