99% Poudre de prégabaline brute pour traiter l'épilepsie et les douleurs neuropathiques
CAS: 148553-50-8
MF: C8H17NO2
MW: 159.23
Essai: 99%
Apparence: Poudre de cristal blanc
Forfait: 25kg/fût
Usage: Nouveaux médicaments antiépileptiques. Utilisé dans le traitement de la neuropathie périphérique, ou des crises partielles
La prégabaline est un médicament utilisé pour traiter l'épilepsie, douleur neuropathique, fibromyalgie, et trouble d'anxiété généralisée. Son utilisation pour l'épilepsie est un traitement d'appoint pour les crises partielles avec ou sans généralisation secondaire chez l'adulte. Certaines utilisations non autorisées de la prégabaline incluent le syndrome des jambes sans repos.,prévention des migraines,trouble d'anxiété sociale,et le sevrage alcoolique. Lorsqu'il est utilisé avant une intervention chirurgicale, il ne semble pas affecter la douleur après l'intervention chirurgicale, mais peut diminuer l'utilisation d'opioïdes..
La prégabaline est utilisée pour:
Traiter la fibromyalgie ou les douleurs nerveuses causées par certaines conditions (par exemple, zona, problèmes nerveux diabétiques, lésion de la moelle épinière). Il est également utilisé en association avec d'autres médicaments pour traiter certains types de convulsions.. Il peut également être utilisé pour d'autres conditions déterminées par votre médecin. La prégabaline est un anticonvulsivant et un agent analgésique neuropathique.. On ne sait pas exactement comment agit la prégabaline.. On pense qu’il se lie à certaines zones du cerveau qui aident à réduire les crises., douleur névralgique, et l'anxiété.
Effets physiques
Sédation – La prégabaline produit une légère sédation et améliore légèrement la latence d'endormissement.. Plusieurs études ont montré que la prégabaline améliore la qualité du sommeil de ceux qui la prennent pour diverses indications.. On ne sait pas si cet effet se répercute sur ceux qui en prennent à des fins récréatives.. Cependant, ce n'est pas une substance trop sédative lorsqu'elle est prise pendant la journée.
Soulagement de la douleur – La prégabaline est efficace contre certains types de douleurs chroniques, douleur particulièrement neuropathique, mais pas contre les douleurs aiguës.
Spasmes musculaires – Un peu paradoxalement, puisque la prégabaline est utilisée comme traitement d'appoint pour l'épilepsie, prégabaline, surtout à des doses plus élevées, peut produire des spasmes musculaires., des convulsions ont été rapportées en cas de surdosage.
Dépression respiratoire – Bien que la prégabaline puisse provoquer une dépression respiratoire, cet effet n'est pas aussi fort que celui des opioïdes et des benzodiazépines.
Euphorie physique – Ce composant, tout en étant important dans l'expérience, n’est généralement pas aussi forte que l’euphorie cognitive qui peut être induite.
Relaxation musculaire – Bien que la relaxation musculaire ressentie avec la prégabaline ne soit pas aussi puissante que celle du diazépam ou d'autres benzodiazépines, c'est toujours important.
Vertiges – Cet effet est assez répandu à des doses plus élevées.
Perte de contrôle du moteur
Suppression des crises
Effets cognitifs
Les effets cognitifs
La prégabaline peut être décomposée en plusieurs composants qui s'intensifient progressivement proportionnellement à la posologie.. L’espace libre de la prégabaline est comparable à une intoxication plus lucide à l’alcool ou aux benzodiazépines., bien qu'il puisse prendre une tournure plus dissociative à des doses très élevées. Les plus importants de ces effets cognitifs comprennent généralement:
Suppression de l'anxiété
Empathie, amour, et amélioration de la sociabilité – Grâce à ses propriétés sérotoninergiques, la prégabaline présente de forts effets entactogènes/empathogènes. Contrairement aux benzodiazépines (qui ne font qu'augmenter la sociabilité par la désinhibition), à fortes doses, la prégabaline augmente directement le besoin de communiquer avec les autres avec des sentiments d'empathie, amour, la proximité et la connexion sont bien définies. Ces effets, Bien que plus faible que celui de MDMA, sont toujours importants et ont tendance à dominer l’espace libre.
