Antiepileptischer pharmazeutischer Rohstoff Lamotrigin CAS 84057-84-1 Zur Behandlung von Epilepsie und bipolarer Störung
Überlegenheit
Zhongshan Latterson Biotechnology Co., GmbH., ist ein umfassendes Pharmaunternehmen, die sich auf biopharmazeutische Technologie spezialisiert haben 7 Jahre. Das Unternehmen befindet sich in der Stadt Zhongshan, Provinz Guangdong , China.
Unsere Fabrik umfasst eine Fläche von 33500 Quadratmeter, mit sauberer Umgebung und schönem Layout. Es gibt mehrere große oder mittlere Werkstätten und ein QS- und Forschungszentrum mit fortschrittlicher Ausrüstung. Derzeit, Unsere Hauptprodukte sind anabole Steroide, Peptid-Serie, Lokalanästhesie-Serie. Unsere Produkte erreichen den fortgeschrittenen Standard des heimischen Marktes, viele davon erreichen den internationalen Standard, Zertifikate enthalten: KOSCHER , ISO 9001:2008 , GMP , SGS.
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Produktname |
Lamotrigin |
| Synonyme |
4-Triazin-3,5-Diamin,6-(2,3-Dichlorphenyl)-2;
3,5-Diamino-6-(2,3-Dichlorphenyl)-1,2,4-Triazin;
6-(2,3-Dichlorphenyl)-1,2,4-Triazin-3,5-Diamin;Lamictal;Lamotrigin |
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FALL |
84057-84-1 |
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MF |
C9H7Cl2N5 |
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MW |
256.09 |
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EINECS |
281-901-8 |
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Chemische Eigenschaften |
Weißes bis cremefarbenes Pulver |
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Kategorie |
API |
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Schmelzpunkt |
177-181C |
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Qualitätsstandard |
EP/USP |
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Herkunftsort |
China |
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Anwendung |
Pharmazeutische Rohstoffe |
Beschreibung:
Lamotrigin, ursprünglich als Lamictal vermarktet und unter vielen Marken weltweit erhältlich, ist ein krampflösendes Medikament zur Behandlung von Epilepsie und bipolarer Störung. Es wird auch Off-Label als Zusatz zur Behandlung klinischer Depressionen eingesetzt.
Bei Epilepsie, Es wird zur Behandlung fokaler Anfälle eingesetzt, primäre und sekundäre tonisch-klonische Anfälle, und Anfälle im Zusammenhang mit dem Lennox-Gastaut-Syndrom. Wie viele andere krampflösende Medikamente, Lamotrigin scheint auch als wirksamer Stimmungsstabilisator zu wirken, und war die erste US-amerikanische Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde (FDA)-seit Lithium ein für diesen Zweck zugelassenes Medikament, ein fast zugelassenes Medikament 30 Jahre zuvor. Es ist für die Erhaltungstherapie des bipolaren Typs II zugelassen.
Lamotrigin ist ein synthetisches Phenyltriazin mit antiepileptischen und analgetischen Eigenschaften. Lamotrigin verstärkt die Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure (GABA), ein hemmender Neurotransmitter, Dies kann zu einer Verringerung der schmerzbedingten Signalübertragung entlang der Nervenfasern führen. Dieses Mittel kann auch spannungsgesteuerte Natriumkanäle hemmen, unterdrücken die Glutamatfreisetzung, und hemmen die Serotonin-Wiederaufnahme.
Es wird allgemein angenommen, dass es zur Klasse der Natriumkanalblocker unter den Antiepileptika gehört, Es könnte jedoch zusätzliche Wirkungen haben, da es ein breiteres Wirkungsspektrum als andere Natriumkanal-Antiepileptika wie Phenytoin und Carbamazepin aufweist und bei der Behandlung der depressiven Phase einer bipolaren Störung wirksam ist, während dies bei anderen Natriumkanal-blockierenden Antiepileptika nicht der Fall ist, möglicherweise aufgrund seiner Sigma-Rezeptor-Aktivität. In Ergänzung, Lamotrigin hat mit anderen nur wenige Nebenwirkungen, nicht verwandte Antikonvulsiva, von denen bekannt ist, dass sie Natriumkanäle hemmen, was seine einzigartigen Eigenschaften zusätzlich unterstreicht. Lamotrigin wird durch Glucuronidierung in der Leber inaktiviert .
