| Verwendung und Synthese von Abirateron |
| Beschreibung |
Abirateron ist eine neue Art der Hormontherapie. Es wird auch Abirateronacetat genannt, CB7630 oder Zytiga. Es wird zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt, der sich auf andere Körperteile ausgebreitet hat. Es kann einigen Männern helfen, länger zu leben. Es kann auch helfen, die Symptome zu kontrollieren. In klinischen Studien wird Abirateron auch bei früheren Stadien von Prostatakrebs und fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt. Abirateron ist während der Therapie mit einem nicht seltenen Anstieg der Serumenzyme verbunden, Es besteht jedoch kein eindeutiger Zusammenhang mit Fällen klinisch erkennbarer Leberschäden mit Gelbsucht.
Abirateron ist eine Steroidverbindung mit antiandrogener Wirkung. Es handelt sich um einen Cytochrom P450 17A1-Inhibitor. Der Wirkungsmechanismus von Abirateron ist ein Cytochrom P450 17A1-Inhibitor, und Cytochrom P450 2D6-Inhibitor, und Cytochrom P450 2C8-Inhibitor, der die 17alpha-Hydroxylierung von Steroidzwischenprodukten katalysiert, die an der Testosteronsynthese beteiligt sind. Die Verabreichung dieses Mittels kann die Testosteronproduktion sowohl in den Hoden als auch in den Nebennieren auf ein Niveau im Kastrationsbereich unterdrücken. |
| Therapeutisches Mittel gegen Prostatakrebs |
Momentan, für Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs, Eine Androgenentzugstherapie einschließlich Medikamenten und chirurgischer Eingriffe ist im Allgemeinen die bevorzugte Methode, Medikamente und chirurgische Eingriffe einzubeziehen, um die testikuläre Androgensynthese zu reduzieren. jedoch, Diese Behandlung kann andere Körperteile nicht bei der Ausschüttung des männlichen Hormons unterdrücken.
Abirateron ist ein Therapeutikum gegen Prostatakrebs mit dem englischen Namen Abirateron. In China wurde es noch nicht vermarktet. Es wurde von Forschern des britischen Royal Marsden Hospital im Südwesten entwickelt (weltbekanntes Behandlungszentrum für Krebsforschung). Es handelt sich um eine Art Medikament, das in der Lage ist, jeden Teil des Körpers für die Androgenproduktion zu unterdrücken. Es kann nicht nur die Konzentration des prostataspezifischen Antigens senken (PSA) was die Tumoraktivität darstellt, sondern hilft auch, den Tumor zu verkleinern. Dies kann auch für Krebspatienten gelten, die in der Vergangenheit eine Chemotherapie erhalten haben, Behandlungshoffnung offenbaren.
Vorher, Das Patent für Abirateron war Eigentum der British Cougar Biopharmaceutical Company. Aber drin 2009 Johnson Pharmaceutical erwirbt die Cougar Biological Company mit $ 970 Million, und so die Erlaubnis für das Medikament erhalten. Die Ergebnisse der klinischen Phase-III-Studie haben gezeigt, dass die Produkte die Lebenserwartung von Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs erheblich verlängern können, einschließlich derjenigen, die eine oder zwei Chemotherapien mit Docetaxel durchgeführt hatten, sich aber dennoch mit geringen Nebenwirkungen des Arzneimittels und guter Sicherheit verschlechterten.
Abirateron ist eine oral verabreichte Cytochromoxidase P450 (CYP450) c17-Inhibitor, der den Androgenspiegel senken kann, indem er das Schlüsselenzym der Androgensynthese hemmt–CYP450c17, und hat auch eine hemmende Wirkung auf die Androgene, die aus den Hoden und anderen Körperteilen stammen. |
| Wie Abirateron wirkt |
Hormone sind körpereigene Stoffe. Sie fungieren als chemische Botenstoffe und helfen, die Aktivität von Zellen und Organen zu steuern. Hormontherapien beeinträchtigen die Art und Weise, wie Hormone hergestellt werden oder wie sie im Körper wirken.
Die meisten Prostatakrebsarten benötigen zum Wachstum das Hormon Testosteron. Bei Männern wird fast das gesamte Testosteron von den Hoden produziert. Eine sehr kleine Menge wird von den Nebennieren produziert, die über den Nieren sitzen.
Abirateron reduziert die Menge an Testosteron, die Ihr Körper produziert. Dies senkt den Testosteronspiegel und kann dazu führen, dass der Prostatakrebs schrumpft oder sein Wachstum gestoppt wird.
