Анаболические стероиды фумарата Кетотифен фармацевтические для противоастматических

Базовая информация.

наименование товара: Кетотифена фумарат

КЕЙС: 34580-14-8

MF: C23H23NO5S

МВт: 425.5

Чистота: 98%

EINECS: 252-100-0

Характеристики: белый или бледно-желтый кристаллический порошок

использование: Противоастматический; Антиаллергический.

Каталог: Фармацевтические материалы препарат

Описание

Кетотифена фумарат – это разновидность сильнодействующих противоаллергических препаратов, содержащих одновременно как трициклическую структуру, так и пиперидиновую структуру.. Характеризуется как сильным антагонистическим действием на гистаминовые Н1-рецепторы, так и ингибирующим действием на высвобождение медиатора аллергической реакции.. Он может ингибировать высвобождение различных медиаторов тучных клеток., базофилы и макрофаги, включая высвобождение медленно реагирующих веществ и других активных веществ. Он также оказывает антагонистическое действие на ион кальция.; может ингибировать активность фосфодиэстеразы; повысить внутриклеточный уровень цАМФ внутри тучных клеток. Кроме того, он также может ингибировать хемотаксис и воспаление нейтрофилов с эффектом 10 раза сильнее, чем у хлорфенирамина, и он также имеет длительное время действия, что лучше по сравнению с кромолином натрия.. Кетотифена фумарат оказывает терапевтическое действие как при Ⅰ, так и при Ⅲ типе аллергической реакции.. Его пиковые концентрации в крови могут поддерживаться в течение 2 к 3 часов с периодом полураспада 22 часы, в течение которых 60% проходит через выведение с мочой, 40% проходит через фекальные выделения. У детей обычно скорость выведения его выше, чем у взрослых.. Длительное лечение не вызовет резистентности.. При прекращении лечения не будет наблюдаться феномена рикошета..

заявка

Прошло более чем 20 лет с тех пор, как кетотифена фумарат начали применять для профилактики и лечения астмы и астмы у детей.. Это своего рода препарат с двойным эффектом как профилактики, так и лечения при профилактике и лечении астмы и астмы у детей.. Следует особо отметить, что кетотифен когда-либо применялся в качестве средства длительного контроля астмы и длительной астмы у детей и подлежал широкому применению во многих странах.. С начала 1980-х годов, кетотифена фумарат уже применялся в Западной Европе., Азия, и Китай для профилактики и лечения астмы и астмы у детей.. Но с вступлением в 21 век, годовая внесенная сумма уменьшалась из года в год. Из-за побочного эффекта угнетения центральной нервной системы., ее пероральная таблетка в настоящее время до сих пор не одобрена FDA и, таким образом, не может выйти на рынок США, поскольку FDA одобрило только глазные капли кетотифенфумарат. 1999. Недавние исследования также показали, что эффективность кетотифеновой астмы все еще требует дальнейших исследований.. Кроме того, кетотифенфумарат имеет ряд дополнительных преимуществ.. Провирон — пероральный анаболический стероид., это может вызвать сонливость школьников и, таким образом, повлиять на их успеваемость; второй, это также может нанести вред умственному развитию младенцев и детей младшего возраста.. В-третьих, он также способен влиять на метаболизм чая с пролонгированным высвобождением и, таким образом, отрицательно влиять на его противовоспалительное действие теофиллина.. По всем вышеперечисленным пунктам, GINA не рекомендует это (дочерняя организация ВОЗ) применять кетотифена фумарат для лечения и профилактики бронхиальной астмы и астмы у детей.. Но с точки зрения клинической экономики, кетотифена фумарат является подходящим противоаллергическим препаратом для применения в развивающихся странах и сельских районах для лечения астмы и детской астмы с определенной эффективностью из-за его относительно низкой цены..

Химические свойства

Этот продукт белого цвета (или светло-желтый) кристаллический порошок, и без запаха с горьким вкусом. Мало растворим в воде и этаноле., легко растворим в метаноле, но очень мало растворим в хлороформе и ацетоне..

Показания

Дерматология применяет его для лечения аллергических заболеваний, таких как крапивница., зуд, экзема, атопический дерматит, и нейродермит; недавно сообщалось, что он также эффективен при лечении склеродермии.. Для медицины, имеет хорошую эффективность при лечении астмы, особенно со значительным эффектом при лечении аллергической астмы, с последующей смешанной астмой, и эффективен в половине случаев при инфицировании типа. Его также можно использовать для профилактики астмы..