Euphorie – De nombreux utilisateurs prenant de la prégabaline décrivent une euphorie modérée, voire intense., même à des doses plus faibles. De nombreux utilisateurs le décrivent comme similaire à l’euphorie induite par les opioïdes.. La sensation elle-même peut être décrite comme un sentiment puissant et accablant de bonheur émotionnel., contentement, et le bonheur.
Amélioration de la motivation – la prégabaline peut être légèrement sédative tout en augmentant la motivation à la manière d'un stimulant.
Décélération pensée
Amnésie – Comparé aux benzodiazépines, la prégabaline n'est que légèrement amnésique si elle n'est pas associée à d'autres dépresseurs. Avec une utilisation chronique ou des doses élevées, il faut s'attendre à plus “bout de la langue” moments et mémoire à court terme altérée (Par exemple, entrer dans une pièce et oublier ce que tu étais censé y faire). Les pannes totales ne semblent pas se produire sauf en combinaison avec d'autres substances.
Désinhibition
Suppression du traitement de l'information
Appréciation accrue de la musique
Augmentation de la libido ou diminution de la libido
Potentialisation des rêves
La posologie de la prégabaline:
Après administration orale de gélules de prégabaline à jeun, les concentrations plasmatiques maximales se produisent dans 1.5 heures. La biodisponibilité orale de la prégabaline est ≥ 90 % et est indépendante de la dose.. Célibataire suivant- (25 à 300 mg) et plusieurs- dose (75 à 900 mg/jour) administration, concentrations plasmatiques maximales (Cmax) et aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (AUC) les valeurs augmentent linéairement. Après une administration répétée, l'état stationnaire est atteint dans 24 à 48 heures. La pharmacocinétique de doses multiples peut être prédite à partir de données sur une dose unique.
Le taux d'absorption de la prégabaline est diminué lorsqu'elle est administrée avec de la nourriture., entraînant une diminution de la Cmax d'environ 25% à 30% et une augmentation du Tmax jusqu'à environ 3 heures. Cependant, L'administration de prégabaline avec de la nourriture n'a aucun effet cliniquement significatif sur l'absorption totale de la prégabaline.. Par conséquent,la prégabaline peut être prise avec ou sans nourriture. La prégabaline ne se lie pas aux protéines plasmatiques.. Le volume apparent de distribution de la prégabaline après administration orale est d'environ 0.5 L/kg. La prégabaline est un substrat du transporteur du système L qui est responsable du transport des gros acides aminés à travers la barrière hémato-encéphalique.. Bien qu'il n'y ait aucune donnée chez l'homme, Il a été démontré que la prégabaline traverse la barrière hémato-encéphalique chez la souris., rats, et les singes. en outre, Il a été démontré que la prégabaline traverse le placenta chez le rat et est présente dans le lait des rats allaitants..
Le COA de la Prégabaline :
| Éléments d'analyse |
spécification |
Résultats |
| Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
conforme |
| Identification |
IR et HPLC |
conforme |
|
Perte au séchage |
0,5 % |
0.2% |
|
Rotation spécifique |
+10°~+12° |
+10.77° |
|
Résidu à l'allumage |
≤0.1% |
0.08% |
|
Métaux lourds |
≤20ppm |
conforme |
| impureté C |
≤0.1% |
conforme |
| Toute impureté |
≤0.1% |
0.044% |
| Impureté totale |
≤1.0% |
0.14% |
| Essai(HPLC) |
98%-101% |
99.6% |
| Isomère R |
≤0.15% |
0.033% |
| Teneur en bromure(Titrmétrie) |
≤500ppm |
26ppm |
| Éthanol |
≤5000ppm |
conforme |
| Alcool isopropylique |
≤5000ppm |
142ppm |
| Acétate d'éthyle
Chloroforme |
≤5000ppm
≤60ppm |
conforme
conforme |
|
Conclusion |
Qualifié |