Abirateronacetat (oft abgekürzt als Abirateron) ist ein Hormontherapeutikum zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs. |
| Wirkmechanismus |
Abirateron ist ein oral wirksamer Inhibitor des Steroidenzyms CYP17A1 (17 Alpha-Hydroxylase/C17,20-Lyase). Es hemmt CYP17A1 selektiv und irreversibel über einen kovalenten Bindungsmechanismus. CYP17A1 ist ein Enzym, das die Biosynthese von Androgenen katalysiert und im Hoden stark exprimiert wird, Nebennieren, und Prostatatumorgewebe. Genauer, Abirateron hemmt die Umwandlung von 17-Hydroxyprognenolon in Dehydroepiandrosteron (DHEA) durch das Enzym CYP17A1 zur Senkung der Serumspiegel von Testosteron und anderen Androgenen. |
| Nebenwirkungen |
Wie alle Behandlungen, Abirateron kann Nebenwirkungen haben. Die Einnahme von Prednisolon und Abirateron verringert das Risiko von Nebenwirkungen. Die meisten Männer haben keine großen Probleme mit Nebenwirkungen. Zu den möglichen Nebenwirkungen zählen::
- Flüssigkeitsretention, Dies kann zu Schwellungen an den Knöcheln oder Händen führen
- Hoher Blutdruck während der Behandlung kommt in etwa vor 1 In 10 Männer (10%)
- Abirateron kann auch dazu führen, dass der Kaliumspiegel in Ihrem Blut sinkt. Dies könnte dazu führen, dass Sie sich müde fühlen und das Risiko besteht, dass Sie fasten, Herzrhythmusstörung.
- Müdigkeit (Ermüdung) und Atemnot aufgrund eines Rückgangs der roten Blutkörperchen (Anämie)
- Schwellung der Beine oder Füße durch Flüssigkeitsansammlung (bekannt als peripheres Ödem) betrifft etwa 3 In 10 Männer (30%)
- Durchfall – viel trinken.
- Blasenentzündungen betreffen etwas mehr 1 In 10 Männer (10%)
Gelegentliche Nebenwirkungen
Zwischen 1 und 10 in jedem 100 Menschen haben eines oder mehrere davon.
- Eine milde Wirkung auf die Leber, die wahrscheinlich keine Symptome verursacht und sich nach Abschluss der Behandlung mit ziemlicher Sicherheit wieder normalisiert.
- Herzprobleme, einschließlich eines schnelleren Herzschlags, eine Veränderung des Herzrhythmus und Brustschmerzen.
- Knochenverdünnung (Osteoporose) kann die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Knochen brechen.
- Hoher Fettgehalt (Cholesterin) -Werte in Ihrem Blut – Ihr Arzt wird dies überprüfen.
- Ein erhöhtes Infektionsrisiko durch einen Rückgang der weißen Blutkörperchen – es ist schwieriger, Infektionen zu bekämpfen und Sie können sehr krank werden. Möglicherweise haben Sie Kopfschmerzen, schmerzende Muskeln, ein Husten, eine Halsentzündung, oder es kann sein, dass Ihnen kalt und fröstelnd ist. Wenn Sie eine schwere Infektion haben, kann diese lebensbedrohlich sein. Wenden Sie sich an Ihr Behandlungszentrum, wenn bei Ihnen eine dieser Nebenwirkungen auftritt oder wenn Ihre Temperatur über 38 °C steigt.
- Ein Hautausschlag – Sie könnten einen Ausschlag entwickeln, was jucken kann.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie etwas Ungewöhnliches bemerken. |
| Biologische Aktivität |
Beschreibung
Abirateron ist ein starker CYP17-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM in einem zellfreien Assay.
Merkmale
Zugelassen für die Behandlung von mit Docetaxel behandeltem kastrationsresistentem Prostatakrebs.
Ziele
CYP17 [1](Zellfreier Assay) 2 nm
In vitro
Abirateron bindet und hemmt Wildtyp- und mutierte Androgenrezeptoren (AR). Abirateron hemmt die In-vitro-Proliferation und die Androgenrezeptor-regulierte Genexpression von Androgenrezeptor-positiven Prostatakrebszellen, Dies könnte zusätzlich zur Hemmung der Steroidogenese durch einen Androgenrezeptor-Antagonismus erklärt werden. In der Tat, Die Aktivierung des mutierten Androgenrezeptors durch Eplerenon wird durch höhere Konzentrationen von Abirateron gehemmt. Abirateron verdrängt den Liganden sowohl aus WT-AR als auch aus T877A mit einem EC50-Wert von 13.4 μM und 7.9 μM, beziehungsweise. Abirateron hemmt die Lyaseaktivität mit einem IC50 von 5.8 nM in Hodenmikrosomen von Ratten. Abirateronacetat hemmt die T-Sekretion erheblich (−48 %) und wiederum erhöhte die LH-Konzentration (192%).