Anwendung:
Zur Zusatzbehandlung partieller Anfälle bei Epilepsie und generalisierter Anfälle beim Lennox-Gastaut-Syndrom. Auch zur Erhaltungstherapie bei Bipolar-I-Störung und Depression.
Biologische Aktivität:Antikonvulsivum. Hemmt die Glutamatfreisetzung, möglicherweise durch Hemmung von Na + , K + und Ca 2+ Strömungen.
Medizinische Anwendungen von Lamotrigin
Epilepsie
Lamotrigin ist in den USA zur Behandlung fokaler Anfälle zugelassen. Es gilt als Medikament der ersten Wahl bei primär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen (Enthält einfache Teil, komplexe partielle und sekundär generalisierte Anfälle), und als adjuvante Therapie bei partiellen Anfällen (fokaler Beginn tonisch-klonisch, atypische Abwesenheit, myoklonisch, und aufgrund des Lennox-Gastaut-Syndroms). Sowie, Es wird als Alternativmedikament gegen Absence-Anfälle und atypische Absencen eingesetzt, myoklonisch, und atonische Anfälle.
Lamotrigin ist eine von wenigen von der FDA zugelassenen Therapien für Anfälle im Zusammenhang mit dem Lennox-Gastaut-Syndrom, eine schwere Form der Epilepsie. Entwickelt sich typischerweise vor dem vierten Lebensjahr, LGS ist mit Entwicklungsverzögerungen verbunden. Es gibt keine Heilung, Die Behandlung ist oft kompliziert, und eine vollständige Genesung ist selten. Zu den Symptomen gehört der atonische Anfall (auch bekannt als a “Drop-Angriff”), Dabei führt ein kurzer Verlust des Muskeltonus und des Bewusstseins zu abrupten Stürzen. Lamotrigin reduziert die Häufigkeit von LGS-Anfällen deutlich, und ist eines von zwei Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie die Schwere von Tropfenattacken verringern. Eine Kombination mit Valproat ist häufig, Dies erhöht jedoch das Risiko eines Lamotrigin-induzierten Hautausschlags, und erfordert aufgrund der Wechselwirkung dieser Arzneimittel eine geringere Dosierung.
Bipolare Störung
Lamotrigin ist in den USA zur Erhaltungstherapie der Bipolar-I-Störung zugelassen. Während herkömmliche Antikonvulsiva überwiegend Antimanika sind, Lamotrigin ist am wirksamsten zur Vorbeugung wiederkehrender depressiver Episoden einer bipolaren Störung. Das Medikament scheint bei der Aufrechterhaltung des aktuellen Schnellzyklus unwirksam zu sein, akute Manie, oder akute Depression bei bipolarer Störung; jedoch, Es ist wirksam bei der Vorbeugung oder Verzögerung der Manie, depressiv, oder schneller Zyklus. Laut Studien in 2007, Lamotrigin kann bipolare Depressionen behandeln, ohne eine Manie auszulösen, Hypomanie, gemischte Staaten, oder schnelles Radfahren.
Echtheitszertifikat:
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Artikel |
Produziert |
Testgegenstände |
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Beschreibung |
Ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver |
Entspricht |
| Löslichkeit |
Löslich in Methanol, sehr schwer löslich in Aceton und Isopropanol . |
Entspricht |
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Schmelzpunkt |
215°C~ 219°C |
217°C~218°C |
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Aussehen der Lösung |
5.0% Lösung in DMF sollte klar sein |
Entspricht |
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Trocknungsverlust |
≤ 0.5% |
0.03% |
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Glührückstand |
≤ 0.1% |
0.04% |
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Schwermetalle |
≤ 20 ppm |
Entspricht |
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Restlösungsmittel |
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Methanol |
≤ 1000 ppm |
Entspricht |
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Äthanol |
≤ 1000 ppm |
Entspricht |
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Jede andere individuelle Verunreinigung: |
≤ 0.1% |
Entspricht |
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Gesamtverunreinigungen |
≤ 1.0% |
Entspricht |
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Assay |
99.0%-101.0% |
99.70% |
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Fazit |
Erfüllt die Anforderungen |
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