| Produktname |
GW501516 |
| FALL |
317318-70-0 |
| Produktkategorien |
SARMs(Selektiver Androgenrezeptor-Modulator) |
| Lagertemperatur. |
Kühlschrank |
| Aussehen |
Weiße Pulver |
| Reinheit |
99% |
| Verwendung |
Es ist ein wirksamer und gewebeselektiver Androgenrezeptor-Modulator (Charme). |
Produktbeschreibung
GW501516 (GW1516 oder GSK-516) ist ein Medikament, das als PPAR-Delta-Regulator fungiert. GW 501516 aktiviert AMP-aktivierte Proteinkinasen und stimuliert die Glukoseaufnahme im Skelettmuskelgewebe, GW 501516 Es wurde gezeigt, dass es die Stoffwechselstörungen fettleibiger Männer mit prädiabetischem metabolischem Syndrom umkehrt, höchstwahrscheinlich durch Stimulierung der Fettsäureoxidation. Mögliche Behandlungsmöglichkeiten für Fettleibigkeit und damit verbundene Erkrankungen wurden vorgeschlagen, insbesondere in Verbindung mit der synergistischen Verbindung AICAR, da sich in Tierversuchen gezeigt hat, dass die Kombination die Belastungstoleranz deutlich steigert.
GW501516 (auch bekannt als GW-501.516, GRE1516, GSK-516 und Endurobol) sind PPARδ-Rezeptoren. Es aktiviert den gleichen Weg durch Übungsaktivierung, einschließlich PPARδ und AMP-aktivierter Proteinkinasen. Wurde auf mögliche Behandlungsmöglichkeiten für Fettleibigkeit untersucht, Diabetes, Dyslipidämie und Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In Kombination mit AICAR, GW501516 hat eine synergistische Wirkung: In Tierversuchen wurde gezeigt, dass die Kombination die Belastungstoleranz im Vergleich zur alleinigen Verwendung der Verbindungen deutlich erhöht.
Produktmerkmale
GW501516 ist ein selektiver Agonist (Aktivator) des PPAR-Delta-Rezeptors. PPARδ mit PPARα und PPARγ mit & gt; 1000-Die Faltungsselektivität zeigte eine hohe Affinität (Zu = 1 nm) und Titer (EC50 = 1 nm).
Bei Ratten, Die Kombination von GW501516 und PPAR Delta rekrutierte den Hilfsaktivator PGC-1a. PPARδ / Der Coaktivator-Komplex reguliert die Expression von Proteinen, die am Energieverbrauch beteiligt sind. In Ergänzung, bei mit GW501516 behandelten Ratten, Im Skelettmuskel wurden ein Anstieg des Fettsäurestoffwechsels sowie ernährungsbedingte Fettleibigkeit und Typ-II-Diabetes beobachtet. Bei fettleibigen Rhesusaffen, GW501516 erhöhtes Lipoprotein hoher Dichte (HDL) und reduziertes Lipoprotein sehr niedriger Dichte (VLDL). PPAR-Delta-Agonisten erhöhen den HDL-Mechanismus, was offenbar auf die erhöhte Expression des Cholesterintransporters ABCA1 zurückzuführen ist.
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