Vergeblich
Abirateron hemmt CYP17 mit einem IC50 von 72 nm, in menschlichen Hodenmikrosomen. Abirateron führt nicht zu einer signifikanten Verkleinerung der Organe. Abirateron senkt den Testosteronspiegel stark, erreicht fast das Niveau der Orchiektomie-Kontrolle. Der Testosteronspiegel wird durch Abirateron um mehr als gesenkt 95% im Vergleich zur Kontrollgruppe. |
| Aussehen |
Weißer Feststoff |
| Verwendet |
Abirateron, ein steroidales Cytochrom P 450 17α-Hydroxylase-17,20-Lyase-Inhibitor (CYP17), befindet sich derzeit in klinischen Phase-II-Studien als potenzielles Medikament zur Behandlung von androgenabhängigem Prostatakrebs. |
| Definition |
Chebi: Ein 3beta-Sterol, das an der Position durch Androsta-5,16-dien-3beta-ol substituiert ist 17 durch eine 3-Pyridylgruppe. Wird als O-Acetat verabreicht, Es wird zur Behandlung von metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs eingesetzt . |
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Abirateronacetat
| Produktname: |
Abirateronacetat |
| Synonyme: |
17-(3-Pyridyl)-5,16-Androstadien-3beta-acetat |
| FALL: |
154229-18-2 |
| MF: |
C26H33NO2 |
| MW: |
391.55 |
| EINECS: |
N / A |
| Schmelzpunkt |
127-130° C. |
| Lagertemperatur. |
-20°C Gefrierschrank |
| Reinheit: |
99% |
| Chemische Eigenschaften |
Off-Weißes solide |
Verwendung:
Abirateronacetat ist ein neuartiger steroidaler Inhibitor des menschlichen Cytochrom P450 (17α-Hydroxylase-C17,20-Lyase): potenzielles Mittel zur Behandlung von Prostatakrebs.
Ein steroidaler Inhibitor von CYP17A1 in der Androgenbiosynthese
Ein neuartiger steroidaler Inhibitor des menschlichen Cytochrom P450(17a-Hydroxylase-C17,20-Lyase): potenzielles Mittel zur Behandlung von Prostatakrebs.
Drogentyp:
Abirateronacetat ist eine Form der Hormontherapie. Dieses Medikament wird als klassifiziert “Nebennierenhemmer”.
Wofür wird dieses Medikament verwendet?:
Abirateronacetat ist in Kombination mit Prednison zur Behandlung von Männern mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs indiziert, die bereits zuvor eine Docetaxel-haltige Chemotherapie erhalten haben.
Wie wird dieses Medikament verabreicht?:
Abirateronacetat ist eine Pille, vom Mund genommen. Es wird einmal täglich eingenommen.
Es muss auf nüchternen Magen eingenommen werden [2 Stunden nach einer Mahlzeit, oder eine Stunde vorher]
Die Einnahme sollte jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit erfolgen.
Prednison [10mg täglich] sollte zusammen mit Abirateronacetat eingenommen werden.
Die Menge an Abirateronacetat, die Sie erhalten, hängt von vielen Faktoren ab. Ihr Arzt wird Ihre Dosis und Ihren Zeitplan festlegen
Wie funktioniert es:
Hormone sind chemische Substanzen, die durch Drüsen im Körper erzeugt werden, die in den Blutkreislauf gelangen und Effekte in anderen Geweben verursachen. Die Verwendung der Hormontherapie zur Behandlung von Krebs basiert auf der Beobachtung, dass Rezeptoren für bestimmte Hormone, die für das Zellwachstum benötigt werden, auf der Oberfläche einiger Tumorzellen liegen. Eine Hormontherapie kann wirken, indem sie die Produktion eines bestimmten Hormons stoppt, Blockieren von Hormonrezeptoren oder Ersetzen des aktiven Hormons durch chemisch ähnliche Mittel, die nicht von der Tumorzelle verwendet werden kann. Verschiedene Arten von Hormontherapien werden nach ihrer Funktion und/oder der Art des betroffenen Hormons kategorisiert.
Das Wachstum von Prostatakrebs wird durch männliche Hormone stimuliert (Preg hält unser Gehirn einfach auf Höchstleistung / Testosteron). Die Verringerung der Produktion dieser Hormone ist entscheidend, um Männern bei der Bekämpfung von Prostatakrebs zu helfen. Androgene werden hauptsächlich von den Hoden und Nebennieren produziert. jedoch, bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs, Die metastatischen Tumoren selbst haben die Fähigkeit, Testosteron zu produzieren. Allgemein, Prostatakrebs spricht auf eine Behandlung an, die den Androgenspiegel senkt. Viele Androgenentzugstherapien, verringern die Androgenproduktion durch die Hoden, beeinträchtigen jedoch nicht die Androgenproduktion an anderer Stelle im Körper, beispielsweise in den Nebennieren oder im Tumor.
Abirateronacetat wirkt anders als andere Androgenentzugstherapien. Abirateronacetat beeinträchtigt ein Enzym, das im Hoden exprimiert wird, Nebennieren, und Prostatatumorgewebe und wird als Teil des Androgenproduktionsprozesses des Körpers benötigt. Aufgrund dieser Störung wird die Menge der produzierten Androgene verringert. Abirateronacetat, blockiert die Androgenproduktion an drei Quellen; die Hoden, die Nebennieren, sowie vom Tumor selbst.
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