99% Poudre de prégabaline brute pour traiter l'épilepsie et les douleurs neuropathiques
CAS: 148553-50-8
MF: C8H17NO2
MW: 159.23
Essai: 99%
Apparence: Poudre de cristal blanc
Forfait: 25kg/fût
Usage: Nouveaux médicaments antiépileptiques. Utilisé dans le traitement de la neuropathie périphérique, ou des crises partielles
La prégabaline est un médicament utilisé pour traiter l'épilepsie, douleur neuropathique, fibromyalgie, et trouble d'anxiété généralisée. Son utilisation pour l'épilepsie est un traitement d'appoint pour les crises partielles avec ou sans généralisation secondaire chez l'adulte. Certaines utilisations non autorisées de la prégabaline incluent le syndrome des jambes sans repos.,prévention des migraines,trouble d'anxiété sociale,et le sevrage alcoolique. Lorsqu'il est utilisé avant une intervention chirurgicale, il ne semble pas affecter la douleur après l'intervention chirurgicale, mais peut diminuer l'utilisation d'opioïdes..
La prégabaline est utilisée pour:
Traiter la fibromyalgie ou les douleurs nerveuses causées par certaines conditions (par exemple, zona, problèmes nerveux diabétiques, lésion de la moelle épinière). Il est également utilisé en association avec d'autres médicaments pour traiter certains types de convulsions.. Il peut également être utilisé pour d'autres conditions déterminées par votre médecin. La prégabaline est un anticonvulsivant et un agent analgésique neuropathique.. On ne sait pas exactement comment agit la prégabaline.. On pense qu’il se lie à certaines zones du cerveau qui aident à réduire les crises., douleur névralgique, et l'anxiété.
Effets physiques
Sédation – La prégabaline produit une légère sédation et améliore légèrement la latence d'endormissement.. Plusieurs études ont montré que la prégabaline améliore la qualité du sommeil de ceux qui la prennent pour diverses indications.. On ne sait pas si cet effet se répercute sur ceux qui en prennent à des fins récréatives.. Cependant, ce n'est pas une substance trop sédative lorsqu'elle est prise pendant la journée.
Soulagement de la douleur – La prégabaline est efficace contre certains types de douleurs chroniques, douleur particulièrement neuropathique, mais pas contre les douleurs aiguës.
Spasmes musculaires – Un peu paradoxalement, puisque la prégabaline est utilisée comme traitement d'appoint pour l'épilepsie, prégabaline, surtout à des doses plus élevées, peut produire des spasmes musculaires., des convulsions ont été rapportées en cas de surdosage.
Dépression respiratoire – Bien que la prégabaline puisse provoquer une dépression respiratoire, cet effet n'est pas aussi fort que celui des opioïdes et des benzodiazépines.
Euphorie physique – Ce composant, tout en étant important dans l'expérience, n’est généralement pas aussi forte que l’euphorie cognitive qui peut être induite.
Relaxation musculaire – While the muscle relaxation experienced on pregabalin is not as powerful as that of diazepam or other benzodiazepines, it is still prominent.
Vertiges – This effect is fairly prevalent at higher doses.
Perte de contrôle du moteur
Seizure suppression
Effets cognitifs
The cognitive effects
of pregabalin can be broken down into several components which progressively intensify proportional to dosage. Pregabalin’s headspace is comparable to a more clear-headed alcohol or benzodiazepine intoxication, although it can take a more dissociative turn at very high dosages.The most prominent of these cognitive effects generally include:
Suppression de l'anxiété
Empathie, love, and sociability enhancement – Due to its serotonergic properties, pregabalin presents strong entactogen/empathogenic effects. In large contrast to benzodiazepines (which merely increase sociability through disinhibition), at high dosages pregabalin directly increases the urge to communicate with others with feelings of empathy, love, closeness and connection being well-defined. These effects, Bien que plus faible que celui de MDMA, are still prominent and tend to dominate the headspace.
Euphorie – Many users who take pregabalin describe a moderate to even intense euphoria, even at lower doses. Many users describe it as similar to opioid induced euphoria. The sensation itself can be described as powerful and overwhelming feelings of emotional bliss, contentment, and happiness.
Motivation enhancement – pregabalin can be mildly sedative yet increase motivation in a stimulant-like fashion.
Décélération pensée
Amnésie – Compared to benzodiazepines, pregabalin is only mildly amnesiac if not combined with other depressants. With chronic usage or high dosages, one should expect more “tip of the tongue” moments and impaired short-term memory (Par exemple, entrer dans une pièce et oublier ce que tu étais censé y faire). Les pannes totales ne semblent pas se produire sauf en combinaison avec d'autres substances.
Désinhibition
Suppression du traitement de l'information
Appréciation accrue de la musique
Augmentation de la libido ou diminution de la libido
Potentialisation des rêves
La posologie de la prégabaline:
Après administration orale de gélules de prégabaline à jeun, les concentrations plasmatiques maximales se produisent dans 1.5 heures. La biodisponibilité orale de la prégabaline est ≥ 90 % et est indépendante de la dose.. Célibataire suivant- (25 à 300 mg) et plusieurs- dose (75 à 900 mg/jour) administration, concentrations plasmatiques maximales (Cmax) et aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (AUC) les valeurs augmentent linéairement. Après une administration répétée, l'état stationnaire est atteint dans 24 à 48 heures. La pharmacocinétique de doses multiples peut être prédite à partir de données sur une dose unique.
Le taux d'absorption de la prégabaline est diminué lorsqu'elle est administrée avec de la nourriture., entraînant une diminution de la Cmax d'environ 25% à 30% et une augmentation du Tmax jusqu'à environ 3 heures. Cependant, L'administration de prégabaline avec de la nourriture n'a aucun effet cliniquement significatif sur l'absorption totale de la prégabaline.. Par conséquent,la prégabaline peut être prise avec ou sans nourriture. La prégabaline ne se lie pas aux protéines plasmatiques.. Le volume apparent de distribution de la prégabaline après administration orale est d'environ 0.5 L/kg. La prégabaline est un substrat du transporteur du système L qui est responsable du transport des gros acides aminés à travers la barrière hémato-encéphalique.. Bien qu'il n'y ait aucune donnée chez l'homme, Il a été démontré que la prégabaline traverse la barrière hémato-encéphalique chez la souris., rats, et les singes. en outre, Il a été démontré que la prégabaline traverse le placenta chez le rat et est présente dans le lait des rats allaitants..
Le COA de la Prégabaline :
| Éléments d'analyse |
spécification |
Résultats |
| Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
conforme |
| Identification |
IR et HPLC |
conforme |
|
Perte au séchage |
0,5 % |
0.2% |
|
Rotation spécifique |
+10°~+12° |
+10.77° |
|
Résidu à l'allumage |
≤0.1% |
0.08% |
|
Métaux lourds |
≤20ppm |
conforme |
| impureté C |
≤0.1% |
conforme |
| Toute impureté |
≤0.1% |
0.044% |
| Impureté totale |
≤1.0% |
0.14% |
| Essai(HPLC) |
98%-101% |
99.6% |
| Isomère R |
≤0.15% |
0.033% |
| Teneur en bromure(Titrmétrie) |
≤500ppm |
26ppm |
| Éthanol |
≤5000ppm |
conforme |
| Alcool isopropylique |
≤5000ppm |
142ppm |
| Acétate d'éthyle
Chloroforme |
≤5000ppm
≤60ppm |
conforme
conforme |
|
Conclusion |
Qualifié |