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие кетотифена фумарата очень сложное.. Он достиг определенной эффективности в профилактике и лечении астмы и астмы у детей.. Но подробный механизм его фармакологии остается неясным.. Из текущих исследовательских данных, Фармакологические механизмы действия кетотифена фумарата при лечении астмы и астмы у детей включают следующие аспекты::

1. Антагонизирующее действие на медиаторы воспаления.: Клинические исследования уже показали, что кетотифена фумарат способен эффективно подавлять гистамин-индуцированный бронхоспазм, по интенсивности сравнимый с азеластином., предполагая, что кетотифена фумарат обладает сильным антагонистическим действием на гистамин.. Современные исследования показали, что кетотифена фумарат может также влиять на другие медиаторы воспаления, такие как антагонисты лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов.. С этой точки зрения, Считается, что кетотифен — это препарат, который может противодействовать различным медиаторам воспаления.. Это может быть основным механизмом профилактики и лечения астмы, а также астмы у детей..

2. Мембранозащитное действие тучных клеток/базофилов: соответствующие фармакологические исследования кетотифена фумарата подтвердили, что он может ингибировать высвобождение тучными клетками/базофилами медиаторов воспаления, таких как гистамин., лейкотриены и фактор активации тромбоцитов, предполагая, что он оказывает сильное мембранозащитное действие на мембрану тучных клеток/базофилов.. Это может быть основным механизмом, лежащим в основе двойного свойства кетотифена фумарата, позволяющего как предотвращать, так и лечить астму и детскую астму..

3. Ингибирование инфильтрации воспалительных клеток дыхательных путей: фумарат кетотифена может ингибировать инфильтрацию дыхательных путей эозинофилов и нейтрофилов.. тем не мение, механизм остается неясным.

4. Регуляция активности Т-клеток: кетотифена фумарат может ингибировать биосинтез внутриклеточного lgE путем регулирования активности высвобождения CD4. + и CD8 + лимфоциты. Механизмы ингибирования биосинтеза lgE и два вышеуказанных механизма определяют противовоспалительное действие кетотифена фумарата на дыхательные пути..

5. Другие эффекты: Некоторые исследования показали, что кетотифена фумарат может обратить вспять низкую регуляцию β2-рецептора, вызванную длительным приемом агониста β2-рецептора, а также увеличить плотность β2-рецептора в дыхательных путях, а также усилить эффект β2-рецептора.. Некоторые исследования также показали, что кетотифена фумарат также оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы..

Побочные эффекты

Наиболее серьезным побочным эффектом кетотифена фумарата является его тормозящее действие на центральную нервную систему, например, вызывающее сонливость или утомляемость., слабость. Этот побочный эффект более выражен у взрослых и является одной из основных причин ограничения его клинического применения.. Возникающее чувство вялости или усталости, слабость может снизить качество жизни больных астмой, а также детей, страдающих астмой.. Обычно, после постоянного введения 1-4 недели, побочный эффект угнетения ЦНС может значительно уменьшиться и даже постепенно исчезнуть. Клинические наблюдения показали, что комбинация с теофиллином может снизить ингибирующее действие кетотифена фумарата на центральные нервы, а также компенсировать стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.. Но это все еще требует дальнейшего наблюдения, чтобы продемонстрировать, существуют ли синергические противовоспалительные действия между ними.. Клинические наблюдения уже подтвердили, что у детей, которым вводят кетотифенфумарат, обычно не наблюдается значительного угнетения центральной нервной системы и в большинстве случаев вызывает лишь более низкую концентрацию детского разума.. Это справедливо даже для детей, получающих взрослую дозу.. тем не мение, этот механизм до сих пор неясен. В клиническом наблюдении за взрослыми больными бронхиальной астмой, а также за больными детьми, подвергавшимися непрерывному пероральному приему в течение 2 лет., Вуд и др. подтвердили, что длительное применение кетотифена фумарата не вызывает других серьезных побочных эффектов, не влияя на функцию печени и почек, а также на количество клеток периферической крови.. Также нелегко вызвать проблемы лекарственной устойчивости.. Обычно после непрерывного перорального приема кетотифена фумарата в течение шести недель., мы можем начать постепенно отменять или уменьшать количество бронхиальных спазмов или кортикостероидов.. Прекращение лечения после длительного лечения не привело к феномену рикошета.. Следовательно, Комплексная оценка препарата заключается в том, что: кетотифена фумарат — противоастматическое средство с эффектом торможения центральной нервной системы. (этот побочный эффект может постепенно адаптироваться), но он относительно безопасен и эффективен, обладает определенными противовоспалительными свойствами и относительно недорог.. тем не мение, потому что он не одобрен FDA, его следует применять с осторожностью в клинической практике..