Small Molecule Inhibitor MK-1775 CAS: 955365-80-7 Yellow Powder

Supériorité

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., Ltd., est une entreprise pharmaceutique complète, qui s'est spécialisé dans la technologie biopharmaceutique 7 années. L'entreprise est située dans la ville de Zhongshan, Province de Guangdong , Chine.
Notre usine couvre une superficie de 33500 mètres carrés, avec un environnement propre et une belle mise en page. Il existe plusieurs ateliers de grande ou moyenne taille et un centre d'assurance qualité et de recherche avec un équipement de pointe. Maintenant, nos principaux produits sont des séries de stéroïdes anabolisants, Série peptidique, Série d'anesthésie locale. Nos produits atteignent le niveau avancé du marché intérieur, dont beaucoup atteignent la norme internationale, les certificats contiennent: KASCHER , ISO 9001:2008 , BPF , SGS.

Détails de base:

Nom du produit: MK-1775
Synonymes: 2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-ré]pyrimidin-3(2H)-un;MK-1775;MK-1775,MK1775;2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-ré]pyrimidin-3-one;2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-ré]pyrimidin-3(2H)-one MK 1775;MK 1775 2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1H-pyrazolo[3,4-ré]pyrimidin-3(2H)-un;MK-1775, >=98%;MK-1175
CAS: 955365-80-7
MF: C27H32N8O2
MW: 500.59538
density: 1.292

La description:

MK-1775 is a small molecule inhibitor of the tyrosine kinase WEE1 with potential antineoplastic sensitizing activity. MK-1775 selectively targets and inhibits WEE1, a tyrosine kinase that phosphorylates cyclin-dependent kinase 1 (CDK1, CDC2) to inactivate the CDC2/cyclin B complex. Inhibition of WEE1 activity prevents the phosphorylation of CDC2 and impairs the G2 DNA damage checkpoint. This may lead to apoptosis upon treatment with DNA damaging chemotherapeutic agents. MK-1775 is a type of biological therapy. It is a cancer growth blocker. It stops signals that cancer cells use to divide and grow. MK-1775 has been used in trials studying the treatment of LYMPHOMA, Neoplasms, Ovarian Cancer, Tongue Carcinoma, and Adult Glioblastoma, entre autres.

Application:

MK-1775 inhibits Wee1 kinase in an ATP-competitive manner. Compared to Wee1, MK-1775 displays 2- to 3-fold less potency against Yes with IC50 of 14 nM, 10-fold less potency against seven other kinases with >80% inhibition at 1 M, et >100-fold selectivity over human Myt 1, another kinase that inhibits cyclin-dependent kinase 1 (CDC2) by phosphorylation at an alternative site (Thr14). By abrogating the DNA damage checkpoint via blockade of Wee1 activity in WiDr cells bearing mutated p53, MK-1775 treatment inhibits the basal phosphorylation of CDC2 at Tyr15 (CDC2Y15) with EC50 of 49 nM, and suppresses gemcitabine-, carboplatin- or cisplatin-induced phosphorylation of CDC2 and cell cycle arrest in a dose-dependent manner, with EC50 of 82 nM and 81 nM, 180 nM and 163 nM, as wellas 159 nM and 160 nM, respectively. MK-1775 treatment alone at 30-100 nM has no significant antiproliferative effect in WiDr and H1299 cells, whereas MK-1775 at 300 nM, sufficient to inhibit Wee1 by >80%, displays moderate but significant antiproliferative effects by 34.1% in WiDr cells and 28.4% in H1299 cells.

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