| Nom du produit |
GW501516 |
| CAS |
317318-70-0 |
| catégories de produits |
SARM(Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes) |
| Température de stockage. |
Réfrigérateur |
| Apparence |
Poudres blanches |
| Pureté |
99% |
| Usage |
C'est un modulateur puissant et sélectif des récepteurs androgènes dans les tissus. (charme). |
Description du produit
GW501516 (GW1516 ou GSK-516) est un médicament qui agit comme un régulateur PPAR delta. GW 501516 active les protéines kinases activées par l'AMP et stimule l'absorption du glucose dans les tissus musculaires squelettiques, GW 501516 il a été démontré qu'il inverse les anomalies métaboliques des hommes obèses atteints du syndrome métabolique pré-diabétique, très probablement en stimulant l'oxydation des acides gras. Des traitements potentiels contre l’obésité et les troubles associés ont été proposés, en particulier lorsqu'il est utilisé en conjonction avec le composé synergique AICAR, puisqu'il a été démontré que la combinaison améliore considérablement la tolérance à l'exercice dans des études animales.
GW501516 (également connu sous le nom de GW-501 516, GRE1516, GSK-516 et Endurobol) sont des récepteurs PPARδ. Il active la même voie grâce à l'activation de l'exercice, y compris les protéines kinases activées par PPARδ et AMP. A été étudié pour des traitements potentiels contre l'obésité, diabète, dyslipidémie et maladies cardiovasculaires. En combinaison avec AICAR, GW501516 a un effet synergique: il a été démontré que l'association augmente considérablement la tolérance à l'exercice dans des études animales par rapport à l'utilisation de composés seuls..
Caractéristiques du produit
GW501516 est un agoniste sélectif (activateur) du récepteur PPAR delta. PPARδ avec PPARα et PPARγ avec & GT; 1000-la sélectivité du pli a montré une affinité élevée (À = 1 nm) et titre (CE50 = 1 nm).
Chez le rat, la combinaison de GW501516 et PPAR delta a recruté l'activateur auxiliaire PGC-1a. PPARδ / le complexe coactivateur régule l’expression des protéines impliquées dans la consommation énergétique. en outre, chez les rats traités avec GW501516, l'augmentation du métabolisme des acides gras, l'obésité et le diabète de type II induits par l'alimentation ont été observés dans les muscles squelettiques. Chez le singe rhésus obèse, GW501516 a augmenté la lipoprotéine de haute densité (HDL) et réduction des lipoprotéines de très basse densité (VLDL). Les agonistes du PPAR delta augmentent le mécanisme des HDL, ce qui semble être le résultat d'une expression accrue du transporteur de cholestérol ABCA1..